Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: klasifikacija, cjelovit opis pripravaka

Bisfosfonati su farmakološki pripravci u kemijskom sastavu kojih su esteri fosfonske kiseline. Glavni terapeutski učinak lijekova je prevencija gubitka kosti koja se opaža kod osteoporoze. Bisfosfonati smanjuju rizik od spontanih prijeloma karakterističnih za ovu patologiju mišićno-koštanog sustava. Lijekovi se koriste i za patogenetsku terapiju i za prevenciju.

Bilo koji bisfosfonat karakterizira širok spektar kontraindikacija. Kršeći režim doziranja ili kao rezultat duže uporabe, često se javljaju sistemske i lokalne nuspojave. Tek nakon niza instrumentalnih studija liječnik zaključuje da je preporučljivo uključiti bisfosfonate u režimu liječenja.

Malo povijesti

Važno je znati! Liječnici u šoku: "Učinkovit i pristupačan lijek protiv bolova u zglobovima." Pročitajte više.

U početku bisfosfonati nisu sintetizirani za potrebe farmaceutske industrije. Štoviše, takva sfera njihove primjene nije se razmatrala gotovo 100 godina. Esteri fosfonske kiseline proizvedeni su za poljoprivredu. Na njihovoj osnovi stvorena su mineralna gnojiva, voda za podzemno navodnjavanje je omekšala. Tekstilna i naftna industrija nisu prošli bez bisfosfonata i još uvijek ih aktivno koriste..

Istodobno, liječnici i farmaceuti pokušavali su pronaći načine za jačanje koštane mase. Proboj u ovo područje otkriće je Astley Cooper. 1824. godine ovaj engleski liječnik i dvorski kirurg kraljevskog dvora iznio je hipotezu o povezanosti povećane krhkosti kostiju kod starijih osoba i određene patologije koja se razvija u njihovom tijelu. Bolest je otkrivena, sistematizirana i dobila je znanstveno ime u ranom dvadesetom stoljeću. Ali eliminirati osteoporozu, spriječiti njezine opasne komplikacije u to vrijeme nije bilo moguće.

Švicarac Herbert Fleisch dugo je eksperimentirao s kemijskim spojevima. 1968. otkrio je da kada anorganski pirofosfat dođe u kontakt s biološkom tekućinom, značajno se taloži značajno manje količine kalcija. Kako enzimi ne djeluju agresivno na pirofosfat, atom fosfora u njegovoj molekuli zamijenjen je ugljikovim atomom. Također je značajno povećao biološku aktivnost kemijskog spoja..

No, prije sinteze prvog farmakološkog pripravka na bazi bisfosfonata, ostalo je još 30 dugih godina. 1995., nakon dugotrajnih kliničkih ispitivanja, započela je velika proizvodnja sredstava za liječenje osteoporoze..

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati se još uvijek aktivno koriste u liječenju osteoporoze, unatoč brojnim utvrđenim nedostacima. Na primjer, utvrđeno je da lijekovi povećavaju gustoću kostiju, ali ih ne čine jačima. Struktura koštanog tkiva postaje slična nekim metalnim legurama - uz određeni fizički utjecaj, razbijaju se na male komade. Stoga se u terapijske sheme osim bisfosfonata uključuju i pripravci za jačanje kostiju.

Bisfosfonat, ili difosfonat, je umjetno sintetizirani kemijski spoj koji je po strukturi blizu pirofosfonata. Ova tvar je odgovorna za adheziju kalcija na koštano tkivo. Ali za razliku od prirodnih bioloških pirofosfonata, sintetski bisfosfonati imaju višu kliničku aktivnost. Imaju širi spektar farmakoloških učinaka..

U zdravim koštanim tkivima metabolički procesi odvijaju se nesmetano, a u slučaju bilo kakvih kvarova, momentalno se uključuju kompenzacijski mehanizmi za obnavljanje i obnavljanje oštećenih područja. Glavne strukturne jedinice koštanog tkiva:

• osteoblasti - mlade koštane stanice promjera 15-20 mikrona, koje sintetiziraju međućelijsku tvar. Kako se matrica nakuplja, oni se u njoj zidaju i postaju osteokiti;
• osteoklasti - ogromne multinuklearne stanice koje uklanjaju koštano tkivo otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena.

U ljudskom tijelu postoji otprilike isti broj iskorištavača osteoklasta i stvaralaca osteoblasta. Ako se broj razarača počne povećavati, dolazi do apoptoze - reguliranog procesa programirane stanične smrti. Inače, neravnoteža će uzrokovati ozbiljne posljedice, od kojih je jedna osteoporoza. Bisfosfonati potiču samouništavanje osteoklasta, vraćajući prirodnu ravnotežu koštanih stanica. Nakon prodora u tijelo, vežu molekule kalcija koje se nakupljaju u koštanom tkivu. Kemijski spojevi pouzdano drže mikroelement, koji su izloženi stalnim napadima umnoženih osteoklasta. No, prije nego što se unište, bisfosfonati se u potpunosti nose sa svojim zadatkom - povećanjem gustoće kostiju.

Čak se i „zanemareni“ problemi sa zglobovima mogu izliječiti kod kuće! Samo ga ne zaboravite da je mažete jednom dnevno..

Klasifikacija

U međunarodnoj klasifikaciji bisfosfonati su podijeljeni u dvije velike skupine ovisno o molekularnoj strukturi, točnije sadržaju molekula dušika u kemijskoj strukturi. Za liječenje osteoporoze koristi se osam glavnih spojeva koji su aktivni sastojci domaćih lijekova i njihovih uvezenih strukturnih analoga:

• bez dušika - klodronat, tiludronat, etidronat;
• koji sadrže dušik - Pamidronat, Rzedronat, Alendronat;
• koji sadrže amino - Zoledronat, Ibandronat.

Lijekovi bez dušika su lijekovi prve generacije koji su poslužili kao osnova za daljnji progresivni razvoj. Ali njihova je primjena još uvijek relevantna u liječenju osteoporoze. Ulazeći u koštano tkivo, bisfosfonati bez dušika pretvaraju se u spojeve - analoge ATP-a. Akumuliraju se u visokoj koncentraciji u osteoklastima i značajno smanjuju njihovu destruktivnu aktivnost. Prije konačnog uništavanja lijeka, uspio je djelomično vratiti neravnotežu zbog uništavanja osteoklasta.

Lijekovi koji sadrže dušik karakteriziraju veća otpornost na agresorske stanice. Oni ustrajno podnose destruktivne napade osteoklasta, što objašnjava njihov produljeni farmakološki učinak. Bisfosfonati koji sadrže amino su lijekovi treće generacije s manje toksičnih učinaka na unutarnje organe.

Vrste bisfosfonata

Pri odabiru lijeka za liječenje osteoporoze, liječnik se oslanja na rezultate instrumentalnih studija, općih testova krvi i urina. Ono uzima u obzir stadij bolesti, stupanj oštećenja tkiva, povijest i starost pacijenta te uzrok resorpcije kosti. Prednost se daje lijekovima s blažim učinkom. Ali ponekad su potrebna agresivnija sredstva za brzo suzbijanje napada osteoklasta.

U liječenju osteoporoze koriste se sljedeći lijekovi:

• Klodronat. Inhibira osteoklaste, smanjuje ozbiljnost boli u kasnim fazama osteoporoze, zadržava kalcij u kostima, smanjuje njegovu koncentraciju u sustavnoj cirkulaciji. Klodronat je također propisan za sprečavanje razvoja hiperkalcemije i demineralizacije, što izaziva otapanje koštanog tkiva;
• Tiludronata. Aktivno potiče mineralizaciju, povećavajući gustoću kostiju. Propisan je pacijentima za brzi oporavak nakon složenih prijeloma, liječenja Pagetove bolesti ili osteodistrofije, s karakterističnom krhkošću kostiju kao posljedicom poremećaja metaboličkih procesa;
• Etidronay. Difosfonat bez dušika prethodnica je suvremenih lijekova za liječenje osteoporoze. Također se koristi u liječenju reumatoidnog artritisa, malignih i benignih neoplazmi, nekih bubrežnih patologija. Pomaže u uklanjanju učinaka intoksikacije teškim metalima;
• Alendronat. Stabilizira metaboličke procese u tkivima kostiju i hrskavice. Primjena lijekova s ​​Alendronatom ne uzrokuje demineralizaciju kostiju, koja se aktivno koristi u liječenju žena koje su ušle u razdoblje prirodne menopauze;

• pamidronat Sprječava reprodukciju osteoklasta, smanjuje brzinu kataboličkih procesa i potiče regenerativne biokemijske reakcije;
• Risendronate Bisfosfonat karakterizira visoka klinička aktivnost u nedostatku izraženog toksičnog učinka na tijelo. Risendronat često postaje prvi izbor u liječenju osteoporoze, izazvan produljenom primjenom glukokortikosteroida;
• ibandronat Učinkovit profilaktički lijek protiv spontanih prijeloma kralježaka. Usporava reprodukciju osteoklasta, sprječava resorpciju kostiju, zadržavajući kalcij u koštanim strukturama.

