logo

Diklofenak u liječenju boli

Od davnina je poznata povezanost boli i upale. I danas su najčešća sredstva za ublažavanje boli lijekovi koji imaju i protuupalno i analgetsko djelovanje - nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID).

Priča o stvaranju diklofenaka

Prototip modernih nesteroidnih nesteroidnih supstanci bila je acetilsalicilna kiselina koju je prvi sintetiziran mladi znanstvenik Felix Hoffman krajem 19. stoljeća. Kemijska struktura i svojstva acetilsalicilne kiseline postale su referentne točke po kojima su stvoreni novi predstavnici ove klase lijekova (u početku ih je bilo uobičajeno imenovati "aspirinima sličnim"). Ne toliko nedovoljna djelotvornost koliko toksičnost visokih doza acetilsalicilne kiseline poslužila je kao moćan poticaj za razvoj novih, „nesalicilatnih“ NSAID-a. Godine 1966., tijekom provedbe programa razvoja protuupalnog lijeka s poboljšanim biološkim svojstvima, sintetizirano je više od 200 analoga 0-amino octene kiseline kako bi se stvorila molekula s potrebnim parametrima u Geigi istraživačkom laboratoriju, među kojima su najzanimljiviji rezultati pokazali natrijev diklofenak - natrijeva sol 0 - [(2,6 diklorofenil) amino] fenil octena kiselina.

U početku se diklofenak koristio uglavnom u liječenju reumatoloških bolesti, gdje su obje komponente važne: izražen protuupalni i snažni analgetski učinak, ali, nakon toga, opseg diklofenaka značajno se proširio. Trenutno se diklofenak koristi u kirurgiji, traumatologiji i sportskoj medicini (za oštećenje mišićno-koštanog sustava, oštećenje mekih tkiva (modrice, uganuća), za postoperativno upravljanje bolom), u neurologiji (za liječenje bolova u leđima, sindroma tunela, migrene), ginekologija za dismenoreju, adneksitis, u onkologiji kao sredstvo prvog stupnja anestezije za stubište WHO-a. Intramuskularna primjena diklofenaka natrija učinkovita je metoda u borbi protiv bubrežnih i jetrenih kolika. U oftalmologiji je korišten poseban oblik doziranja diklofenaka u obliku kapi. Liječnici opće prakse također propisuju diklofenak za različite sindrome boli (tablica 1).

Mehanizam djelovanja diklofenaka

Analgetski učinak diklofenaka nastaje zbog nekoliko mehanizama. Glavni mehanizam djelovanja diklofenaka je suzbijanje ciklooksigenaze (COX) - enzima koji regulira pretvorbu arahidonske kiseline u prostaglandine - posrednike upale, boli, groznice [3].

Selektivnost diklofenaka i COX

Početkom 90-ih godina dvadesetog stoljeća otkrivene su dvije izoforme COX enzima - COX-1 i COX-2. Većina pozitivnih učinaka NSAID-a (suzbijanje upale, boli, groznice) povezana je s inhibicijom COX-2, a razvoj nuspojava (uglavnom u obliku lezije gastrointestinalnog trakta) povezan je s inhibicijom sinteze COX-1 [4].

No, postoji niz izuzetaka od ovog pravila. Pokazano je da COX-1 također može igrati ulogu u razvoju upalnog procesa. COX-1 zajedno s COX-2 proizvodi sinovijalna membrana pacijenata s reumatoidnim artritisom (RA) [5]. To je vjerojatno zbog slabije učinkovitosti selektivnog COX-2 u nekim sindromima boli. Nedavne studije otkrile su povećan rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija upotrebom visoko selektivnih inhibitora COX-2 [6].

Diklofenak inhibira oba izoenzima COX, u većoj mjeri COX-2. Inhibicija COX-1 u diklofenaku manja je u usporedbi s ibuprofenom i naproksenom, te je stoga manje vjerojatno da diklofenak može uzrokovati gastrointestinalno oštećenje. Istodobno, inhibicija COX-1 (iako manje izražena nego kod neselektivnih NSAID-a) može objasniti veću učinkovitost diklofenaka u usporedbi sa selektivnim inhibitorima COX-2 (meloksikam, celekoksib) u situaciji kada je COX-1 također uključen u patogenezu bolesti ( na primjer s RA). Inhibicija COX-2 u diklofenaku manja je nego kod etorikoksiba i rofekoksiba, što dovodi do smanjenja rizika od kardiovaskularnih komplikacija [6]. Takav uravnoteženi učinak diklofenaka omogućuje visoku terapijsku aktivnost uz dobru toleranciju liječenja.

Ostali mehanizmi analgetskog djelovanja diklofenaka

Uz inhibiciju prostaglandina, identificirani su i drugi mehanizmi djelovanja diklofenaka. U eksperimentalnoj studiji pokazano je da natrijev diklofenak može značajno inhibirati migraciju leukocita u žarište upale [7]. Do određene mjere natrij diklofenak također može utjecati na ravnotežu citokina, smanjujući koncentraciju interleukina-6 i povećavajući sadržaj interleukina-10 [8]. Takva promjena u omjeru ovih proizvoda pogoduje usporavanju izlučivanja protuupalnih čimbenika. Pad proizvodnje slobodnih kisikovih radikala koji nastaje pod utjecajem natrijevog diklofenaka, također može pomoći u smanjenju aktivnosti upalnog procesa i ograničiti njegove štetne učinke na tkiva [9].

Pored izraženog protuupalnog djelovanja, diklofenak natrij ima i snažan analgetski potencijal, koji nije povezan s njegovim učinkom na upalu [10]. Ima složen učinak na različite mehanizme percepcije boli, pružajući učinkovito suzbijanje boli različite etiologije. Lijek ima i središnji i periferni antinociceptivni učinak..

Središnje analgetsko djelovanje natrijevog diklofenaka posreduju opioidni receptori, o čemu svjedoči činjenica da blokira ovaj učinak nalokson [11]. Očito je povezano s učinkom natrijevog diklofenaka na metabolizam triptofana. Nakon primjene lijeka u mozak, koncentracija metabolita triptofana značajno se povećava, što može smanjiti intenzitet boli [12].

Lokalni antinociceptivni učinak natrijevog diklofenaka, očigledno, povezan je ne samo s suzbijanjem sinteze prostaglandina, jer na nekoliko eksperimentalnih modela boli lokalna primjena inhibitora sinteze prostaglandina poput indometacina i celekoksiba, za razliku od natrijevog diklofenaka, nije omogućila postizanje značajnog analgetskog učinka [ trinaest]. Periferni analgetski učinak natrijevog diklofenaka nije povezan s opioidnim učinkom, jer ga ne uklanja nalokson. Istodobno, uporaba spojeva koji blokiraju stvaranje NO-a i aktiviranje gvanilat-ciklaze umanjili su analgetski učinak diklofenaka natrija. Inhibitori različitih vrsta kalijevih kanala također su dali sličan učinak [13-16]. U staničnoj kulturi moždanog štakora, natrijev diklofenak povećao je aktivnost kalijevih kanala, povećavajući izlaz kalija iz stanice [17]. Ovi rezultati sugeriraju da periferni antinociceptivni učinak natrijevog diklofenaka može biti povezan s aktiviranjem nekoliko vrsta kalijevih kanala, što se događa uz sudjelovanje NO-a i gvanozin-ciklomonofosfata (ciklo-GMP).

Dakle, analgetski učinak diklofenaka može biti posljedica njegovog utjecaja na različite razine i patogeneze sindroma boli. Osim analgetskog učinka povezanog sa smanjenjem upale u području lezije uslijed inhibicije prostaglandina (COX-1 i COX-2), diklofenak može smanjiti bol smanjujući upalu i drugim mehanizmima (inhibirajući migraciju leukocita u žarište upale, utječući na ravnotežu citokina) na kalijevim kanalima na perifernoj razini, a također smanjuju percepciju boli kroz središnje mehanizme (povećanjem sinteze prekursora serotonina (triptofan) u moždanom tkivu).

