logo

Diklofenak u liječenju boli

Od davnina je poznata povezanost boli i upale. I danas su najčešća sredstva za ublažavanje boli lijekovi koji imaju i protuupalno i analgetsko djelovanje - nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID).

Priča o stvaranju diklofenaka

Prototip modernih nesteroidnih nesteroidnih supstanci bila je acetilsalicilna kiselina koju je prvi sintetiziran mladi znanstvenik Felix Hoffman krajem 19. stoljeća. Kemijska struktura i svojstva acetilsalicilne kiseline postale su referentne točke po kojima su stvoreni novi predstavnici ove klase lijekova (u početku ih je bilo uobičajeno imenovati "aspirinima sličnim"). Ne toliko nedovoljna djelotvornost koliko toksičnost visokih doza acetilsalicilne kiseline poslužila je kao moćan poticaj za razvoj novih, „nesalicilatnih“ NSAID-a. Godine 1966., tijekom provedbe programa razvoja protuupalnog lijeka s poboljšanim biološkim svojstvima, sintetizirano je više od 200 analoga 0-amino octene kiseline kako bi se stvorila molekula s potrebnim parametrima u Geigi istraživačkom laboratoriju, među kojima su najzanimljiviji rezultati pokazali natrijev diklofenak - natrijeva sol 0 - [(2,6 diklorofenil) amino] fenil octena kiselina.

U početku se diklofenak koristio uglavnom u liječenju reumatoloških bolesti, gdje su obje komponente važne: izražen protuupalni i snažni analgetski učinak, ali, nakon toga, opseg diklofenaka značajno se proširio. Trenutno se diklofenak koristi u kirurgiji, traumatologiji i sportskoj medicini (za oštećenje mišićno-koštanog sustava, oštećenje mekih tkiva (modrice, uganuća), za postoperativno upravljanje bolom), u neurologiji (za liječenje bolova u leđima, sindroma tunela, migrene), ginekologija za dismenoreju, adneksitis, u onkologiji kao sredstvo prvog stupnja anestezije za stubište WHO-a. Intramuskularna primjena diklofenaka natrija učinkovita je metoda u borbi protiv bubrežnih i jetrenih kolika. U oftalmologiji je korišten poseban oblik doziranja diklofenaka u obliku kapi. Liječnici opće prakse također propisuju diklofenak za različite sindrome boli (tablica 1).

Mehanizam djelovanja diklofenaka

Analgetski učinak diklofenaka nastaje zbog nekoliko mehanizama. Glavni mehanizam djelovanja diklofenaka je suzbijanje ciklooksigenaze (COX) - enzima koji regulira pretvorbu arahidonske kiseline u prostaglandine - posrednike upale, boli, groznice [3].

Selektivnost diklofenaka i COX

Početkom 90-ih godina dvadesetog stoljeća otkrivene su dvije izoforme COX enzima - COX-1 i COX-2. Većina pozitivnih učinaka NSAID-a (suzbijanje upale, boli, groznice) povezana je s inhibicijom COX-2, a razvoj nuspojava (uglavnom u obliku lezije gastrointestinalnog trakta) povezan je s inhibicijom sinteze COX-1 [4].

No, postoji niz izuzetaka od ovog pravila. Pokazano je da COX-1 također može igrati ulogu u razvoju upalnog procesa. COX-1 zajedno s COX-2 proizvodi sinovijalna membrana pacijenata s reumatoidnim artritisom (RA) [5]. To je vjerojatno zbog slabije učinkovitosti selektivnog COX-2 u nekim sindromima boli. Nedavne studije otkrile su povećan rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija upotrebom visoko selektivnih inhibitora COX-2 [6].