Zoledronat inhibira resorpciju kosti, izazivajući apoptozu osteoklasta. Stoga je ovaj lijek propisan za progresivnu osteoporozu, kada je primarni cilj liječenja usporavanje i zaustavljanje destruktivnih procesa..

Kontraindikacije i nuspojave

Svaki lijek karakterizira određene nuspojave i kontraindikacije za uporabu. Ali sličnost farmakoloških svojstava omogućava nam kombiniranje patoloških stanja u kojima bisfosfonati nisu propisani:

• akutno i kronično zatajenje bubrega;
• ponavljajuće ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika;
• hipokalcemija ili nedostatak kalcija u tijelu.

Kontraindikacije za liječenje ovim lijekovima su trudnoća, dojenje i individualna netolerancija na aktivne i pomoćne sastojke. U slučaju kršenja režima doziranja ili stavljanja bisfosfonata, mogu se razviti nuspojave. Iz probavnog sustava mogući su dispeptični poremećaji: mučnina, povraćanje, prekomjerno stvaranje plinova, proljev ili zatvor, epigastrična bol. Neurološki poremećaji očituju se smanjenjem oštrine vida, glavobolje, vrtoglavice. Opisani su slučajevi srčane aritmije, atrijske fibrilacije i razvoja osteonekroze čeljusnih zglobova. Ponekad se pojavi groznica, komplicirana zimica, slabost, apatija, artralgija, bolovi u mišićima. Karakteristični simptomi lokalne alergijske reakcije su oteklina i crvenilo kože, pojava svrbeža i osipa.

Bisfosfonati - što je to? Imena lijekova

Bisfosfonati su kategorija lijekova koji se općenito smatraju učinkovitim rješenjem na pozadini razvoja osteoporoze. Također se koriste za sprječavanje prijeloma tijekom žena u postmenopauzi, a osim toga, u drugim okolnostima i bolestima koje prate uništavanje koštanog tkiva..

Što su bisfosfonati??

Ova je definicija dana kao generičko ime za skupinu lijekova koji smanjuju progresivni gubitak kostiju. Ovi lijekovi koriste se za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti..

Aktivne komponente sadržane u ovim pripravcima namijenjene su smanjenju dekalcifikacije pacijenata koji pate od osteoporoze, kao i lomljivih kostiju. Oni su inherentno analogni prirodnim međućelijskim komponentama koštanog tkiva, ali se sintetiziraju umjetno. Sve se više koriste bisfosfonati za liječenje osteoporoze.

Zanimljivo je primijetiti da su se u dalekoj prošlosti koristili u ulju, a osim toga u tekstilnoj industriji kao deterdžentima, kao i u poljoprivredi kao gnojivo. U devetnaestom stoljeću ti su se kemijski elementi upotrebljavali u području strojarstva kao inhibitori korozijskih procesa. Zbog ove osobine stekli su veliku popularnost u medicini. Ali danas je njihova glavna svrha usporavanje procesa propadanja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne oštećenja dijelova u mehanizmima i strojevima od korozije. Što je?

Bisfosfonati, ili ih se također naziva difosfonati, temelje se na dvije kiseline, koje čine osnovu svih kombinacija fosfor-organski. Mogu se podijeliti u dvije klase: dušik (jednostavan) i dušik koji sadrži. Obje ove vrste lijekova više su puta dokazale svoju učinkovitost, zbog čega se široko koriste u medicini.

Imena bisfosfonata bit će razmatrana u nastavku..

Upotreba u liječenju

Glavni farmakološki učinak je stvaranje prepreka za prirodno uništavanje koštanog tkiva u prisutnosti određenih bolesti. Osim toga, ti lijekovi mogu izazvati antitumorski i analgetski učinak..

Do danas se bisfosfonati uspješno koriste za liječenje opsežnog popisa svih vrsta bolesti, uključujući sljedeće bolesti:

• Prisutnost osteoporoze i tumora.
• Prisutnost metastaza u koštanom tkivu.
• Hiperkalcemija zajedno s deformirajućom osteodistrofijom.
• Mijelom i osteogeneza.
• Prisutnost hiperparatiroidizma
• Patologija u stvaranju koštanog tkiva.

Mehanizam djelovanja

Kao dio kompleksa njihovog utjecaja na ljudsko tijelo postoji mehanizam inhibicije osteoblasta. Oni su mlade stanice koje značajno slabe stabilnost koštanog tkiva s prekomjernim rastom. Iz tog razloga, u liječenju osteoporoze potrebno je suzbiti njihovo aktivno stvaranje. Što je to - bisfosfonati, sada je jasno.

Lijekovi su uključeni u proces sinteze proteina, usporavajući propadanje koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti zadržavaju snagu, a vjerojatnost lomova je smanjena. Kao dio kompleksnog liječenja, najveći terapeutski učinak imaju bisfosfonati za liječenje osteoporoze. Nazivi medicinskih proizvoda ne označavaju prisutnost dušika u njima. Osim toga, oni mogu izvršiti anestetički učinak, smanjujući tumore i na taj način značajno poboljšati stanje pacijenata. Takvi se lijekovi također koriste u liječenju onkologije, jer se mogu uspješno nositi s posljedicama pojave stanica raka, inhibirajući njihov rast..

Imena lijekova

Jednostavni dušični bisfosfonati uključuju lijek Tiludronat. Drugo ime mu je Skelid. Ovaj lijek koristi se za liječenje Pagetove bolesti. Djelatna tvar ovog lijeka je tiludronska kiselina. Uzimajte lijek jednu tabletu dnevno, barem nekoliko sati prije obroka. Ili se može konzumirati tri sata nakon obroka. "Tiludronat" je potreban da biste pili puno vode. Cijena lijeka varira od četiri stotine do osam stotina rubalja.

etidronay

Ovo je još jedan lijek iz kategorije dušičnih bisfosfonata. Prepoznat je i pod imenima "Xidiphon" i "Pleostat." Primijenite ovaj lijek protiv pozadine paraneoplastične hiperkalcemije. Lijek se temelji na etidronskoj kiselini.

Etidronat se proizvodi u obliku tableta, a osim toga, u obliku infuzijske otopine, kao i koncentrirane baze za samostalnu pripremu oralnih otopina. Cijena je od četiri stotine do petsto rubalja.

klodronat

Dušikov bisfosfonat, koji je također poznat pod imenima "Bonefos" i "Lodronate". Ovaj lijek se temelji na klodronskoj kiselini. Predstavljeni alat može usporiti resorpciju, odnosno proces resorpcije koštanog tkiva. Ovaj lijek utječe na osteoklaste, koji su višenamjenske stanice koje zauzvrat apsorbiraju minerale iz koštanog tkiva. Klodronat se oslobađa u obliku kapsula, kao i otopina. Otopine se koriste za oralnu upotrebu. Cijena mu se kreće od jedne do jedne i pol tisuće rubalja. Imena bisfosfonata zanimaju mnoge.

zolcdronat

Djeluje kao lijek koji sadrži dušik na temelju zoledronske kiseline. Ovaj lijek inhibira i usporava resorpciju kostiju. Koristi se za osteoporozu, uključujući i metastaze na pozadini multiplog mijeloma. Proizvod otpustite u obliku kapsula ili otopina. Cijena ovog lijeka je oko petsto rubalja.

„Ibandronat”

Ovo je još jedan bisfosfonat koji sadrži dušik, a kod osteoporoze se često propisuje. Lijek se temelji na ibandronskoj kiselini. Koristi se za smanjenje rizika od prijeloma kostiju. Trošak ovog lijeka ovisi o njegovom proizvođaču i kreće se od jedne do četiri tisuće rubalja.

"Forosa"

Djeluje i kao lijek koji sadrži dušik, a koji je dostupan pod imenima "Londromax" i "Alendronate." Ovaj lijek je u stanju suzbiti procese uništavanja tkiva u kostima. "Forosa" može prodrijeti duboko u regiju resorpcije, inhibirajući ovaj proces. U prisutnosti osteoporoze, jedna tableta se koristi jednom svakih sedam dana. Proizvod isperite običnom vodom i puno. Njegov trošak varira od tristo do tisuću rubalja.

Kako uzimati bisfosfonate u liječenju osteoporoze?

Lijekovi, bez obzira na ime i sastav, imaju izuzetno tešku probavljivost u probavnom sustavu, zbog čega ih treba uzimati strogo na prazan želudac.