Indikacije za uporabu diklofenaka

Unatoč širokom rasponu trenutno postojećih NSAID-a i stvaranju posljednjih godina nove klase simptomatskih protuupalnih lijekova (selektivni inhibitori COX-2), natrijev diklofenak ostaje najpopularniji lijek među NSAID-ovima.

Primjena diklofenaka u reumatologiji

Od samog početka svog nastanka, diklofenak se široko koristio u reumatologiji. Važna značajka koja je omogućila da diklofenak izbaci druge lijekove iz skupine NSAID-a, koji su korišteni prije, bilo je njegovo visoko analgetsko i analgetsko djelovanje, uz dobru toleranciju.

Učinak diklofenaka očituje se smanjenjem trajanja jutarnje ukočenosti, smanjenjem boli (u mirovanju i tijekom pokreta), smanjenjem oteklina, oticanjem zglobova, kao i poboljšanjem funkcionalne sposobnosti zglobova, što pridonosi povećanju raspona pokreta. Diklofenak je lijek izbora za većinu reumatoloških bolesti, koristi se za liječenje upalnih i degenerativnih reumatskih bolesti (artritis, artroza, itd.).

Primjena diklofenaka u općoj medicinskoj praksi, ortopediji, traumatologiji, sportskoj medicini

Najčešće u općoj medicinskoj praksi postoje kršenja mišićno-koštanog sustava. Patologija mišićno-koštanog sustava različita je u etiologiji i patogenezi. Bol u ovoj skupini lezija može biti uzrokovan traumom, degenerativnim procesima, upalom, displazijom, trofičnim promjenama (osteoporoza). Mehanizmi razvoja bolesti mogu biti upalni, mehanički, neurogeni itd. Izraženi analgetski učinak diklofenaka s umjerenom i jakom boli, upalni procesi koji se javljaju nakon operacija i ozljeda, brzo ublažavanje spontane boli i boli tijekom kretanja i smanjenje upalnog edema na mjestu rane napravili su ovaj lijek jedan od najpotrebnijih za liječenje poremećaja mišićno-koštanog sustava koji se nalaze u općoj praksi, ortopediji, traumatologiji, sportskoj medicini, neurolozima i.

U liječenju ortopedskih i traumatičnih ozljeda također je bitan i oblik otpuštanja lijeka. Sposobnost kombiniranja lokalnih i općih oblika diklofenaka omogućuje vam postizanje maksimalne učinkovitosti uz minimiziranje mogućih nuspojava. Lokalni oblici diklofenaka najčešće se koriste kod bolesti ekstraartikularnog tkiva (tendovaginitis, bursitis, reumatske lezije mekih tkiva), ozljeda tetiva, ligamenata, mišića i zglobova. Opći oblici, kao što su tablete, čepići, otopine za injekcije,.

Uporaba diklofenaka u neurologiji

Diklofenak se široko koristi za ublažavanje boli u neurološkoj praksi. Diklofenak je indiciran za liječenje akutne boli u leđima, s tunelskih sindroma (sindrom karpalnog tunela, sindrom kubitalnog kanala, itd.), S migrenom.

Trajanje upotrebe i način primjene lijeka ovise o intenzitetu sindroma boli. U umjerenim sindromima boli koji ne ograničavaju motoričke sposobnosti pacijenta, primjena na bolna područja (spazmodični mišić) gelova i masti koje sadrže natrijev diklofenak moguće je tijekom 7-10 dana. U slučaju intenzivnih bolova, koji značajno ograničavaju pacijentovo kretanje u sobi, primjenjuju se putevi ubrizgavanja diklofenaka natrija u trajanju od 3 do 7 dana, s prelaskom na oralne oblike u budućnosti [18]. Postoje izvješća o većoj učinkovitosti fonoforeze s diklofenakom u usporedbi s primjenom oblika masti lijeka [19].

Primjena diklofenaka u ginekologiji

Sposobnost uklanjanja boli i smanjenja težine gubitka krvi kod primarne dismenoreje omogućila je upotrebu diklofenaka u ginekološkoj praksi [20]. Kod primarne dismenoreje dnevna se doza odabire pojedinačno; obično je to 50-150 mg. Početna doza treba biti 50-100 mg; ako je potrebno, za nekoliko menstrualnih ciklusa može se povećati na 150 mg / dan. Diklofenak treba započeti kad se pojave prvi simptomi. Ovisno o dinamici kliničkih simptoma, liječenje se može nastaviti nekoliko dana. Diklofenak se također može koristiti za zdjelične upalne bolesti, uključujući adneksitis.

Doziranje i primjena: koji oblik doziranja odabrati?

Nesumnjiva prednost diklofenaka je raznolikost oblika doziranja, uključujući tablete (brzo i retardirano djelovanje), otopinu za parenteralnu primjenu, čepiće, kao i oblike koji se koriste za lokalnu terapiju: masti, kreme, gelovi, sprejevi, što olakšava odabir pojedinačne doze i metode upotreba lijeka kod različitih bolesnika. Mogućnost kombiniranja različitih načina primjene kod istog pacijenta smanjuje rizik od nuspojava.

Tablete diklofenaka

Tabletirani oblici diklofenaka dostupni su u različitim dozama (tablica 2). Doza i način primjene lijeka za svakog pacijenta postavljaju se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu bolesti. Prosječna preporučena doza za odrasle je 100-150 mg / dan. Maksimalna dnevna doza diklofenaka je 200 mg. U relativno blagim slučajevima bolesti, kao i za dugotrajnu terapiju, dovoljna je dnevna doza od 75-100 mg. Dnevna doza treba biti podijeljena u nekoliko pojedinačnih doza. Ako je potrebno, djelujte na noćnu bol ili jutarnju ukočenost, osim uzimanja lijeka tijekom dana, možete propisati diklofenak u obliku svijeća prije spavanja; dok dnevna doza ne smije prelaziti 150 mg. Po postizanju kliničkog učinka, doza se smanjuje na minimum, podržavajući.

Djeci u dobi od 6 do 15 godina (uključivo) propisuju se tablete od samo 25 mg. Dnevna doza je 0,5-2 mg / kg tjelesne težine (u 2-3 doze, ovisno o težini bolesti).

Adolescentima u dobi od 16 do 18 godina mogu se propisati tablete od 50 mg. Tablete treba oprati s puno tekućine, po mogućnosti prije jela. Tablete se ne mogu podijeliti ili žvakati.

Diklofenak u obliku tableta s odgođenim djelovanjem

Poseban oblik lijeka je diklofenak u obliku tableta s produljenim oslobađanjem. Kao rezultat sporog otpuštanja aktivne tvari pri uzimanju retardiranih oblika natrijevog diklofenaka, učinak se javlja kasnije, ali zadržava se duže vrijeme. Navedene karakteristike farmakokinetike omogućuju smanjenje broja doza lijeka pacijentima (1-2 puta dnevno umjesto 3-4 puta dnevno) uz održavanje stabilne visoke koncentracije lijeka u žarištu upale. Zbog toga je poželjnije koristiti diklofenak u retardiranom obliku kada je potrebno dugotrajno davanje lijeka (za kronične sindrome boli, uglavnom u reumatološkoj praksi).

Preporučena početna doza za odrasle je 75 mg, tj. 1 tableta retarda dnevno. Ista se doza koristi u relativno blagim slučajevima bolesti, kao i za dugotrajnu terapiju. U slučajevima kada su simptomi bolesti najizraženiji noću ili ujutro, preporučljivo je propisivati ​​tablete retardirane noću..