Diklofenak inhibira oba izoenzima COX, u većoj mjeri COX-2. Inhibicija COX-1 u diklofenaku manja je u usporedbi s ibuprofenom i naproksenom, te je stoga manje vjerojatno da diklofenak može uzrokovati gastrointestinalno oštećenje. Istodobno, inhibicija COX-1 (iako manje izražena nego kod neselektivnih NSAID-a) može objasniti veću učinkovitost diklofenaka u usporedbi sa selektivnim inhibitorima COX-2 (meloksikam, celekoksib) u situaciji kada je COX-1 također uključen u patogenezu bolesti ( na primjer s RA). Inhibicija COX-2 u diklofenaku manja je nego kod etorikoksiba i rofekoksiba, što dovodi do smanjenja rizika od kardiovaskularnih komplikacija [6]. Takav uravnoteženi učinak diklofenaka omogućuje visoku terapijsku aktivnost uz dobru toleranciju liječenja.

Ostali mehanizmi analgetskog djelovanja diklofenaka

Uz inhibiciju prostaglandina, identificirani su i drugi mehanizmi djelovanja diklofenaka. U eksperimentalnoj studiji pokazano je da natrijev diklofenak može značajno inhibirati migraciju leukocita u žarište upale [7]. Do određene mjere natrij diklofenak također može utjecati na ravnotežu citokina, smanjujući koncentraciju interleukina-6 i povećavajući sadržaj interleukina-10 [8]. Takva promjena u omjeru ovih proizvoda pogoduje usporavanju izlučivanja protuupalnih čimbenika. Pad proizvodnje slobodnih kisikovih radikala koji nastaje pod utjecajem natrijevog diklofenaka, također može pomoći u smanjenju aktivnosti upalnog procesa i ograničiti njegove štetne učinke na tkiva [9].

Pored izraženog protuupalnog djelovanja, diklofenak natrij ima i snažan analgetski potencijal, koji nije povezan s njegovim učinkom na upalu [10]. Ima složen učinak na različite mehanizme percepcije boli, pružajući učinkovito suzbijanje boli različite etiologije. Lijek ima i središnji i periferni antinociceptivni učinak..

Središnje analgetsko djelovanje natrijevog diklofenaka posreduju opioidni receptori, o čemu svjedoči činjenica da blokira ovaj učinak nalokson [11]. Očito je povezano s učinkom natrijevog diklofenaka na metabolizam triptofana. Nakon primjene lijeka u mozak, koncentracija metabolita triptofana značajno se povećava, što može smanjiti intenzitet boli [12].

Lokalni antinociceptivni učinak natrijevog diklofenaka, očigledno, povezan je ne samo s suzbijanjem sinteze prostaglandina, jer na nekoliko eksperimentalnih modela boli lokalna primjena inhibitora sinteze prostaglandina poput indometacina i celekoksiba, za razliku od natrijevog diklofenaka, nije omogućila postizanje značajnog analgetskog učinka [ trinaest]. Periferni analgetski učinak natrijevog diklofenaka nije povezan s opioidnim učinkom, jer ga ne uklanja nalokson. Istodobno, uporaba spojeva koji blokiraju stvaranje NO-a i aktiviranje gvanilat-ciklaze umanjili su analgetski učinak diklofenaka natrija. Inhibitori različitih vrsta kalijevih kanala također su dali sličan učinak [13-16]. U staničnoj kulturi moždanog štakora, natrijev diklofenak povećao je aktivnost kalijevih kanala, povećavajući izlaz kalija iz stanice [17]. Ovi rezultati sugeriraju da periferni antinociceptivni učinak natrijevog diklofenaka može biti povezan s aktiviranjem nekoliko vrsta kalijevih kanala, što se događa uz sudjelovanje NO-a i gvanozin-ciklomonofosfata (ciklo-GMP).