Sve vrste medicinskih proizvoda moraju se oprati s dovoljnom količinom obične vode. Korištenje mineralne vode, sokova, mlijeka i drugih pića može oslabiti korisna svojstva navedenih lijekova.

Nakon uzimanja lijekova na bazi bisfosfonata zabranjeno je ležati u vodoravnom položaju deset do petnaest minuta, jer to može ometati brzo napredovanje lijeka kroz jednjak. Usporno kretanje lijeka s vremenom može uzrokovati mikroskopske čireve.

Treba napomenuti da je za pojačan učinak bisfosfonata poželjno uzimati kalcij i vitamine skupine D. Upotrebu ovih pomoćnih sredstava potrebno je provoditi dva do tri sata nakon uzimanja bisfosfonata.

Terapija postmenopauzalne osteoporoze zbog ovih uzročnika postaje vrlo učinkovita.

Moguće komplikacije

Uništavanje koštanog tkiva može se znatno usporiti za što se koriste bisfosfonati. No, nazivi ovih lijekova najčešće ne daju predstavu o njihovom učinku na tijelo, pa se njihova upotreba nužno mora dogovoriti s liječnikom koji je nazočan. Liječenje osteoporoze proces je koji može trajati godinama. I u tom pogledu, gotovo sve vrste bisfosfonata uzrokuju teške komplikacije kao rezultat dugotrajne uporabe.

Najčešće se mogu primijetiti sljedeće nuspojave:

• Mučnina.
• Mišićna slabost i bol.
• Pojava groznice.
• Oštećenje vida.
• Pojava erozije u jednjaku.
• Kožni osip.
• Pojava eritema i disfagija.
• Epigastrična zatvor i bol, kao i proljev.
• Pojava atrijske fibrilacije.
• Blokiranje procesa oporavka koštanog tkiva zbog prisutnosti karcinoma tumora.
• Pojava osteonekroze čeljusti.
• Hipokalcemija zajedno s toksičnim oštećenjem bubrega.

Takav impresivan popis nuspojava zahtijeva strogo pridržavanje liječničkih recepata. Također je izuzetno važno ne narušavati redoslijed uporabe lijekova i njihovo doziranje. Stoga treba imati na umu da gotovo sve vrste bisfosfonata mogu izazvati velike komplikacije kao rezultat dugotrajne uporabe. U slučaju da se pojave nuspojave, odmah treba potražiti pomoć liječnika, jer svako samo liječenje može dovesti do najozbiljnijih posljedica.

Nazivi lijekova s ​​kalcijevim bisfosfonatom sada su dobro poznati.

kontraindikacije

Lijekovi namijenjeni liječenju osteoporoze vrlo su snažni lijekovi koji spadaju u kategoriju lijekova sa širokim učinkom na tijelo. Bez obzira na njihovo ime, bisfosfonate treba konzumirati samo pod redovnim liječničkim nadzorom. U vezi s tim lijekovima, u pravilu su naznačene sljedeće kontraindikacije:

• Bolesti probavnog sustava koje su u fazi pogoršanja.
• Trudnoća i dojenje.
• Pacijent mlađi od 18 godina.
• Prisutnost kroničnog zatajenja bubrega.

U nekim se situacijama upotreba bisfosfonata također propisuje s oprezom i pod posebnim nadzorom stručnjaka:

• Gastritis.
• Prisutnost sindroma duodenitisa.
• Gastrični čir i disfagija.
• Prisutnost strikture ili ahalazije jednjaka.
• Hipokalcemija, kao i nedostatak vitamina grupe D.

Konačno

Za liječenje osteoporoze već se dugo vremena koriste bisfosfonati. Redovno se sintetizira veliki broj novih medicinskih lijekova, a učinkovitost liječenja samo se povećava. Sve više i više novih proizvoda pojavljuje se na prozorima ljekarni, ali unatoč tome, za mnoge pacijente, uporaba ovih lijekova i dalje predstavlja ozbiljnu opasnost. Pacijenti trebaju shvatiti da je samo-lijek izuzetno opasan, stoga prvo treba potražiti savjet svog liječnika. Također trebate uzeti u obzir da se osteoporoza ne može izliječiti. Ali kroz njih postoji prilika za povećanje udobnosti života, ublažavanje stanja pacijenta.

Ispitali smo što je to - bisfosfonati.

Biofosfati: upute za uporabu

S vremenom se tijelo svake osobe počinje istrošiti, a to utječe ne samo na unutarnje organe, već i na kosti - oni postaju krhkiji i lomljiviji. Ova se patologija može povećati nekoliko puta ako osoba pati od određenih bolesti..

Da bi se poboljšala kvaliteta života, da bi se zaštitio od bolova u zglobovima, prijeloma kostiju i ukočenosti udova, potrebno je uzimati posebne lijekove.

Definicija biofosfata

Biofosfati su moderni lijekovi sintetskog podrijetla koji pomažu u blokiranju stanica koje uništavaju koštano tkivo tijela. Osim toga, s vremenom ovi lijekovi mogu obnoviti koštanu strukturu..

Danas se aktivno koriste za liječenje osteoporoze i drugih patologija koje uzrokuju krhkost kostiju. Mnogi stručnjaci također tvrde da biofosfati mogu blagotvorno utjecati na tijelo s komplikacijama karcinoma koje izazivaju tumore u kostima, jer inhibiraju širenje metostaza i smanjuju bol.

Klasifikacija

Uobičajeno, ovi lijekovi dijele se u dvije potpuno različite skupine: lijekovi sa i bez dušika.

Evo što je uključeno u aminobiofosfate (sa sadržajem dušika):

• Alendronat Natrij. Nehormonski lijek koji regulira metaboličke procese između kostiju i mekih tkiva. Promiče obnavljanje prirodne strukture koštanog tkiva. Može se primijeniti i na žene i na muškarce;
• Ibandronatna kiselina. Odličan je tretman za osteoporozu uzrokovanu menopauzom. Ovaj spoj se također koristi za prekomjerne količine kalcija u krvi. Muškarci su snažno obeshrabreni od uzimanja ovog lijeka;
• Zolodronska kiselina. Ima učinak samo na koštano tkivo, jer je po svom sastavu vrlo sličan koštanoj rešetki. Ima izražen dekongestivni i antitumorski učinak. Upravo je ta kiselina osnova za stvaranje mnogih modernih biofosfata. U stanju se nositi s osteohondrozom, koja je u progresivnom stadiju;
• Ibandronat natrij. Aktivno se bori s uništavanjem kostiju, najčešće se koristi kao profilaksa za lom kostiju.

Što se tiče jednostavnih biofosfata koji ne sadrže dušik, oni uključuju u svoj sastav:

• Tulundurinska kiselina. Doprinosi nakupljanju fosfata i kalcija u koštanim tkivima, a također ih zasićuje mineralima i hranjivim tvarima. Aktivno se propisuje za uklanjanje prekomjerne mekoće kostiju;
• Etindronska kiselina. Koristi se za liječenje osteoporoze, popraćene onkološkim patologijama i bubrežnim bolestima..

Mehanizam djelovanja

Budući da su ti pripravci po strukturi vrlo slični prirodnim mineralima, prirodno ometaju metabolizam kostiju..

Biofosfati ne dopuštaju razvoju novih tkiva na kostima, a također se aktivno bore s resorpcijom (prirodno uništenje).

Komponente pripravka apsorbiraju se u koštano tkivo i čine ga manje osjetljivim na uklanjanje kalcija iz kostiju. Nakon takvog utjecaja proces uništavanja kosti se inhibira.

Unatoč činjenici da će se nakon tijeka liječenja ostaci biofosfata izlučiti iz tijela bubrezima, određeni dio njih prodrijet će duboko u koštano tkivo i tamo će zauvijek ostati.

Indikacije za uporabu

Danas se često postavlja pitanje zašto se koriste biofosfati i koje se bolesti mogu eliminirati s njima..

Većina stručnjaka tvrdi da su vrlo učinkoviti u borbi protiv sljedećih patologija:

• osteoporoza;
• problemi s tvorbom kostiju;
• mijelom;
• Pagetova bolest;
• primarni hiperparatiroidizam:
• pojava koštanih metastaza ili tumora;
• višak kalcija u kostima.

Imena lijekova

Danas u ljekarnama možete pronaći ogroman izbor takvih lijekova, a svi se razlikuju ne samo u cijeni, već i po učinku na tijelo..

Sljedeći su lijekovi najpopularniji i potraženi:

• Klodronat. Aktivno se bori protiv osteolize i ne dopušta da se razvije hiperkalcemija. Komponente uključene u sastav mijenjaju strukturu koštanog tkiva i sprječavaju odvajanje molekula kalcija od fosfata.
  Klondronat se često propisuje za metastaze u kostima, jer inhibira njihov razvoj i sprječava dalje širenje;
• Tiludronat natrij. Zasićuje kosti mineralima i čini ih jačim. Najčešće se propisuje kod Pagetove bolesti i deformirajuće osteodistrofije;
• Natrij etidronat. Obnavlja kosti s osteoporozom, mogu je koristiti samo žene.