Tablete treba progutati cijele, po mogućnosti uz obroke. Ako trebate povećati dozu, koriste se dodatne 1-2 tablete diklofenaka 25 mg. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Trenutno, švicarska farmaceutska tvrtka Sandoz proizvodi dvoslojne tablete od 75 mg, čija je jedinstvenost ta da se svaka tableta sastoji od dva sloja i uključuje 12,5 mg natrijevog diklofenaka s trenutnim oslobađanjem i 62,5 mg natrijevog diklofenaka s produljenim oslobađanjem, koji pruža oboje brz početak djelovanja i produljeno djelovanje lijeka.

Djeci i adolescentima mlađim od 18 godina ne smiju se propisati tablete za retardiranje.

Diklofenak u obliku rektalnih čepića

Oblik doziranja diklofenaka u obliku čepića ima nekoliko prednosti. Supozitoriji ne uzrokuju komplikacije koje su moguće kod parenteralne primjene lijekova (razvoj mišićne nekroze, infiltrata i suppuration na mjestu uboda). Supozitoriji se trebaju propisati ako je nemoguće uzimati lijekove oralno (kod oslabljenih bolesnika, u prisutnosti strikta jednjaka itd.). Kada se uzme per os, postoji direktni štetni učinak diklofenaka na stanice želučane sluznice. Uz druge metode primjene lijekova (supozitoriji, masti), rizik od oštećenja gastrointestinalnog trakta ostaje, ali je značajno niži. Zato se u prisutnosti znakova oštećenja želuca i dvanaestopalačnog crijeva preferiraju forme diklofenaka.

Vrlo često se supozitoriji koriste u kombiniranoj terapiji: tijekom dana pacijent prima ili injekcije ili tablete, a noću - svijeće, što stvara bolji terapeutski učinak zbog ujednačenijeg i dužeg održavanja koncentracije lijeka u krvi. U ovom slučaju, ukupna dnevna doza diklofenaka ne smije prelaziti 150 mg.

Djeci u dobi od 6 do 15 godina (uključivo) propisani su čepići od samo 25 mg. Dnevna doza je 0,5-2 mg / kg tjelesne težine (dnevnu dozu, ovisno o težini manifestacija bolesti, treba podijeliti u 2-3 pojedinačne doze). Za liječenje RA-a, dnevna doza može se povećati na maksimalno 3 mg / kg (u nekoliko primjena). Adolescenti u dobi od 16 do 18 godina mogu se propisati i čepići od 50 mg..

Supozitorij se unosi u rektum, ako je moguće duboko, po mogućnosti nakon prethodnog čišćenja crijeva. Supozitoriji se ne smiju rezati na komade jer takva promjena uvjeta skladištenja lijeka može kasnije dovesti do kršenja distribucije diklofenaka.

Diklofenak kao injekcija

Diklofenak u obliku injekcija poželjno se koristi kada je potreban brži analgetski učinak, obično kod izraženije akutne boli (s bubrežnom ili jetrenom kolikom, s akutnom boli povezanom s oštećenjem mekog tkiva (modricom, uganućem), s akutnom boli u leđima, postoperativnom boli Obično se propisuje 1 ampula dnevno, no u teškim slučajevima mogu se propisati 2 injekcije dnevno u razmaku od nekoliko sati, mijenjajući strane primjene. Upotreba injekcija može se kombinirati s drugim doznim oblicima diklofenaka. Trajanje parenteralne primjene ne smije biti dulje od dva dana, ako je potrebno, liječenje se nastavlja istim diklofenakom, ali u obliku tableta ili rektalnih čepića. Kada se daje intramuskularno, lijek se daje duboko u gornji vanjski kvadrant stražnjice; tijekom dana ne koristi se više od 2 ampule (150 mg) lijeka. U slučaju bubrežnih i jetrenih kolika, primjena diklofenaka obično se kombinira s primjenom antispazmodika. Uz izraženu mišićnu komponentu bolova u leđima, primjena diklofenaka kombinira se s primjenom mišića relaksansa drug.

Treba izbjegavati kombinaciju dvaju NSAID-a ili više, jer njihova učinkovitost ostaje nepromijenjena, a rizik od nuspojava povećava se.

Diklofenak kao aktualni (aktualni) proizvodi

Neželjeni učinak NSAID-a na tijelo je oštro ograničen ako se koriste u obliku lokalnih primjena. Oblik doziranja za takvu terapiju je mješavina aktivnog lijeka s bazom koja omogućuje apsorpciju ispod kože. Ova metoda liječenja omogućuje vam unos lijeka izravno u leziju. Štoviše, učinak na ostale organe i tkiva je minimalan.

U inozemstvu postoje dozni oblici u obliku ploča za lijepljenje kože koji sadrže 1,3% diklofenaka epolamin. Prvi se put diklofenak u obliku tanjura pojavio u Švicarskoj 1993. godine, a sada je diklofenak u obliku tanjura registriran u 43 zemlje svijeta. Ploče diklofenaka namijenjene su prvenstveno onima koji ne mogu uzimati oralni oblik diklofenaka zbog kontraindikacija. Koriste se za oštećenja mekih tkiva (modrice, uganuće, kompresije, osteoartroza), pod uvjetom da se očuva integritet kože 2 puta dnevno. Ploče su prikladne za uporabu, ali su skuplje od ostalih oblika doziranja.

Ovi lijekovi su prikladni za upotrebu i lako se doziraju. Nakon nanošenja lijeka na kožu, aktivni spoj se nakuplja u regionalnim mekim tkivima, a više od 6% aktivne tvari ulazi u krvotok. Štoviše, sadržaj lijeka u mišićima u području primjene otprilike je tri puta veći od njegove razine u udaljenom mišićnom tkivu. Zbog toga se upotreba gel diklofenaka daje prednost širokom rasponu poremećaja mišićno-koštanog sustava. Gelni oblici diklofenaka su OTC lijekovi i vrlo su popularni..

Diklac gel je jedini lijek diklofenaka na ruskom tržištu s 5% maksimalne koncentracije aktivne tvari, što vam omogućuje da smanjite dozu lijeka koji se uzima oralno, a u nekim slučajevima potpuno zamijenite tablete. Odobreno za upotrebu od 6 godina starosti.

Diklofenak kao dio kombinacije lijekova protiv bolova

Postoje i oblici doziranja (masti, gelovi) u kojima je diklofenak jedna od glavnih komponenti. Kombinacija nekoliko lijekova s ​​različitim mehanizmima djelovanja može povećati učinkovitost liječenja.

sigurnosni

Diklofenak ima optimalnu kombinaciju analgetskih i protuupalnih učinaka i dobru toleranciju. Stoga, u nedostatku kontraindikacija, može se koristiti čak i dulje vrijeme. Studije su potvrdile da je liječenje diklofenakom u prilično visokim dozama (150 mg) s produljenom uporabom (do 8 mjeseci ili više) dobro toleriralo pacijente [2]. Naravno, diklofenak, kao i svaki NSAID, može imati nuspojave i kontraindikacije. Međutim, treba napomenuti da se nuspojave, među kojima se prije svega treba bojati ulceracije sluznice gastrointestinalnog trakta (GIT), češće razvijaju kod osoba s rizičnim čimbenicima.

Gastrointestinalni faktori rizika uključuju:

  • dob iznad 65 godina;
  • povijest peptičkog čira;
  • unos hrane koja povećava lučenje želuca (začinjena, masna, slana hrana);
  • velike doze ili istodobna primjena nekoliko NSAID-a;
  • istodobna terapija glukokortikoidima;
  • ženski spol, budući da je otkrivena preosjetljivost žena na ovu skupinu lijekova;
  • pušenje;
  • unos alkohola;
  • prisutnost Helicobacter pylori.