Dakle, analgetski učinak diklofenaka može biti posljedica njegovog utjecaja na različite razine i patogeneze sindroma boli. Osim analgetskog učinka povezanog sa smanjenjem upale u području lezije uslijed inhibicije prostaglandina (COX-1 i COX-2), diklofenak može smanjiti bol smanjujući upalu i drugim mehanizmima (inhibirajući migraciju leukocita u žarište upale, utječući na ravnotežu citokina) na kalijevim kanalima na perifernoj razini, a također smanjuju percepciju boli kroz središnje mehanizme (povećanjem sinteze prekursora serotonina (triptofan) u moždanom tkivu).

Indikacije za uporabu diklofenaka

Unatoč širokom rasponu trenutno postojećih NSAID-a i stvaranju posljednjih godina nove klase simptomatskih protuupalnih lijekova (selektivni inhibitori COX-2), natrijev diklofenak ostaje najpopularniji lijek među NSAID-ovima.

Primjena diklofenaka u reumatologiji

Od samog početka svog nastanka, diklofenak se široko koristio u reumatologiji. Važna značajka koja je omogućila da diklofenak izbaci druge lijekove iz skupine NSAID-a, koji su korišteni prije, bilo je njegovo visoko analgetsko i analgetsko djelovanje, uz dobru toleranciju.

Učinak diklofenaka očituje se smanjenjem trajanja jutarnje ukočenosti, smanjenjem boli (u mirovanju i tijekom pokreta), smanjenjem oteklina, oticanjem zglobova, kao i poboljšanjem funkcionalne sposobnosti zglobova, što pridonosi povećanju raspona pokreta. Diklofenak je lijek izbora za većinu reumatoloških bolesti, koristi se za liječenje upalnih i degenerativnih reumatskih bolesti (artritis, artroza, itd.).

Primjena diklofenaka u općoj medicinskoj praksi, ortopediji, traumatologiji, sportskoj medicini

Najčešće u općoj medicinskoj praksi postoje kršenja mišićno-koštanog sustava. Patologija mišićno-koštanog sustava različita je u etiologiji i patogenezi. Bol u ovoj skupini lezija može biti uzrokovan traumom, degenerativnim procesima, upalom, displazijom, trofičnim promjenama (osteoporoza). Mehanizmi razvoja bolesti mogu biti upalni, mehanički, neurogeni itd. Izraženi analgetski učinak diklofenaka s umjerenom i jakom boli, upalni procesi koji se javljaju nakon operacija i ozljeda, brzo ublažavanje spontane boli i boli tijekom kretanja i smanjenje upalnog edema na mjestu rane napravili su ovaj lijek jedan od najpotrebnijih za liječenje poremećaja mišićno-koštanog sustava koji se nalaze u općoj praksi, ortopediji, traumatologiji, sportskoj medicini, neurolozima i.

U liječenju ortopedskih i traumatičnih ozljeda također je bitan i oblik otpuštanja lijeka. Sposobnost kombiniranja lokalnih i općih oblika diklofenaka omogućuje vam postizanje maksimalne učinkovitosti uz minimiziranje mogućih nuspojava. Lokalni oblici diklofenaka najčešće se koriste kod bolesti ekstraartikularnog tkiva (tendovaginitis, bursitis, reumatske lezije mekih tkiva), ozljeda tetiva, ligamenata, mišića i zglobova. Opći oblici, kao što su tablete, čepići, otopine za injekcije,.

Uporaba diklofenaka u neurologiji

Diklofenak se široko koristi za ublažavanje boli u neurološkoj praksi. Diklofenak je indiciran za liječenje akutne boli u leđima, s tunelskih sindroma (sindrom karpalnog tunela, sindrom kubitalnog kanala, itd.), S migrenom.

Trajanje upotrebe i način primjene lijeka ovise o intenzitetu sindroma boli. U umjerenim sindromima boli koji ne ograničavaju motoričke sposobnosti pacijenta, primjena na bolna područja (spazmodični mišić) gelova i masti koje sadrže natrijev diklofenak moguće je tijekom 7-10 dana. U slučaju intenzivnih bolova, koji značajno ograničavaju pacijentovo kretanje u sobi, primjenjuju se putevi ubrizgavanja diklofenaka natrija u trajanju od 3 do 7 dana, s prelaskom na oralne oblike u budućnosti [18]. Postoje izvješća o većoj učinkovitosti fonoforeze s diklofenakom u usporedbi s primjenom oblika masti lijeka [19].