Upute za korištenje

Biofosfate je potrebno uzimati strogo u skladu s preporukama liječnika. Obično se lijek uzima jednom dnevno, otprilike 1,5 sata prije obroka.

Tablete se preporučuje uzimati na prazan želudac. Budući da su biofosfati vrlo čvrsti i slabo topljivi, moraju ih se isprati toplom vodom.

Nakon uzimanja biofosfata preporučuje se sljedeća dva sata kretati se (hodati pješice) ili barem biti u uspravnom položaju. Tako ćete izbjeći nuspojave poput žgaravice i osjećaja težine..

efikasnost

Ako se lijek pravilno i redovito koristi (do 6 mjeseci), pozitivan učinak neće dugo doći i trajat će 1-2 godine.

Evo kako takvi lijekovi utječu na tijelo:

• vratiti strukturu kosti;
• ojačati koštano tkivo i učiniti ga trajnijim;
• bori se s pojavom koštanih izraslina;
• izvrsna prevencija loma.

Nuspojave

S nepravilnom i nekontroliranom uporabom, uporaba takvih lijekova može nanijeti ogromnu štetu tijelu..

Evo nekoliko komplikacija koje mogu proizaći iz nepravilne primjene:

• disfunkcija bubrega;
• oštećenje vida;
• razvoj bolesti gastrointestinalnog trakta, na primjer, čir na želucu, gastritis i razne upale;
• uporna mučnina;
• umor i opća slabost;
• razvoj nekroze kostiju donje čeljusti.

Iz svega navedenog postaje očigledno da bez obzira koliko djelotvorni i djelotvorni biofosfati i dalje trebate uzimati ih s iznimnim oprezom i pod nadzorom stručnjaka..

Lijek treba odabrati, počevši od individualnih karakteristika tijela i same bolesti. Samo u ovom slučaju moguće je poboljšati svoje zdravlje, a ne naštetiti tijelu.

Najučinkovitiji bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Za liječenje osteoporoze bisfosfonati su lijekovi izbora, oni su propisani kao glavno liječenje bolesti. Oni se odnose na lijekove koji mogu usporiti i čak zaustaviti gubitak kostiju, što su u više navrata dokazali međunarodni klinički studiji. Osim toga, uporaba bisfosfonata u patologijama popraćenim lomljivim kostima može značajno smanjiti rizik od prijeloma..

Zašto su bisfosfonati propisani za liječenje osteoporoze

Za liječenje osteoporoze propisani su lijekovi iz skupine bisfosfonata jer imaju takve sposobnosti:

• selektivno se nakupljaju u kostima uglavnom u području njihovog uništavanja;
• apsorbiraju ih osteoklasti i inhibiraju njihovu aktivnost iznutra - narušavaju metabolizam, prianjanje na koštano tkivo, ubrzavaju smrt, sprječavaju nastajanje i sazrijevanje novih;
• štiti osteoblaste od uništavanja kortizolom i glukokortikoidima (hidrokortizon, deksametazon, prednizolon i analozi);
• ostaju u kostima čak i na kraju liječenja.

Glavni mehanizam gubitka koštane mase u mineralnoj gustoći je pojačana resorpcija (uništavanje) stanica nazvanih osteoklasti. U ovom slučaju je oštećen obrnuti proces osteosinteze (stvaranje novog koštanog matriksa) od strane osteoblasta. Kao rezultat toga, kosti postaju krhke, lako se lome ako su izložene umjerenom ili slabom intenzitetu. Bisfosfonati mogu inhibirati sve te procese..

Preporučujemo čitanje članka o osteoporozi čeljusti. Iz nje ćete naučiti što znači prorjeđivanje kosti čeljusti i što prijeti, vrste i simptomi patologije, dijagnozu osteoporoze u stomatologiji, koja se neće liječiti. A ovdje je više o injekcijama u osteoporozu.

Što su bisfosfonati

Koštane strukture ljudskog tijela se stalno ažuriraju, dok dvije vrste stanica podržavaju samoregulaciju. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog kao klica, mladica) su nove koštane stanice koje se nalaze u oštećenim i obnovljenim područjima. Osteoblasti su prekriveni neprekidnim slojem mlade kosti u razvoju.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem mineralne komponente i razgradnjom kolagena. Normalno se broj osteoklasta regulira njihovim samouništenjem, ali s raznim kvarovima u tijelu homeostaza se poremeti i usporava - kao rezultat toga, osteoklasti počinju prevladavati nad osteoblastima.

Djelovanje bisfosfata usmjereno je na stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog odnosa oporavka i razaranja. Nakon gutanja, ovi lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Pored toga, kao rezultat kemijskih reakcija bisfosfonata i kalcija sprečava se taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima..

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na kalcijeve ione i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta se potiskuje, a homeostaza se normalizira - zbog toga se zadržava mineralna gustoća kostiju i njihova sposobnost samopopravljanja.

Napomena: u XIX stoljeću opseg bisfosfonata bila je industrija nafte, inženjerstva i tekstila, a u poljoprivredi su imali ulogu omekšivača vode za navodnjavanje plantaža naranči. Prvi opis bioloških karakteristika BP-a objavljen je 1968. godine, ali istinsko zanimanje za sredstva ove skupine pojavilo se prije otprilike 20 godina u vezi s aktivnom potragom za lijekom za osteopeniju.

Indikacije za uporabu bisfosfonata za liječenje osteoporoze

Glavni znak osteoporoze je smanjenje T indeksa denzitometrijom na -2,5 i niže, skupina bolesnika kojima se preporučuje propisivanje bisfosfonata za liječenje i prevenciju osteoporoze uključuje i:

• žene u postmenopauzi (prošla je godina ili više od posljednje menstruacije), muškarci stariji od 50 godina, pod uvjetom da je isključen sekundarni proces;
• pacijenti s prelomljenim kukom ili kralježnicom;
• pacijenata, ako im je T indeks između -1 i -2,5, ali postoje znakovi tipičnih prijeloma u prošlosti ili je visok rizik od njihove pojave (na primjer, krevet u krevetu ili hormoni).

Stručnjak za endokrinologiju

Dokazano je da uvođenje Zolendronata u dozi od 5 mg jednom svake dvije godine može biti vrsta cjepiva protiv uništavanja kosti za pacijente u postmenopauzi.

Indikacije za uporabu

• Glavne indikacije za imenovanje ove skupine lijekova su:
• osteoporoza;
• deformirajuća osteoza (osteitis);
• primarne patologije paratireoidnih žlijezda kod kojih se razina kalcija u krvi povećava i potiče proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
• nedostatak kolagena, što uzrokuje povećanu krhkost i krhkost kostiju (nesavršena osteogeneza);
• druge bolesti popraćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike visokog rizika od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju postmenopauzalne osteoporoze u slučajevima kada je tradicionalno liječenje estrogenom kontraindicirano. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (lučenje kalcija).

Bisfosfonati se mogu koristiti i u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi ove skupine uključuju se u režim liječenja bolesnika s višestrukim mijelomima koji su posljedica abnormalnosti u funkcioniranju stanica plazme koštane srži (karcinom plazme). U nekim je slučajevima primjena ovih lijekova u koštanim metastazama opravdana, ali prilikom odabira učinkovite doze treba imati na umu da takvi bolesnici imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Očekivani rezultati terapije lijekovima bisfosfonatima u liječenju osteoporoze

Provedena su ispitivanja učinkovitosti bisfosfonata u različitim oblicima osteoporoze, što rezultira da liječenje dovodi do sprječavanja razaranja kostiju, povećanja njihove gustoće i smanjenja vjerojatnosti prijeloma..

postmenopauzi

Zbog nedostatka estrogena nakon menopauze u kosti, proces uništavanja se može ubrzati i / ili izgradnja novog može usporiti. Gusta koštana tkiva se tanje, zidovi u spužvastoj tvari apsorbiraju se.

Prijem bisfosfonata vraća ravnotežu između resorpcije i stvaranja kostiju i smanjuje vjerojatnost opasnih prijeloma kralježnice i femura za gotovo polovicu. Ovaj učinak može se dobiti nakon 3 godine korištenja. Dokazao sigurnost upotrebe lijekova za 10 godina.

Apsolutni rizici od prijeloma kralježaka u placebo skupini i liječenje u ispitivanju različitih lijekova za liječenje osteoporoze

Osteoporoza kod muškaraca

Najčešće, smanjenje gustoće kostiju događa se nakon 50 godina ili na pozadini bolesti bubrega, pluća, crijeva, endokrinog sustava. Prije početka liječenja važno je isključiti pozadinske bolesti ili provesti njihovu složenu terapiju..