S tim u vezi, liječenje treba započeti s najnižom preporučenom dozom, posebno u rizičnim skupinama. U osoba koje su u riziku, dnevna doza diklofenaka ne smije prelaziti 100 mg, prednost treba dati kratkotrajnim oblicima doziranja diklofenaka i propisati ga bilo 50 mg 2 puta dnevno, ili 25 mg 4 puta dnevno. Diklofenak treba uzimati nakon obroka. S produljenom uporabom lijeka, trebali biste se suzdržati od pijenja alkohola, jer se diklofenak, poput alkohola, metabolizira u jetri. Ako postoje pritužbe iz gastrointestinalnog trakta, potrebno je provesti ezofagogastroduodenoskopiju (endoskopiju), a uz sustavnu primjenu diklofenaka, ovaj postupak treba propisati svakih 4-6 mjeseci, jer su NSAID gastropatije često asimptomatske - "glupe".

Ako vam je potrebna dugotrajna primjena diklofenaka, što je posebno važno u reumatologiji, preporučljivo je propisati diklofenak zajedno s misoprostolom, koji štiti želučanu sluznicu od oštećenja.

U bolesnika s hipertenzijom potrebno je kontrolirati razinu krvnog tlaka, u bolesnika s bronhijalnom astmom dok uzimaju diklofenak može se primijetiti pogoršanje. U bolesnika s kroničnim bolestima jetre i bubrega treba koristiti male doze lijeka, kontrolirajući razinu jetrenih enzima.

Prije propisivanja diklofenaka liječnik mora razjasniti uzima li pacijent bilo koji drugi lijek u vezi s popratnim bolestima kako bi se izbjegle moguće komplikacije pri uporabi diklofenaka u kombinaciji s drugim lijekovima. Poznato je da diklofenak povećava koncentraciju digoksina, litija, ciklosporina A u plazmi, uključujući njegovu nefrotoksičnost; pojačava toksičnost metotreksata. Na pozadini diuretika koji štede kalij diklofenak povećava rizik od hiperkalemije, a na pozadini antikoagulansa rizik od krvarenja. Diklofenak smanjuje učinak diuretika, antihipertenziva i hipnotika. Istodobna primjena antidijabetičkih sredstava može dovesti do hipo- i hiperkalemije..

Prošlo je više od 30 godina od uvođenja diklofenaka u kliničku praksu. Tijekom tog vremena pojavilo se mnogo novih NSAID-a. Ovo je uvelike proširilo mogućnosti pružanja učinkovite skrbi pacijentima jer je individualni odgovor na liječenje vrlo različit. Međutim, diklofenak u ovom terapijskom arsenalu zauzima posebno mjesto. Kombinacija visoke učinkovitosti, dobre tolerancije i različitih oblika doziranja lijeka omogućuje vam odabir optimalne terapije za širok raspon sindroma boli.

Za pitanja literature obratite se izdavaču.

A. B. Danilov, dr. Med

FPPOV ih. I.M.Sechenova, Moskva

Tablica 1. Indikacije za uporabu diklofenaka

Pripreme za sustavnu upotrebu (tablete, injekcije, čepići)

reumatologija:

  • reumatizam;
  • RA, maloljetni RA;
  • ekstraartikularni oblici reume, reumatizam mekih tkiva - periartritis, bursitis, tenosynovitis, fibrositis, miozitis;
  • ankilozirajući spondilitis - ankilozirajući spondilitis;
  • osteoartroze;
  • spondilitisa;
  • ostali mono - i poliartritis;
  • degenerativne bolesti zglobova - artroza (koksartroza, spondilartroza);
  • bol u leđima povezan s degenerativnim promjenama kralježnice;
  • akutni napad gihta

Neurologija, traumatologija, ortopedija, sportska medicina, opća medicinska praksa:

  • dorsalgija (lumbago, išijas, miofascijalna i mišićno-tonična bol);
  • migrena i druge vrste glavobolje;
  • tunelski sindromi, druge bolesti popraćene upalom nereumatskog podrijetla (neuralgija, neuritis, lumbalna ishijalgija, bursitis, kapsulitis, sinovitis, tendonitis ili tendosynovitis);
  • traumatične modrice, uganući, mišići i tetive; upalno oticanje mekih tkiva, upaljeni mišići (mialgija) i zglobova uzrokovano jakim fizičkim naporom

onkologija:

  • prva ljestvica WHO-a za liječenje boli u karcinomu

Opća medicinska praksa:

  • bubrežna i žučna kolika

Ginekologija:

  • ginekološke bolesti popraćene boli i upalom (primarna dismenoreja, adneksitis itd.)

Traumatologija, kirurgija, stomatologija:

  • posttraumatski i postoperativni sindromi boli;
  • akušerske, ginekološke, stomatološke ili druge kirurške intervencije

otorinolaringologija:

  • s teškim upalnim bolestima uha, grla i nosa, a nastavlja se s jakom boli, na primjer, s faringitisom, tonzilitisom, otitisom. Liječenje osnovne bolesti provodi se u skladu s općenito prihvaćenim načelima, uključujući upotrebu etiotropne terapije

Pripreme za vanjsku i lokalnu upotrebu

Traumatologija, sportska medicina:

  • posttraumatska upala mekih tkiva i mišićno-koštanog sustava (tetive, ligamenti, mišići i zglobovi);
  • ozljede mišićno-koštanog sustava karakteristične za sportsku medicinu i sport: uganuća, dislokacije, modrice, potresi, preopterećenja itd..

reumatologija:

  • lokalno liječenje upalnih i degenerativnih bolesti zglobova: RA, osteohondroza perifernih zglobova i kralježnice, periartropatija itd..

Reumatologija, neurologija:

  • lokalno liječenje upalnih i degenerativnih bolesti mekih i periartikularnih tkiva: tendovaginitis, sindrom ruke u ramenu, bursitis, osteohondroza, osteoartritis, periartropatija itd.;
  • artralgije;
  • dorsalgia;
  • mialgija

Traumatologija, kirurgija:

  • bol i upala mekih tkiva

Oftalmologija:

  • neinfektivni konjuktivitis, posttraumatska upala nakon prodiranja i neprobojnih rana očne jabučice, bol pri upotrebi eksimernog lasera, tijekom operacije uklanjanja i implantacije leće (prije i postoperativno sprječavanje mioze, cistoidno oticanje vidnog živca)

Namijenjena je pomoć diklofenaku

MOSKVA, 5. rujna - RIA News. Diklofenak može povećati rizik od smrtnih bolesti za 50 posto, pokazalo je istraživanje danskih znanstvenika na web stranici medicinskog časopisa British Medical Journal.

Znanstvenici su također usporedili učestalost srčanih bolesti u bolesnika koji uzimaju diklofenak i druge lijekove protiv bolova. Kao rezultat toga, pokazalo se da su Danci koji su uzimali diklofenak imali u prosjeku jedan srčani udar više od onih koji su uzimali ibuprofen ili naproksen. Uz to, pacijenti koji su koristili diklofenak za ublažavanje bolova tri puta su češće obolijevali od srčanih bolesti od onih koji su koristili paracetamol.

Diklofenak je analgetik koji je uvršten na Popis esencijalnih i esencijalnih lijekova za medicinsku upotrebu. U Rusiji se ovaj lijek prodaje bez recepta..

Tablete diklofenaka: što pomaže, primjena, recenzije, analozi

Ako ste barem jednom u životu imali bolove u leđima, zgrabili išijas, uvijene zglobove, imali su uganuće ili mišiće, onda ste definitivno upoznati s lijekom poput diklofenaka u tabletama. Od čega još pomaže ovaj lijek, koliko štete može nanijeti i, na kraju, zašto ga ne želimo promijeniti na nove nesteroidne anti-virusne lijekove?