Primjena diklofenaka u ginekologiji

Sposobnost uklanjanja boli i smanjenja težine gubitka krvi kod primarne dismenoreje omogućila je upotrebu diklofenaka u ginekološkoj praksi [20]. Kod primarne dismenoreje dnevna se doza odabire pojedinačno; obično je to 50-150 mg. Početna doza treba biti 50-100 mg; ako je potrebno, za nekoliko menstrualnih ciklusa može se povećati na 150 mg / dan. Diklofenak treba započeti kad se pojave prvi simptomi. Ovisno o dinamici kliničkih simptoma, liječenje se može nastaviti nekoliko dana. Diklofenak se također može koristiti za zdjelične upalne bolesti, uključujući adneksitis.

Doziranje i primjena: koji oblik doziranja odabrati?

Nesumnjiva prednost diklofenaka je raznolikost oblika doziranja, uključujući tablete (brzo i retardirano djelovanje), otopinu za parenteralnu primjenu, čepiće, kao i oblike koji se koriste za lokalnu terapiju: masti, kreme, gelovi, sprejevi, što olakšava odabir pojedinačne doze i metode upotreba lijeka kod različitih bolesnika. Mogućnost kombiniranja različitih načina primjene kod istog pacijenta smanjuje rizik od nuspojava.

Tablete diklofenaka

Tabletirani oblici diklofenaka dostupni su u različitim dozama (tablica 2). Doza i način primjene lijeka za svakog pacijenta postavljaju se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu bolesti. Prosječna preporučena doza za odrasle je 100-150 mg / dan. Maksimalna dnevna doza diklofenaka je 200 mg. U relativno blagim slučajevima bolesti, kao i za dugotrajnu terapiju, dovoljna je dnevna doza od 75-100 mg. Dnevna doza treba biti podijeljena u nekoliko pojedinačnih doza. Ako je potrebno, djelujte na noćnu bol ili jutarnju ukočenost, osim uzimanja lijeka tijekom dana, možete propisati diklofenak u obliku svijeća prije spavanja; dok dnevna doza ne smije prelaziti 150 mg. Po postizanju kliničkog učinka, doza se smanjuje na minimum, podržavajući.

Djeci u dobi od 6 do 15 godina (uključivo) propisuju se tablete od samo 25 mg. Dnevna doza je 0,5-2 mg / kg tjelesne težine (u 2-3 doze, ovisno o težini bolesti).

Adolescentima u dobi od 16 do 18 godina mogu se propisati tablete od 50 mg. Tablete treba oprati s puno tekućine, po mogućnosti prije jela. Tablete se ne mogu podijeliti ili žvakati.

Diklofenak u obliku tableta s odgođenim djelovanjem

Poseban oblik lijeka je diklofenak u obliku tableta s produljenim oslobađanjem. Kao rezultat sporog otpuštanja aktivne tvari pri uzimanju retardiranih oblika natrijevog diklofenaka, učinak se javlja kasnije, ali zadržava se duže vrijeme. Navedene karakteristike farmakokinetike omogućuju smanjenje broja doza lijeka pacijentima (1-2 puta dnevno umjesto 3-4 puta dnevno) uz održavanje stabilne visoke koncentracije lijeka u žarištu upale. Zbog toga je poželjnije koristiti diklofenak u retardiranom obliku kada je potrebno dugotrajno davanje lijeka (za kronične sindrome boli, uglavnom u reumatološkoj praksi).

Preporučena početna doza za odrasle je 75 mg, tj. 1 tableta retarda dnevno. Ista se doza koristi u relativno blagim slučajevima bolesti, kao i za dugotrajnu terapiju. U slučajevima kada su simptomi bolesti najizraženiji noću ili ujutro, preporučljivo je propisivati ​​tablete retardirane noću..