Zbog nedovoljnog broja ispitivanja, preporučuju se samo tri aktivna sastojka - zoledronat, alendronat i risedronat. Dokazali su svoju učinkovitost u prevenciji primarnih i ponavljajućih prijeloma kuka i razvoju invalidnosti nakon njih..

glukokortikoidima

Pojavljuje se kod bolesnika koji trebaju uzimati hormone u dužem vremenskom periodu (obično od 2,5 mjeseca). Njihovo koštano tkivo gubi snagu i prije nego što se smanji količina minerala. Glukokortikoidi smanjuju životni vijek građevnih stanica i povećavaju aktivnost uništavača kostiju.

Bisfosfonati imaju i profilaktički i terapeutski učinak. Važno je da se mogu davati intravenski i sprječavati nastanak erozije i čira na želucu, jednjaku, koji mogu biti povezani s unosom hormona. Preporučuje se upotreba ovih lijekova tijekom cijele terapije glukokortikoidima.

Upute za korištenje

Važno je znati da bisfosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-lijek je u ovom slučaju neprihvatljiv i može nanijeti nepopravljivu štetu zdravlju. Terapeutske tvari koje tvore BP mogu izazvati nuspojave, pa ih treba pravilno uzimati.

Zoledronska kiselina visoko je djelotvorno sredstvo koje selektivno djeluje na kosti. Samo 1 injekcija godišnje dovoljna je za usporavanje depresije u kostima. Uz to, zoledronska kiselina ima relativno kratak popis nuspojava.

Lijekovi se uzimaju ujutro na prazan stomak, bez ugriza, bez žvakanja i pijenja s dovoljnom količinom obične vode. Kava, voćni sokovi i mliječna pića smanjuju učinkovitost lijekova za gotovo polovicu. Najmanje sat vremena nakon uzimanja tableta potrebno je održavati uspravan položaj kako bi se izbjegli traumatični učinci na sluznice jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuje se uzimanje kalcija i / ili vitamina D, međutim, morate se sjetiti intervala od 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BP provodi se polagano, kapanjem, nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, što je posebno opasno protiv hiperkalcemije..

Što treba uzeti u obzir prije propisivanja lijeka

Bisfosfonati imaju kontraindikacije, stoga bolesnike treba pregledati na prisustvo takvih bolesti:

• smanjena brzina filtracije u bubrezima ispod 35 ml u minuti;
• individualna netolerancija;
• peptički čir (mogu se koristiti intravenski oblici);
• nedostatak kalcija i vitamina D u krvi (dok se normalne vrijednosti ne obnove) - pripravci s njihovim sadržajem propisuju se najmanje 2 tjedna prije bisfosfonata;
• trudnoća (obavezni test prije uporabe i kontracepcije tijekom terapije);
• akutna upala u ustima ili čeljusti.

Akutna upala u području čeljusti

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za upotrebu bisfosfonata su:

• trudnoća i dojenje;
• starost do 18 godina;
• pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta;
• zatajenje bubrega;
• individualna netolerancija.

Ibandronat-Teva može smanjiti stopu razaranja koštanog tkiva na razinu reproduktivne dobi. Posebno se preporučuje ženama u postmenopauzi

Čak i uz poštivanje režima doziranja i režima doziranja, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se primjećuje sljedeće:

• gastritis i krvarenje u želucu, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadimanje, zatvor);
• periodične zglobove, mišiće i glavobolje;
• hipokalcemija;
• alergijske reakcije;
• oslabljena bubrežna i jetrena funkcija uz dugotrajnu upotrebu.

Najteže posljedice su fibrilacija (desinhronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i nedovoljno prijelom kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Važno: tijekom liječenja potrebno je redovito uzimati testove za procjenu učinkovitosti terapije i praćenje pacijentovog stanja. Praćenje laboratorijskih parametara provodi se kroz cijeli terapijski tečaj, koji može biti i nekoliko godina.

Značajke liječenja

Jedan od problema s primjenom lijekova za osteoporozu je dugi tijek terapije. Ako je potrebno uzimati lijekove godinama, a pacijent ne osjeća znakove promjena, budući da nema očitih simptoma bolesti, mnogi ljudi prestaju liječiti sami.

Za to su stvoreni intravenski lijekovi s uvođenjem 1 puta godišnje (Aklast), po tromjesečju (Bonviva).

Ukupno trajanje upotrebe za većinu je 3-5 godina, nakon čega pacijenti nastavljaju uzimati samo kalcij i vitamin D3 šest mjeseci. Tijekom trajanja te na kraju svakih 9-12 mjeseci provode se denzitometrija i krvni testovi za markere osteoporoze. Prema rezultatima, ortopedski kirurg zaključuje da je produljenje terapije.

Postupak denzitometrije kostiju

Kompatibilnost lijekova

Karakteristike povezane s interakcijom lijekova su sljedeće:

• u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, BP povećava iritantni učinak na gastrointestinalnu sluznicu;
• kombinacija BP i petljih diuretika značajno povećava rizik od hipokalcemije i hipomagnezimije - postoji oštar pad razine kalcija i magnezija u tijelu;
• aminoglikozidni antibakterijski agensi povećavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.

Djelatna tvar lijeka Aklast je zoledronska kiselina koja zaustavlja uništavanje kostiju i potiče stvaranje osteoblasta

Najbolji bisfosfonati za osteoporozu na tržištu

Najučinkovitiji za liječenje osteoporoze su prepoznati bisfosfonati koji sadrže dušik u molekuli, a uključuju: zoledronat, alendronat, ibandronat i risedronat. Klondronska kiselina (Bonefos) i pamidronska (Pamirid) su lijekovi bez dušika, koriste se u tumorskim procesima.

Zoledronat (Aklast, Zometa)

Ima visoku terapijsku aktivnost kod osteoporoze. Ima izražen inhibicijski učinak na resorpciju kosti, sprječava prijelome. Uz dugotrajnu uporabu ne narušava se stvaranje novog koštanog tkiva i njegova mineralizacija, što ga razlikuje od alendronata i risedronata. Daje se samo intravenski, ne više od 1 puta godišnje.

Svakako slijedite dijetu s dovoljnim količinama kalcija i vitamina D ili / i uzimajte ih u obliku tableta dok se ne dosegne normalna razina u krvi. Takav pripravak propisan je mjesec dana prije injekcije i nastavlja se u budućnosti stalno.

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Poboljšava metabolizam kalcija, sprječava uništavanje otrovnih kostiju, potiče stvaranje koštanog tkiva. Preporučuje se senilnu i postmenopauzalnu osteoporozu kako bi se smanjio rizik od prijeloma kralježnice i bedrene kosti.

Kada koristite alendronat, preporučuje se:

• popijte cijelu tabletu s 200 ml pitke (nemineralne) vode;
• ne kombinirati s drugim lijekovima (interval od najmanje sat vremena);
• odaberite jedan dan u tjednu i ne mijenjajte ga tijekom liječenja;
• nakon uzimanja ne jesti, piti, ne zauzimati vodoravni položaj pola sata.

Ibandronat (Bonviva, ibandronska kiselina)

Ima selektivni učinak na osteoklaste i ne mijenja proces formiranja novog koštanog tkiva. Koristi se za osteoporozu i metastaze tumora u kosti. Djelotvoran je za primarno smanjenje mineralne gustoće u starijih bolesnika i sekundarno oštećenje povezano s hormonskom neravnotežom.

Tableta od 150 mg propisana je jednom mjesečno. Recepcija bi trebala biti zakazana za određeni datum. Optimalno vrijeme je jutro, odmah nakon noćnog sna. Preduvjet je da posljednji obrok treba biti najkasnije 6 sati prije upotrebe, a zatim ne možete jesti sat vremena i piti (dopuštena je čista voda). Intravenozna injekcija daje se svaka tri mjeseca.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se izrađuju na osnovi dva PO3 fosfonata i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Oni djeluju na različite načine, ali s istim rezultatom - uništenjem stanica osteoklasta. Bisfosfonati bez dušika su lijekovi prve generacije, a kasnije su se počeli otpuštati lijekovi koji sadrže dušik. Suvremeni lijekovi temelje se na ibandronskoj i zoledronskoj kiselini, ali još nisu dobili široku distribuciju.

Na popis lijekova prve generacije bez dušika uključeni su sljedeći lijekovi:

• Tiludronat (skelet);
• Natrijev etidronat (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
• Klodronat (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).