Svjetla u obitelji NSAID

Danas skupina NSAID, kojoj pripada Diklofenak, ima priličan broj lijekova. Ali mnogi liječnici i farmaceuti i dalje ga smatraju "zlatnim standardom" među neselektivnim protuupalnim lijekovima. S njim se uspoređuju ostali lijekovi istog spektra u pogledu učinkovitosti i podnošljivosti. Ovi lijekovi dizajnirani su za borbu protiv dva međusobno povezana problema - boli i upale..

Diklofenak se u Rusiji koristi od 1974, odnosno njegovo terapijsko "iskustvo" je preko 40 godina. I premda je sada razvijeno dosta njegovih analoga (dok se neki od njih razlikuju u manjem broju nuspojava), možete primijetiti ovaj obrazac: osoba počinje uzimati novi lijek, ali zatim se ponovno vraća u Diklofenak.

Kada se propisuje lijek??

Na početku svoje „karijere“, lijek se koristio uglavnom u liječenju reumatoloških bolesti, jer daje snažan protuupalni i analgetski učinak, kao i ublažava vrućicu. No u budućnosti je opseg njegove "aktivnosti" znatno proširen. Kirurgija, traumatologija, ginekologija, neurologija, onkologija su grane medicine gdje se diklofenak koristi u tabletama. Evo što ovaj lijek pomaže od:

  • oštećenja ODE, ligamenta i mekih tkiva (modrice, uganući);
  • kao postoperativno ublažavanje boli;
  • bol u leđima;
  • ublažiti stanje sindromom tunela;
  • migrena;
  • dismenoreja, adneksitis;
  • reumatoidni artritis;
  • giht.

Kad će šteta biti više dobra?

Čak i uz gore navedene indikacije, bolje je ne propisivati ​​lijek pacijentima sa peptičkim čirom želuca i dvanaestopalačnog creva (u akutnoj fazi), u slučaju poremećaja u sustavu hematopoeze, aspirinske astme. Zabranjeno ga je davati djeci mlađoj od 6 godina, trudnicama u 3. tromjesečju, dojiljama. Diklofenak je također kontraindiciran u slučaju pojedinačne netolerancije na njegove komponente.

Postoje relativne kontraindikacije - kada se lijek može propisati, ali s oprezom i strogo pod nadzorom liječnika. To:

  • Bronhijalna astma;
  • preosjetljivost na bilo koji NSAID;
  • povijest čira;
  • oslabljena funkcija bubrega i jetre;
  • visokotlačni;
  • kronično zatajenje srca;
  • predispozicija za krvarenje;
  • česti dispeptični simptomi;
  • stariji od 65 godina.

Koja je opasnost od droge?

Diklofenak, kao i svaki drugi NSAID, ima nuspojave, i to vrlo ozbiljne. Najčešće se razvijaju kod ljudi koji pate od gastrointestinalnih problema. Popis mogućih nuspojava vrlo je opsežan. Ono posebno uključuje:

  • bol u želucu, napadi mučnine i povraćanja, gubitak apetita, nadimanje. U rijetkim slučajevima, stvaranje erozije i čira na crijevnoj sluznici i želucu, što može biti popraćeno krvarenjem;
  • glavobolja, umor, vrtoglavica, poremećaj spavanja. U izuzetnim slučajevima - oštećenje vida, sluha, pamćenja;
  • kožni osip;
  • pojedinačni slučajevi razvoja akutnog zatajenja bubrega, upale jetre;
  • anemija, pojačano krvarenje;
  • izuzetno rijetko - povećani otkucaji srca, edemi, bol u srcu, povišen krvni tlak.

Kako piti lijek?

Kada je bolest akutna, lijek se propisuje injekcijom. Ako je stekao kronični tijek, tada su propisane tablete diklofenak. Upotreba ovog NSAID u takvom obliku doziranja omogućava postizanje maksimalne koncentracije njegovih aktivnih komponenti u leziji.

Početna doza za odraslu osobu je 75 g (1 tableta - 50 ili 100 mg). To će biti dovoljno ako je bolest blaga (na primjer, ako se njezini simptomi najviše osjete ujutro ili navečer). Lijek se preporučuje uzimati cijeli tijekom obroka ili nakon njega. S jakom boli, naznačena doza može se povećati za još 2 tablete. Dozvoljena sigurna maksimalna dnevna doza - 200 mg (4, izuzetno rijetke - 6 tableta)

Odraslim pacijentima obično se propisuju 1-2 tablete od 2 do 3 r. u danu. Kada pacijentovo stanje postane bolje, doza se smanjuje na 2 tablete dnevno.

Ponekad pomažu puno, ali s posljedicama! Recenzije pacijenata

Kakva je reputacija tableta diklofenak u bolesnika? Recenzije još jednom potvrđuju njegovu učinkovitost. Ovako je opisano njegovo djelovanje: "brzo ublažava bol", "osjećate se kao osoba nekoliko sati nakon uzimanja", "vrlo dobro anestezira. Glavno što Diklofenak štedi od tableta, prema pacijentima, je bol (za artritis, giht, radikulitis, ozljede ligamenta).

Pilule pomažu - to je činjenica, ali mnogi se žale da nakon uzimanja postoje bolovi u želucu, probavne smetnje. Ljudi zaključuju: lijek je učinkovit, ali želudac jako pati od njega. Opća preporuka koju daju izgleda ovako: možete, samo pažljivo. Ako se diklofenak pravilno koristi, rizik od razvoja gastrointestinalnih problema bit će minimalan. Još jedna upute pacijenata - koji imaju bolestan želudac, bolje je piti lijek s mlijekom. Ljudi smatraju da je pristupačna cijena veliki plus ovog lijeka: za 20 tableta morat ćete platiti nešto više od 60 rubalja.

Postoje li sigurni analozi?

Što može zamijeniti tablete diklofenakom? Postoje analozi, no ne može se reći da su sigurnije. Ovdje su lijekovi sličnog učinka: Ibuprofen, Klofeson, Sulindak, Ketoprofen, Indomethacin, Piroxicam, Tenoxicam. Svi su oni sposobni naštetiti probavnom traktu. Najviše štedi za želudac je Sulindak, ali je otrovan za jetru. Najsigurniji od NSAID-a smatra se Movalis.

Diklofenak je dobio najvišu ocjenu učinkovitosti, ali je zaradio puno pritužbi na vjerojatnost nuspojava. Najviše od svega šteti probavnom sustavu. Stoga se može staviti u kućni lijek, ali uzimati ga samo uz dozvolu liječnika i nikada ne zloupotrebljavati takav alat, pribjegavajući mu se samo u hitnim slučajevima.

DIKLOFENAK

Klinička i farmakološka skupina

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Enterično obložene tablete1 kartica.
diklofenak natrij25 mg

10 komada. - blister pakiranje (1) - paketi od kartona.
10 komada. - blister pakiranje (2) - paketi od kartona.
10 komada. - blister pakiranje (3) - paketi od kartona.
10 komada. - blister ambalaža (5) - paketi od kartona.
10 komada. - blister paketi (10) - paketi od kartona.
20 kom. - blister pakiranje (1) - paketi od kartona.
20 kom. - blister pakiranje (2) - paketi od kartona.
20 kom. - blister pakiranje (3) - paketi od kartona.
30 kom - limenke od tamnog stakla (1) - paketi od kartona.
30 kom - polimerne limenke (1) - paketi od kartona.

farmakološki učinak

Diklofenak ima protuupalno, analgetsko i antipiretsko djelovanje. Neselektivno inhibiranje ciklooksigenaze 1 i 2, krši metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje broj prostaglandina u žarištu upale. Kod reumatskih bolesti protuupalni i analgetski učinci diklofenaka značajno smanjuju ozbiljnost boli, jutarnju ukočenost, oticanje zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba. S ozljedama u postoperativnom razdoblju, diklofenak smanjuje bol i upalni edem..

farmakokinetika

Apsorpcija je brza i potpuna, hrana usporava brzinu apsorpcije za 1-4 sata i smanjuje C max za 40%. Nakon oralne primjene 25 mg C max, 1,0 µg / ml postiže se nakon 2-3 sata, koncentracija u plazmi linearno ovisi o primijenjenoj dozi..

Promjene farmakokinetike diklofenaka na pozadini ponovljenog davanja nisu primijećene, ne kumuliraju se.

Bioraspoloživost je 50%. Komunikacija s proteinima plazme - više od 99% (većina se veže na albumine). Prodire u sinovijalnu tekućinu: C max u sinovijalnoj tekućini primjećuje se 2-4 sata kasnije nego u plazmi. T 1/2 od sinovijalne tekućine 3-6 sati (koncentracija aktivne tvari u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene lijeka je veća nego u plazmi i ostaje viša još 12 sati). Povezanost koncentracije lijeka u sinovijalnoj tekućini i klinička učinkovitost lijeka nije razjašnjena.

Metabolizam 50% aktivne tvari metabolizira se tijekom "prvog prolaza" kroz jetru. Metabolizam nastaje kao rezultat opetovane ili pojedinačne hidroksilacije i konjugacije glukuronskom kiselinom. Enzimski sustav P450 CYP2C9 sudjeluje u metabolizmu lijeka. Farmakološka aktivnost metabolita niža je od diklofenaka.

Sistemski klirens je 350 ml / min, volumen raspodjele 550 ml / kg, T 1/2 iz plazme u trajanju od 2 sata, 65% primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita bubrezima; manje od 1% izlučuje se nepromijenjeno, ostatak doze izlučuje se u obliku metabolita sa žuči.

U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) povećava se izlučivanje metabolita sa žuči, dok ne dolazi do povećanja njihove koncentracije u krvi.

U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom, farmakokinetički parametri diklofenaka se ne mijenjaju. Diklofenak prelazi u majčino mlijeko.

indikacije

  • bolesti mišićno-koštanog sustava (reumatoidni artritis, psorijatični, juvenilni kronični artritis, ankilozirajući spondilitis; gihtan artritis, reumatizam mekih tkiva, osteoartritis perifernih zglobova i kralježnice, uključujući radikularni sindrom, tendovaginitis, bursitis);
  • sindrom blage do umjerene boli: neuralgija, mialgija, lumbalna ishijalgija, sindrom posttraumatske boli, popraćen upalom, postoperativnom boli, glavoboljom, migrenom, algodismenorejom, adneksitisom, proktitisom, zuboboljom;
  • u složenoj terapiji zaraznih i upalnih bolesti uha, grla, nosa s jakom boli (faringitis, tonzilitis, otitis media);
  • febrilni sindrom.

kontraindikacije

  • erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (u akutnoj fazi);
  • gastrointestinalno krvarenje;
  • aspirinska astma;
  • hematopoezu;
  • hemostatski poremećaji (uključujući hemofiliju);
  • trudnoća;
  • dječja dob (do 6 godina);
  • razdoblje dojenja;
  • preosjetljivost (uključujući druge NSAID).

Mjere opreza: anemija, bronhijalna astma, kongestivno zatajenje srca, arterijska hipertenzija, edematozni sindrom, zatajenje jetre ili bubrega, alkoholizam, upalna bolest crijeva, čir na probavnom traktu bez pogoršanja, dijabetes melitus, stanje nakon opsežnog zahvata, inducirana porfirija, stariji dob, divertikulitis, sistemske bolesti vezivnog tkiva.

doza

Iznutra, bez žvakanja, za vrijeme ili nakon obroka, s malo vode. Odrasli i adolescenti od 15 godina - 25-50 mg 2-3 puta dnevno. Kada se postigne optimalan terapeutski učinak, doza se postupno smanjuje i prelazi na održavajuće liječenje u dozi od 50 mg / dan. Maksimalna dnevna doza je 150 mg. Za djecu (starije od 6 godina) dnevna doza do 2 mg / kg tjelesne težine, podijeljena u 2-3 doze.

Kod maloljetničkog reumatoidnog artritisa dnevna doza može se povećati na 3 mg / kg tjelesne težine.

Okvirni režim lijeka prikazan je u tablici:

Starost (tjelesna težina, kg)Jednokratna doza (broj tableta, [mg])Dnevna doza (broj tableta, [mg])
6-7 godina (20-24)1 [25]1 [25]
8-11 godina (25-37)1 [25]2-3 [50-75]
12-14 godina (38-50)1-2 [25-50]3-4 [75-100]
Preko 15 i odrasli1-2 [25-50]2-6 [50-150]

Nuspojave

češće 1% - bolovi u trbuhu, nadimanje, proljev, mučnina, zatvor, nadimanje, povišena razina enzima iz jetre, peptički čir s mogućim komplikacijama (krvarenje, perforacija), gastrointestinalno krvarenje;

manje od 1% - povraćanje, žutica, melena, pojava krvi u izmetu, oštećenje jednjaka, aftozni stomatitis, suha sluznica (uključujući usta), hepatitis (moguće fulminantni tijek), nekroza jetre, ciroza, hepatorenalni sindrom, promjene apetita, pankreatitis kolecistopancreatitis, kolitis.

češće 1% - glavobolja, vrtoglavica;

manje od 1% - poremećaj sna, pospanost, depresija, razdražljivost, aseptični meningitis (češće u bolesnika sa sistemskim eritematoznim lupusom i drugim sistemskim bolestima vezivnog tkiva), grčevi, opća slabost, dezorijentacija, noćne more, osjećaj straha.

češće 1% - zujanje u ušima,

rjeđe 1% - zamagljen vid, diplopija, poremećaj okusa, reverzibilan ili nepovratan gubitak sluha, skotom.

češće 1% - svrbež kože, osip na koži;

rjeđe 1% - alopecija, urtikarija, ekcem, toksični dermatitis, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyell-ov sindrom), povećana fotoosjetljivost, krvarenje u malim točkama.

češće 1% - zadržavanje tekućine,

manje od 1% - nefrotski sindrom, proteinurija, oligurija, hematurija, intersticijski nefritis, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega, azotemija

Hematopoetski organi i imunološki sustav:

rjeđe 1% - anemija (uključujući hemolitičku i aplastičnu anemiju), leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitoza, trombocitopenična purpura, pogoršanje tijeka zaraznih procesa (uključujući razvoj nekrotičnog fasciitisa).

manje od 1% - kašalj, bronhospazam, edem grkljana, pneumonitis.

rjeđe 1% - porast krvnog tlaka; kongestivno zatajenje srca, ekstrasistola, bol u prsima.

manje od 1% - anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok (obično se brzo razvija), oticanje usana i jezika, alergijski vaskulitis.

Predozirati

Simptomi: povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, nedostatak daha, zamagljena svijest, kod djece - mioklonski napadaji, mučnina, bolovi u trbuhu, krvarenja, oslabljena funkcija jetre i bubrega.

Liječenje: ispiranje želuca, unošenje aktivnog ugljena, simptomatska terapija, prisilna diureza. Hemodijaliza je neučinkovita.

Interakcija lijekova

Povećava koncentraciju digoksina, metotreksata u plazmi. preparati litija i ciklosporina.

Smanjuje učinak diuretika, na pozadini diuretika koji štede kalij, povećava se rizik od hiperkalemije; na pozadini antikoagulansa, trombolitičkih sredstava (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) - rizik od krvarenja (obično iz gastrointestinalnog trakta).

Smanjuje učinke antihipertenziva i hipnotika.

Povećava vjerojatnost nuspojava drugih NSAID-a i glukokortikosteroidnih lijekova (krvarenje u probavnom traktu), toksičnosti metotreksata i nefrotoksičnosti ciklosporina.