Osteoporoza može biti neovisna bolest ili se razviti na pozadini drugih patologija, ali uvijek je praćena razrjeđivanjem koštanog tkiva i povećanjem njegove krhkosti

Trenutno se za osteoporozu najčešće koriste bisfosfonati koji sadrže dušik:

• Zoledronska kiselina - Zoledronat-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
• Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
• Alendronska kiselina - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Ključ uspješnog liječenja osteoporoze bisfosfonatima je pravovremeni početak, jer je spriječiti bolest uvijek lakše nego liječiti. Zato se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BF bolesnicima iz skupine visokog rizika za razvoj osteoporoze i prijeloma..

Moguće komplikacije tijekom i nakon primjene

Lijekovi se koriste samo na preporuku liječnika i pod njegovom kontrolom, posebno kod intravenske primjene. Pacijenti trebaju strogo poštivati ​​doziranje i vrijeme primjene, intervali između uporabe tableta i hrane ne smiju se kršiti. Samo u tom slučaju može se smanjiti rizik od komplikacija terapije.

Moguće posljedice uključuju:

• oštećenje bubrega - prije intravenske primjene, morate jesti 3 sata i imati 0,5 ml vode za piće sa sobom. Ova se količina polako pije pola sata prije injekcije;
• ubrzano uklanjanje kalcija - zahtijeva praćenje njegovog sadržaja u krvi najmanje 1 puta mjesečno;
• Atrijska fibrilacija - prije početka terapije potrebno je konzultirati kardiologa, EKG u prisutnosti kardiovaskularnih bolesti i starijih bolesnika;
• sindrom nalik gripu s intravenskom primjenom, rjeđe tabletama. Najčešće se očituje pri prvoj upotrebi, paracetamol je propisan za prevenciju ili liječenje.

Takve nuspojave su rjeđe:

• smanjenje broja crvenih krvnih zrnaca, trombocita, bijelih krvnih zrnaca u krvi;
• glavobolja;
• smanjenje ili povećanje osjetljivosti na bol, temperaturne nadražaje;
• vrtoglavica;
• drhtanje ruku;
• poremećaj spavanja;
• anksioznost;
• smanjena oštrina vida;
• bol u trbuhu, mučnina;
• suha usta, stomatitis;
• nedostatak apetita, neugodan aftertast u ustima, promjena ukusa;
• kratkoća daha, kašalj;
• kožni osip, svrbež, znojenje;
• promjena krvnog tlaka - hipotenzija ili hipertenzija;
• spor ritam srca;
• bolovi, bol u kostima i zglobovima, ukočenost pokreta, grč u mišićima;
• opća slabost;
• pojava proteina i krvi u urinu, porast uree i kreatinina u krvi.

Nazivi i oblici ispuštanja

Grupa aktivnih tvari koja je službeno registrirana u Ruskoj Federaciji uključuje:

• natrijev alendronat;
• zoledronska kiselina;
• natrijev ibandronat;
• risedronska kiselina.

Lijekovi pripadaju drugoj i trećoj generaciji bisfosfonata koji sadrže dušik. Prva je generacija bez dušika:

Za medicinsku upotrebu, lijekovi su dostupni u različitim oblicima:

• injekcijske otopine,
• tablete za oralnu primjenu;
• liofilizat za pripremu otopine.

Sredstva se odlikuju antiresorptivnim potencijalom zbog različitih načina utjecaja na stanice koje uništavaju koštano tkivo. Najnovija dostignuća povećala su aktivnost aktivnih komponenata s 1 - 10 na 10 000 ili više. Farmaceutska industrija pokrenula je proizvodnju kombiniranih pripravaka čiji se sastav nadopunjuje alfakalcidolom, kolekalciferolom. Radnja je opravdana prikupljenom dokaznom bazom o prednostima kombinirane terapije.

Trošak lijekova

Bisfosfonati su vrlo učinkoviti, ali neki od njih imaju prilično visoku cijenu..

Visoka cijena pacijentima otežava dugotrajno liječenje, posebno u starosti, što čini glavnu kategoriju bolesnika. Stoga, ako je nemoguće kupiti originalni lijek, liječnik može savjetovati njegov generički jeftiniji analog.

Preporučujemo čitanje članka o osteopeniji i osteoporozi. Iz nje ćete naučiti razliku između osteopenije i osteoporoze, razloge razvoja ove patologije, kao i dijagnozu i liječenje osteopenije i osteoporoze. A ovdje je više o Proliji kod osteoporoze.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze jednostavno su potrebni jer se samo njima može kočiti i čak izliječiti osteoporoza. Izuzetno je važno u tome ne samo odabrati optimalan lijek, već i podvrgnuti se dugoj terapiji - često najmanje tri godine. Također je važno pridržavati se preporuka za uporabu radi izbjegavanja nuspojava..

Cijena i analozi

Trošak bisfosfonata može varirati od 700 do 9000 rubalja. Tako velika razlika nastaje zbog sastava i vrste lijekova. Bisfosfonati bez dušika jeftiniji su od onih koji sadrže dušik. Najpopularniji lijek bez dušika je Klobir, njegov prosječni trošak je 3000 rubalja. Analozi su sljedeći lijekovi:

Njihov je trošak nešto niži, dok je princip rada identičan. Među pripravcima koji sadrže dušik, Bondronat je u posebnoj potražnji, njegov trošak je 7000 rubalja. Njegovi analozi su:

Odaberite sličan alat može samo stručnjak. Kontraindikacije i nuspojave mogu biti različiti, pa se ne preporučuje samo-lijek.

Korisni video

Pogledajte video o tumorima hipofize:

• Osteoporoza i prolia: upute za lijek, kako...
  Kako Prolia pomaže kod osteoporoze. Indikacije za lijekove i kontraindikacije. Kako se liječi osteoporoza Prolia. Koliko puta dati injekciju i kako primijeniti Prolia kod osteoporoze. Čitaj više
• Značajke liječenja osteoporoze u starijih žena

Mnogim pacijentima propisuju se injekcije za osteoporozu. To pomaže usporiti bolest, kao i kontrolirati postupak liječenja do liječnika. Injekcije za liječenje kralježnice i drugih zahvaćenih kostiju kod žena rade se u bolnici. Čitaj više

Osteoporoza kuka: simptomi, stupnjevi...

Osteoporoza kuka može se pojaviti kod žena i muškaraca. Njegovi se simptomi manifestiraju bolom. Događa se difuzno i ​​nodularno. Postoje stupnjevi napredovanja bolesti. Liječenje uključuje gimnastiku, dijetu, lijekove, a u slučaju njihove uzaludnosti, zamjenu zgloba endoproteticima. Čitaj više

Osteopenija i osteoporoza: koja je razlika, razlike...

Između osteopenije i osteoporoze postoji jedno zajedničko - uništavanje kostiju. Samo osteopenija je početni stadij. Koja je razlika između njih? Koje su razlike u liječenju? Čitaj više

Osteoporoza čeljusti: stanjivanje kostiju u stomatologiji...

Što je osteoporoza čeljusti. Koliko je opasno stanjivanje čeljusne kosti. Simptomi osteoporoze čeljusti. Kako se određuje uništavanje kostiju u stomatologiji. Hoće li zubni implantati pomoći kod osteoporoze? Čitaj više

Osteoporoza - klinike u

Odaberite između najboljih klinika po recenzijama i najpovoljnijoj cijeni i zakažite sastanak
Obitelj

Klinika orijentalne medicine "Sagan Dali"

Moskva, avenija Mira, 79, p. 1
Riga

• Konzultacije od 1500
• Dijagnostika od 0
• Refleksoterapija od 1000

0 Napišite svoju recenziju

Centar kineske medicine "TAO"

Moskva, st. Ostozhenka, d. 8 str. 3, 1. kat
Kropotkinskaya

• Konzultacije od 1000
• Masaža od 1500
• Refleksoterapija od 1000

0 Napišite svoju recenziju

Klinika "Vaše zdravlje plus"

Moskva, Orekhovy pr., 11, ulaz iz dvorišta (sa igrališta)
Shipilovskaya

• Savjetovanje iz 1850
• Refleksologija iz 2000
• Neurologija od 500

0 Napišite svoju recenziju

Prikaži sve klinike u Moskvi

Recenzije aplikacija

Ako pročitate recenzije pacijenata o korištenju bisfosfonata u osteoporozi, možete vidjeti da su oni uglavnom pozitivni - ta sredstva pomažu da pravovremeno dobijete pomoć kod osteoporoze.
Lijekovi su stvarno učinkoviti, ali ako proučite mišljenja liječnika o njima već, možete shvatiti da to nije univerzalna panaceja i važno ih je pažljivo koristiti.

Također je potrebno uzeti u obzir sve dostupne kontraindikacije.

Ipak, lijekovi zaista pomažu i pružaju priliku za prevenciju vrlo ozbiljnih bolesti.