Acetilsalicilna kiselina smanjuje koncentraciju diklofenaka u krvi.

Istodobna primjena paracetamola povećava rizik od nefrotoksičnih učinaka diklofenaka.

Smanjuje učinak hipoglikemijskih sredstava.

Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, valproinska kiselina i plikamicin povećavaju učestalost hipoprotrombinemije.

Ciklosporin i preparati zlata povećavaju učinak diklofenaka na sintezu prostaglandina u bubrezima, što povećava nefrotoksičnost.

Istodobna primjena etanola, kolhicina, kortikotropina i preparata iz čičkastog luka povećava rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Diklofenak pojačava djelovanje lijekova koji uzrokuju fotosenzibilizaciju.Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju diklofenaka u plazmi i povećavaju njegovu toksičnost..

posebne upute

Tijekom liječenja lijekom potrebno je provoditi sustavno praćenje periferne krvi, jetre, bubrega i izmeta.

Pacijenti koji uzimaju lijek moraju se suzdržavati od aktivnosti koje zahtijevaju pojačanu pažnju i brze mentalne i motoričke reakcije, konzumaciju alkohola.

Diklofenak: upute, sastav, indikacije, djelovanje, pregledi i cijene

Upute za korištenje

Diklofenak se koristi kao anestetik i protuupalno. Ovaj lijek potječe iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova propisanih za bolove, zarazne i upalne patologije, vrućicu i druga stanja. Indiciran je za bolesnike starije od šest godina. Preporučuje se terapija nadzirati liječnik..

Alat je razvijen prije više od četrdeset godina. Sadrži se na popisu osnovnih lijekova. Stručnjaci preporučuju suzdržavanje od dužeg korištenja lijeka zbog visokog rizika od opasnih komplikacija od kardiovaskularnog sustava..

Sastav i oblik ispuštanja

Diklofenak natrij aktivna je komponenta koja ima ljekovita svojstva. Sadržaj tvari i sastav dodatnih kemijskih spojeva ovise o obliku doziranja. Daje se oralno, izvana, topički i intramuskularno.

Izrađuje se u obliku gela, tableta, masti, otopina, čepića i kapi.

Diklofenak u obliku tableta

Jedan oblik tableta sadrži dvadeset i pet miligrama aktivnog sastojka. Predviđeno za oralnu upotrebu (iznutra).

Diklofenak u obliku gela

Jedan gram gela sadrži deset ili pedeset miligrama aktivnog sastojka. Dodatne tvari: etilni alkohol, karbopol, voda, metilparaben, trietanolamin, ulje lavande.

Postoji jedan posto i pet posto gela.

Diklofenak u obliku svijeća

Jedna svijeća sadrži sto miligrama aktivnog sastojka. Tu su i krute masti, supposir, PEG 400.

Diklofenak kao mast

U sto grama lokalnog oblika lijeka prisutan je jedan gram aktivnog sastojka. Dodatni kemijski spojevi: DMSO, propilen glikol, PEG 400 i 1500.

Diklofenak u obliku kapi

Jedan mililitar tekućeg doznog oblika sadrži jedan miligram aktivnog sastojka. Dodatni kemijski spojevi: manitol, trometamol, voda, alkildimetilbenzilamonijev klorid, dinatrijeva sol etilendiaminetraoctene kiseline, klorovodična kiselina, makrogol gliceril ricinoleat.

Diklofenak kao rješenje

Jedan mililitar tekućeg doznog oblika sadrži dvadeset i pet miligrama aktivnog sastojka. Dodatni kemijski spojevi: manitol, propilen glikol, fenilkarbinol, natrijev disulfid, kaustična soda.

Terapijski učinak

To je nesteroidni protuupalni lijek. Nakon primjene, aktivna komponenta uklanja upalni proces suzbijanjem proizvodnje specifičnih medijatora. Inhibira COX 1 i 2. neselektivno.Takođe, učinak lijeka pomaže u snižavanju tjelesne temperature u febrilnom stanju. Korištenje bolesti mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva u liječenju bolesti pomaže u uklanjanju oteklina, bolova i drugih neugodnih manifestacija. Motorička aktivnost se normalizira. Koristi se u kratkotrajnoj simptomatskoj terapiji.

Nuspojave

Neželjene reakcije nastaju zbog specifičnog djelovanja aktivne komponente na različita tkiva i organe. Ozbiljnost negativnih posljedica uzimanja ovisi o korištenim dozama, obliku doziranja, trajanju terapije i individualnim karakteristikama pacijenta.

Nuspojave tableta, otopina i supozitorija

  • Probavni sustav: povraćanje, nelagoda u trbuhu, labava stolica, dispeptički simptomi, upala jezika, upala usne sluznice, povećane aminotransferaze, pojačano stvaranje plinova u crijevima, upala debelog crijeva, zadržavanje stolice, upala gušterače, oštećenje jednjaka, ulceracija želuca i crijeva, gastrointestinalno krvarenje, upala želučane sluznice, nedostatak apetita, iscrpljenost, melena, tragovi krvi u povraćaju, tragovi krvi u stolici, upale ne kano tkivo, sužavanje crijeva (sture), oštećenje rada jetre, nekroza tkiva jetre.
  • Živčani sustav: cefalalgija, poremećaj osjetljivosti, vrtoglavica, noćne more, mentalni poremećaji, aseptična upala meninga, oštećenje pamćenja, nehotične kontrakcije mišića, tjeskoba, poremećena cirkulacija krvi u mozgu, pospanost, poremećaj spavanja, dezorijentacija u prostoru, smanjeno raspoloženje.
  • Srce i krvne žile: osjet otkucaja srca, infarkt miokarda, bol u predjelu prsnog koša, povišen krvni tlak, oslabljena funkcija srca, upala stijenki vena, stvaranje krvnih ugrušaka.
  • Koža: osip, bulozna lezija, Stevens-Johnsonov sindrom, alopecija, preosjetljivost na ultraljubičasto, Lyellov sindrom, dermatitis, reumatska purpura, pruritus, reakcije eritema i druge alergijske komplikacije.
  • Imunitet: preosjetljivost na komponente, Quinckeov edem, snižavanje krvnog tlaka, šok, anafilaktičke manifestacije i drugi oblici alergija.
  • Osjetni organi: smanjena oštrina vida, dvostruki vid, oštećenje sluha, poremećaj okusa, vrtoglavica.
  • Organi za izolaciju i reprodukciju: akutni poremećaj jetrenog tkiva, tragovi krvi u mokraći, uništavanje papila bubrega, nefrotski sindrom, povišena razina proteina u mokraći, upala intersticijskog tkiva bubrega.
  • Hematopoetski sustav: smanjenje trombocita, bijelih krvnih zrnaca, nagli pad granulocita i monocita, hemolitična anemija, hipoplastična anemija.
  • Ostalo: astma, oticanje tkiva, respiratorno zatajenje, upala pluća.

Nuspojave gela i masti

  • Imunitet: Quinckeov edem, veliko područje osipa na koži, druge alergijske manifestacije.
  • Infekcije: osip s stvaranjem pustula.
  • Respiratorni sustav: zatajenje dišnog sustava, bronhospazam.
  • Koža: preosjetljivost na ultraljubičasto svjetlo, reakcije eritema, osip, urtikarija, dermatitis.
Riješenje

Lokalno sredstvo djeluje uglavnom lokalno.

Nuspojave kapi

  • Lokalne manifestacije: bol, smanjena oštrina vida, zamućenost rožnice, upala šarenice.
  • Imunitet: svrbež i crvenilo očiju, oticanje lica, groznica, preosjetljivost na ultraljubičasto zračenje, eritematske manifestacije i drugi oblici alergije.
  • Probavni sustav: povraćanje.