Agonisti hormona oslobađanja luteinizirajućeg hormona

Agonisti hormona koji oslobađaju gonadotropin koriste se za kastraciju lijekova u bolesnika s karcinomom prostate..

• lokalizirani karcinom prostate (ako nije moguće izvesti radikalno liječenje ili kao neodgovarajuća mjera prije operacije ili terapije zračenjem);
• lokalno uznapredovali karcinom bez metastaza kao monoterapija ili neoadjuvantna i adjuvantna terapija u kombinaciji s operacijom i / ili zrakama;
• metastatski karcinom prostate.

Djeluju na stanice hipofize koje proizvode gonadotropin, stimulirajući sintezu luteinizirajućeg hormona (LH) i folikula-stimulirajućeg hormona (FSH) i, sukladno tome, povećavajući razinu testosterona tijekom nekoliko tjedana.

Kada primjenjujete lijekove tijekom 3-5 tjedana, LH i FSH smanjuju se, a s njima i testosteron, na graničnu razinu kastracije (50 NG / dL).

Predstavnik - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelin je indiciran kao palijativno liječenje uznapredovalog karcinoma prostate, kada orhiektomija ili estrogen nisu prikladni za pacijenta. To je moćan inhibitor izlučivanja gonadotropina u kontinuiranom liječenju u terapijskim dozama..

Leiprorelin se može koristiti kao depo u dozi od 3,75 mg svaka 4 tjedna, 11,25 mg svakih 12 tjedana ili 30 mg svaka 24 tjedna. Lupron treba davati intramuskularno, a Eligard supkutano.

Triptorelin je indiciran za simptomatsko liječenje progresivnog hormona ovisnog raka prostate, metastatskog i lokaliziranog oblika (alternativa kirurškoj kastraciji za suzbijanje izlučivanja testosterona).

Triptorelin je sintetski decapeptid, analog GonRH agonista. Smanjuje izlučivanje LH i FSH i, sukladno tome, smanjuje razinu testosterona i estrogena. Koncentracija testosterona tijekom uzimanja lijeka doseže razinu nakon naknadnog sakupljanja nakon 3 tjedna.

Drugi lijek sa sličnim učinkom i indikacijama je Goserelin (Zoladex)

Doziranje: 3,6 mg i 10,8 mg potkožne implantacije. Standardna doza je 3,6 mg svaka 4 tjedna ili 10,8 mg svakih 12 tjedana.

Smanjena proizvodnja testosterona dovodi do smanjenja veličine prostate, a smanjuje pridružene simptome.

Lijek se primjenjuje u količini od 50 mg u obliku potkožnog implantata, dizajniranog tako da osigura kontinuirano otpuštanje histerelina s nominalnom brzinom od 50-60 mcg / dan tijekom 12 mjeseci. Preporučena doza - 1 implantat supkutano svakih 12 mjeseci.

Histerelin je moćan inhibitor izlučivanja gonadotropina.

Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja

Iz prethodnog poglavlja naučili ste da su bisfosfonati lijekovi koji promiču zdravlje kostiju. Vrijeme je da detaljnije razgovaramo o mehanizmu njihovog djelovanja. Stanice u našem tijelu imaju izvanrednu sposobnost obnavljanja i rekonstrukcije s vremena na vrijeme. Koštano tkivo nije iznimka. Ravnoteža njihovih struktura stalno se održava, s jedne strane, stanice osteoblasta odgovorne za izgradnju novog tkiva, a s druge strane, osteoklasti koji su odgovorni za njegovo uništavanje.

Moram reći da do danas znanstvenici još nisu u potpunosti proučili mehanizam blokiranja uništavanja kosti pomoću bisfosfonata. Zasigurno je poznato da su ove tvari sposobne da se vežu na hidroksiapatitnim dijelovima kosti zbog čega mogu promijeniti njezin savijanje i istovremeno smanjiti koncentraciju oksiprolina i fosfataze u krvi.

Ponekad se lijekovi protiv BF mogu propisati za liječenje čak i bolesti poput hernije ili izbočenja intervertebralnih diskova, kao lijekova protiv bolova. I još malo informacija: bisfosfonati od osteoporoze koriste se već duže vrijeme, ali sada se relativno nedavno koriste za rak.

U ljudskom tijelu, normalno stvaranje koštanih struktura potpomažu osteoblasti - mlade stanice koje proizvode međućelijsku tvar (matriks). Istodobno se sintetiziraju osteoklasti koji uništavaju kolagen i rastvaraju mineralnu bazu koštanog tkiva. Neravnoteža između dva procesa dovodi do destrukcije kostiju - gubitka gustoće.

Lijekovi na bazi bisfosfonata kombinirali su dva fosfonata uz pomoć kojih se metabolizam podešava i rad kalcijevih iona koordinira. Kada se koriste, molekule aktivnih komponenti namjerno prodiru u žarišta formiranja kostiju i suzbijaju učinak osteoklasta. Ljekoviti učinak organskih spojeva posljedica je afiniteta prema pirofosfatnim kristalima, glavnim sastojcima koštanog matriksa. Ova značajka omogućuje im preraspodjelu na problematičnim područjima, sprječavajući prianjanje i sazrijevanje osteoklasta.

Inhibirajući resorpciju, tvari maksimalno povećavaju apsorpciju kalcija. Zbog toga se aktivira kreativna aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog tkiva, poboljšava se mikroarhitektura spužvastih i kompaktnih slojeva kostiju.

Kada se izlučuju, bisfosfonati napuštaju tijelo nepromijenjeni. Proces karakterizira brz pad plazme i sporo oslobađanje iz koštanog tkiva.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata je jasan, sada o tome što se odnosi na njih.

Preporučeno čitanje: scintigrafija koštanih kostiju.

etidronay

Ovo je još jedan lijek iz kategorije dušičnih bisfosfonata. Prepoznat je i pod imenima "Xidiphon" i "Pleostat." Primijenite ovaj lijek protiv pozadine paraneoplastične hiperkalcemije. Lijek se temelji na etidronskoj kiselini.

Etidronat se proizvodi u obliku tableta, a osim toga, u obliku infuzijske otopine, kao i koncentrirane baze za samostalnu pripremu oralnih otopina. Cijena je od četiri stotine do petsto rubalja.

Što je osteoporoza i zašto je tako važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećanja krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje nenormalno porozan i stisljiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih lomova.

Kost se sastoji od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). U slučaju neravnoteže navedenih komponenti, ozljede nastaju u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili prijeloma (kompresijski prijelom kralješka kralježnice). Neki pacijenti već nekoliko godina ni ne shvaćaju prisutnost oštećenja. Na razvoj bolesti mogu se posumnjati sljedeći simptomi:

• kronična bol lokalizirana na mjestu prijeloma;
• smanjen rast, zakrivljenost kralježnice, naginjanje;
• prijelomi s minimalnom tjelesnom aktivnošću, padaju s visine rasta, koji su lokalizirani uglavnom u području rebara, bedara, kralježnice, stopala i zgloba.
• sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski, već i socijalno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente stanovništva širom svijeta..

• Prijelom vrata femura češće se javlja kod ljudi stari 75-80 godina; ostale vrste prijeloma karakteristične su za 50-59 godina i smanjuju se s godinama.
• Gubitak koštane gustoće od 10% povećava rizik od frakture kralježnice za 2 puta, vrata femura 2,5 puta.
• Do 2050. godine prijelomi kuka u muškaraca bit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
• Svake 3 sekunde u svijetu dijagnosticira se lom izazvan osteoporozom; kompresijski prijelom kralježnice - svaka 22 sekunde.
• Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom krhkošću kosti (oko 80%), uključujući one koji su već imali barem jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju tablete za osteoporozu..
• Smrtnost nakon frakture vrata bedrene kosti kod oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je tijekom godine nakon ozljede i iznosi oko 20%. Glavni cilj u liječenju osteoporoze je prevencija prijeloma, smanjenjem gubitka kostiju, povećanjem njegove gustoće i vraćanjem čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravovremeno započinjanje specifičnog liječenja značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Ova bolest pogađa oko 200 milijuna žena širom svijeta;

• jedna od deset žena u dobi od 60 godina
• peti u dobi od 70 godina
• dva od pet nakon 80
• dva od tri nakon 90.

Kako nuspojave?

Najčešće komplikacije nakon uzimanja lijekova su:

• Iz gastrointestinalnog trakta: iritirana je želučana sluznica i dvanaestopalačno crijevo, upala želuca, krvarenje. Pacijent je bolestan, boli ga želudac, nadutost uz zatvor.
• Ljudska glavobolja, upaljeni mišići.
• Bolni zglobovi.
• Izražena bubrežna, jetrena disfunkcija.
• Manjak kalcija u krvotoku.
• Alergije su izražene.

Važno je zapamtiti da je samoliječenje opasno po život, lijekovi se uzimaju samo prema uputu liječnika..

Ako se uzimaju bez liječničkog nadzora, tada će komplicirani uvjeti biti teški. Pojavit će se srčana fibrilacija u kojoj će kontrakcije srca biti izvan sinkronizacije. Također će postojati maksilarna osteonekroza s subrohanternim frakturama femura. Nuspojave se ne primjećuju kod svih bolesnika. Dobro odabran tijek liječenja i pridržavanje lijekova pomoći će u sprječavanju nuspojava i smanjiti komplikacije na minimalne parametre.

Ako se osteoporoza ne liječi, tada će se osoba teško kretati

Malo povijesti

U početku bisfosfonati nisu sintetizirani za potrebe farmaceutske industrije. Štoviše, takva sfera njihove primjene nije se razmatrala gotovo 100 godina. Esteri fosfonske kiseline proizvedeni su za poljoprivredu. Na njihovoj osnovi stvorena su mineralna gnojiva, voda za podzemno navodnjavanje je omekšala. Tekstilna i naftna industrija nisu prošli bez bisfosfonata i još uvijek ih aktivno koriste..

Istodobno, liječnici i farmaceuti pokušavali su pronaći načine za jačanje koštane mase. Proboj u ovo područje otkriće je Astley Cooper. 1824. godine ovaj engleski liječnik i dvorski kirurg kraljevskog dvora iznio je hipotezu o povezanosti povećane krhkosti kostiju kod starijih osoba i određene patologije koja se razvija u njihovom tijelu. Bolest je otkrivena, sistematizirana i dobila je znanstveno ime u ranom dvadesetom stoljeću. Ali eliminirati osteoporozu, spriječiti njezine opasne komplikacije u to vrijeme nije bilo moguće.

Švicarac Herbert Fleisch dugo je eksperimentirao s kemijskim spojevima. 1968. otkrio je da kada anorganski pirofosfat dođe u kontakt s biološkom tekućinom, značajno se taloži značajno manje količine kalcija. Kako enzimi ne djeluju agresivno na pirofosfat, atom fosfora u njegovoj molekuli zamijenjen je ugljikovim atomom. Također je značajno povećao biološku aktivnost kemijskog spoja..

No, prije sinteze prvog farmakološkog pripravka na bazi bisfosfonata, ostalo je još 30 dugih godina. 1995., nakon dugotrajnih kliničkih ispitivanja, započela je velika proizvodnja sredstava za liječenje osteoporoze..

Terapija radijacijom

Zračenje pomaže u suzbijanju boli u kostima i sprečavanju patoloških prijeloma. Liječenje se provodi u jednom od dva načina:

• Možete izvesti 1-2 postupka tijekom kojih se velike doze zračenja daju kostima. To je pogodno za pacijenta, jer se smanjuje broj izleta na kliniku..
• Druga shema uključuje provođenje 5-10 sesija u manjim dozama. U ovom će slučaju ispasti da je ukupna doza nešto veća nego u prvom slučaju, a kod takvih bolesnika bol se ponavlja rjeđe i postoji potreba za ponovnim liječenjem.

Antiresorptivno (sprečava stanjivanje kostiju), zastarjelo

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 1100 rubalja) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. Rekombinantni humani kalcitonin kao i svinjski i lososov kalcitonin sintetizirani su u farmaceutskoj industriji.

Nuspojave: Uz nazalni način primjene, mogu se pojaviti krvarenja iz nosa, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje. Kada koristite injekcijski oblik kalcitonina, na mjestu ubrizgavanja može se pojaviti upala.

Lijek se ranije koristio kao antiresorptiv (sprečava resorpciju kostiju). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjujući učestalost prijeloma kralježaka i ublažujući akutnu bol povezanu s osteoporeticnim lomovima. Posljednjih godina skupljaju se informacije o povećanju učestalosti novoregistriranih onkopatoloških bolesnika u bolesnika koji koriste miokalčić. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostaje na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod prijeloma kralježaka s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator receptora estrogena druge generacije, skraćeno kao SMER. Lijek ima estrogenski učinak na koštano tkivo, ali se ponaša poput antiestrogena u endometriju. To vam omogućuje da spriječite njegove moguće nuspojave, uključujući i rizik od raka.
Nuspojave: Kada koristite Raloksifen, moguće je povećanje jačine vrućine; rizik od tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava vjerojatniji je tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, niti je dokazano da smanjuje rizik od ekstravertebralnih prijeloma.

antiandrogeni

U raku prostate antiandrogeni, koji se vežu na androgene receptore i inhibiraju njihovu interakciju s testosteronom i dehidrotestosteronom, imaju pozitivan terapeutski učinak. Kao monoterapija nije učinkovita.

Izolirani su čisti i steroidni antiandrogeni.

Nesteroidni ili čisti antiandrogeni su poželjniji, jer selektivno djeluju sa svojim receptorima u prostati i nemaju antigonadotropni mehanizam. Pored toga, androgeni receptori su blokirani u hipotalamusu, na mjestu gdje dolazi do stvaranja LnRH..

Kada se ne upotrebljava kastracijski vatrostalni karcinom prostate.

Abirateron je propisan u kombinaciji s prednizolonom za liječenje bolesnika s karcinomom prostate rezistentnim na kastraciju tijekom ili nakon kemoterapije (Docetaxel).

Doziranje je 1000 mg jednom dnevno u kombinaciji s prednizonom 5 mg dva puta dnevno.

Abirateron je inhibitor biosinteze androgena.

Bikalutamid je indiciran za liječenje metastatskog karcinoma prostate u kombinaciji sa LHRH agonistom. Standardna doza - 50 mg oralno 1 put ujutro ili navečer.

Degarelix - selektivni antagonist hipofiza GnRH receptora, smanjuje proizvodnju gonadotropina, LH i FSH, zbog čega se testosteron stvara manje.

Indikacije za uporabu - progresivni rak prostate ovisan o hormonima.

Degarelix je učinkovit u postizanju i održavanju testosterona na post-kastracijskoj razini. Za razliku od agonista GnRH, on ne uzrokuje kratkotrajno povećanje razine testosterona; željeni učinak postiže se u roku od 1-3 dana od prijema.

Početna doza je 240 mg, koja se daje supkutano (u obliku 2 injekcije od 120 mg u koncentraciji od 40 mg / ml). Doza održavanja je 80 mg supkutano (u koncentraciji 20 mg / ml) svakih 28 dana. Prva doza održavanja propisana je 28 dana nakon početka primjene.

flutamid

Flutamid se koristi u kombinaciji s agonistima GnRH za kontrolu lokalno ograničenog karcinoma u početnom stadiju i za liječenje metastatskog karcinoma, za pacijente s bilateralnom ortoektomijom. Uobičajena doza je 250 mg svakih 8 sati..

Nilutamid nije pogodan za indukciju kemijske kastracije, jer blokiranjem mehanizma povratne informacije za kontrolu izlučivanja testosterona povećava njegovu koncentraciju. Lijek se koristi u kombinaciji s kirurškom kastracijom za liječenje metastatskog karcinoma prostate, u prisutnosti ili odsutnosti lokalnog procesa, u kombinaciji s kirurškom ili farmakološkom kastracijom.

Početna doza od 300 mg jednom dnevno, 30 dana, doza održavanja za nilutamid je 150 mg jednom dnevno.

Palijativno liječenje raka prostate s metastazama.

Apalutamid inhibira nuklearnu translokaciju androgenih receptora, vezanje DNA i inhibira njegovu transkripciju.

Indikacije: nemetastatska hormonsko rezistentna terapija raka prostate.

Osteoporoza - specijalisti u Moskvi

Odaberite između najboljih stručnjaka za recenzije i najpovoljnije cijene i zakažite sastanak
Terapeut

Batomunkuev Aleksandar Sergejevič

Moskva, avenija Mira, 79, str. 1 (Klinika za orijentalnu medicinu „Sagan Dali“) +7
0 Napišite svoju recenziju

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (Medical)
+7

0 Napišite svoju recenziju

klodronat

Dušikov bisfosfonat, koji je također poznat pod imenima "Bonefos" i "Lodronate". Ovaj lijek se temelji na klodronskoj kiselini. Predstavljeni alat može usporiti resorpciju, odnosno proces resorpcije koštanog tkiva. Ovaj lijek utječe na osteoklaste, koji su višenamjenske stanice koje zauzvrat apsorbiraju minerale iz koštanog tkiva. Klodronat se oslobađa u obliku kapsula, kao i otopina. Otopine se koriste za oralnu upotrebu. Cijena mu se kreće od jedne do jedne i pol tisuće rubalja. Imena bisfosfonata zanimaju mnoge.