Asimilacija i eliminacija

Oralni oblici se brzo apsorbiraju u probavnom traktu i distribuiraju u tijelu. Prehrana smanjuje brzinu apsorpcije aktivne komponente. Pokazatelj bioraspoloživosti je pedeset posto. Tvar se ne nakuplja u tijelu. Dolazi do transformacije kemijskog spoja u jetrenom tkivu uz sudjelovanje P450 CYP2C9 sustava. Izlučuje se uglavnom mokraćom i malo žuči. Lokalni oblici malo se apsorbiraju i djeluju lokalno..

Indikacije Diklofenak

  • Patologije kostiju, mišića i zglobova upalne naravi, popraćene bolom, oticanjem tkiva i poremećenom motoričkom aktivnošću. Ovo je spondilitis, reumatoidni artritis, bursitis i druge bolesti.
  • Bolesti različitog podrijetla i lokalizacija, uključujući upalu živčanog tkiva, bolove u mišićima, nelagodu nakon traume, cefalgiju i zubobolju.
  • Upala mekog tkiva.
  • Primjena za pripremu za liječenje ili nakon operacije.
  • Priprema za operativno liječenje katarakte (kapi.)
  • Upala nakon operacije (kapi.)
  • Smanjenje rizika od bubrenja mrežnice nakon kirurškog liječenja (kapi.)
  • Upala konjuktivije ili rožnice, nije povezana s infekcijom (kapi.)

Potpuni popis indikacija ovisi o obliku doziranja. Za ispravno utvrđivanje indikacija za liječenje preporučuje se konzultirati liječnika.

kontraindikacije

Postoje ograničenja upotrebe povezana s mogućim negativnim utjecajem aktivne komponente na različita tkiva i organe. Potrebno je konzultirati se s liječnikom kako bi se isključili rizici.

Glavne kontraindikacije:

  • Probavna erozija ili ulceracija.
  • Nošenje djeteta.
  • Probavno krvarenje.
  • Preosjetljivost na komponente doznog oblika ili druge NSAR.
  • Dojenje.
  • Poremećaj hematopoetskih funkcija.
  • Aspirinska astma.
  • Mlađe od šest godina.
  • Herpetički keratitis.

Veliki je popis stanja i čimbenika u kojima se terapija mora provoditi pažljivo i pod liječničkim nadzorom. Morate se upoznati s popisom navedenim u službenim uputama. To su kardiovaskularne patologije, bolesti dišnog sustava, oštećenje bubrežnog ili jetrenog tkiva, bolesti krvi, djetinjstvo ili starost i druga stanja.

Upute za uporabu diklofenaka

Način upotrebe ovisi o obliku doziranja. Da biste smanjili rizik od negativnih posljedica tijekom terapije, prije upotrebe trebate konzultirati svog liječnika. Specijalist će isključiti kontraindikacije i propisati sigurno doziranje. Preporučuje se uzimanje lijeka što je kraće moguće. U tom slučaju treba koristiti minimalno učinkovitu dozu..

Kratke upute za uporabu opisane su u referentne svrhe. Pročitajte cjelovite upute.

Korištenje tableta

Progutajte dok jedete ili nakon jela. Da se opere vodom. Nemojte žvakati ili oštetiti prevlaku tableta. Bolesnicima starijim od petnaest godina dopušteno je uzimanje od petnaest do dvadeset i pet miligrama dva ili tri puta dnevno. Kad se pokaže željeni učinak terapije, preporučuje se prelazak na održavajuću dozu (do pedeset miligrama dnevno). Dnevna doza za dijete starije od šest godina izračunava se uzimajući u obzir dva miligrama po kilogramu tjelesne težine. Primljena doza podijeljena je u dvije ili tri doze dnevno.

Eliminira upalu zglobova

Uporaba gelova i masti

Samo izvana. Doziranje se određuje uzimajući u obzir područje zahvaćene površine. Pojedinačna doza jednog postotnog gela je od dva do četiri grama. Pojedinačna doza pet postotnog gela ne smije biti veća od dva grama. Za bolesnike starije od dvanaest godina, koristite tri ili četiri puta dnevno. Dijete u dobi od šest do dvanaest godina treba primijeniti ne više od dva grama jednoprocentnog gela jednom ili dva puta dnevno.

Primjena u djetinjstvu provodi se samo pod nadzorom liječnika.

Korištenje svijeća

Supozitoriji se ubrizgavaju u rektum, gdje se oblik doziranja resorbira s aktivnom komponentom koja ulazi u krvotok. Odrasli pacijenti trebaju koristiti dvadeset pet do pedeset miligrama dva ili tri puta dnevno. Za dijete starije od šest godina, dnevna doza može se odrediti uzimajući u obzir dva miligrama po kilogramu tjelesne težine.

Upotreba kapi

Tekući oblik doziranja ubrizgava se u konjunktivnu vrećicu prije operacije, jedna kap pet puta u tri sata. Nakon kirurškog liječenja jedna kap tri puta. Zatim jednu kap tri do pet puta na dan. U ostalim uvjetima koristite jednu kap do četiri ili pet puta dnevno.

Nemojte koristiti duže od dvadeset osam dana.

Korištenje rješenja

Lijek se ubrizgava intramuskularno. Preporuča se da postupak povjerite stručnjaku. Liječnik će izračunati dozu i trajanje prijema, uzimajući u obzir pacijentovo stanje.

dodatne informacije

  • Moguća je pojava neželjenih reakcija na pozadini istodobne primjene lijeka zajedno s drugim lijekovima. Potrebno je razjasniti s liječnikom mogućnost provođenja kombinirane terapije lijekovima.
  • Djelatna tvar povećava razinu određenih lijekova u krvotoku, uključujući digoksin, litij i ciklosporin. Djelovanje diuretika pogoršava se i povećava se rizik od povećanja razine kalija u krvi. Na pozadini upotrebe, zajedno s lijekovima koji razrjeđuju krv, mogu se pojaviti krvarenja.
  • Umanjuje učinak tableta za spavanje i lijekova za snižavanje krvnog tlaka.
  • Može povećati vjerojatnost nuspojava drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, ciklosporina i steroidnih lijekova.
  • Povećava učinkovitost lijekova koji uzrokuju povećanu osjetljivost tijela na ultraljubičasto.
  • Za pravodobno otkrivanje komplikacija liječnik mora pratiti stanje pacijenta tijekom liječenja uz pomoć testova. Prate se krv, bubrežno tkivo, jetra i gastrointestinalni trakt.
  • Moguće je smanjiti stopu psihomotornih reakcija, stoga biste trebali napustiti opasne aktivnosti tijekom terapije, uključujući vožnju.

Potpune i točne informacije mogu se naći u službenim uputama..

Analozi lijeka

Postoje i drugi lijekovi na temelju ovog kemijskog spoja. Potrebno je obratiti pozornost na doziranje, dodatne komponente i pravila uporabe.

Poznati analozi:

Izbor sličnog lijeka provodi se zajedno s dežurnim liječnikom.

Recenzije i cijene

Prema liječnicima, ovaj lijek dobro uklanja upalne procese i ublažava bol, ali postoji rizik od opasnih negativnih posljedica, uključujući poremećaj rada srca i krvnih žila. Ne preporučuje se predugo uzimati lijek. Neki stručnjaci radije prepisuju nove sigurnije lijekove iz ove skupine..

Prosječna cijena masti od trideset mililitara je 50 rubalja. Prosječna cijena od pet mililitara kapi za oči je 60 rubalja. Prosječna cijena deset svijeća iznosi 70 rubalja. Dvadeset tableta može se kupiti za 45-60 rubalja.

Video

Poznato je lijek protiv bolova i protuupalno. Preporučuje se za upotrebu pod liječničkim nadzorom..