Tablete treba progutati cijele, po mogućnosti uz obroke. Ako trebate povećati dozu, koriste se dodatne 1-2 tablete diklofenaka 25 mg. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Trenutno, švicarska farmaceutska tvrtka Sandoz proizvodi dvoslojne tablete od 75 mg, čija je jedinstvenost ta da se svaka tableta sastoji od dva sloja i uključuje 12,5 mg natrijevog diklofenaka s trenutnim oslobađanjem i 62,5 mg natrijevog diklofenaka s produljenim oslobađanjem, koji pruža oboje brz početak djelovanja i produljeno djelovanje lijeka.

Djeci i adolescentima mlađim od 18 godina ne smiju se propisati tablete za retardiranje.

Diklofenak u obliku rektalnih čepića

Oblik doziranja diklofenaka u obliku čepića ima nekoliko prednosti. Supozitoriji ne uzrokuju komplikacije koje su moguće kod parenteralne primjene lijekova (razvoj mišićne nekroze, infiltrata i suppuration na mjestu uboda). Supozitoriji se trebaju propisati ako je nemoguće uzimati lijekove oralno (kod oslabljenih bolesnika, u prisutnosti strikta jednjaka itd.). Kada se uzme per os, postoji direktni štetni učinak diklofenaka na stanice želučane sluznice. Uz druge metode primjene lijekova (supozitoriji, masti), rizik od oštećenja gastrointestinalnog trakta ostaje, ali je značajno niži. Zato se u prisutnosti znakova oštećenja želuca i dvanaestopalačnog crijeva preferiraju forme diklofenaka.

Vrlo često se supozitoriji koriste u kombiniranoj terapiji: tijekom dana pacijent prima ili injekcije ili tablete, a noću - svijeće, što stvara bolji terapeutski učinak zbog ujednačenijeg i dužeg održavanja koncentracije lijeka u krvi. U ovom slučaju, ukupna dnevna doza diklofenaka ne smije prelaziti 150 mg.

Djeci u dobi od 6 do 15 godina (uključivo) propisani su čepići od samo 25 mg. Dnevna doza je 0,5-2 mg / kg tjelesne težine (dnevnu dozu, ovisno o težini manifestacija bolesti, treba podijeliti u 2-3 pojedinačne doze). Za liječenje RA-a, dnevna doza može se povećati na maksimalno 3 mg / kg (u nekoliko primjena). Adolescenti u dobi od 16 do 18 godina mogu se propisati i čepići od 50 mg..

Supozitorij se unosi u rektum, ako je moguće duboko, po mogućnosti nakon prethodnog čišćenja crijeva. Supozitoriji se ne smiju rezati na komade jer takva promjena uvjeta skladištenja lijeka može kasnije dovesti do kršenja distribucije diklofenaka.

Diklofenak kao injekcija

Diklofenak u obliku injekcija poželjno se koristi kada je potreban brži analgetski učinak, obično kod izraženije akutne boli (s bubrežnom ili jetrenom kolikom, s akutnom boli povezanom s oštećenjem mekog tkiva (modricom, uganućem), s akutnom boli u leđima, postoperativnom boli Obično se propisuje 1 ampula dnevno, no u teškim slučajevima mogu se propisati 2 injekcije dnevno u razmaku od nekoliko sati, mijenjajući strane primjene. Upotreba injekcija može se kombinirati s drugim doznim oblicima diklofenaka. Trajanje parenteralne primjene ne smije biti dulje od dva dana, ako je potrebno, liječenje se nastavlja istim diklofenakom, ali u obliku tableta ili rektalnih čepića. Kada se daje intramuskularno, lijek se daje duboko u gornji vanjski kvadrant stražnjice; tijekom dana ne koristi se više od 2 ampule (150 mg) lijeka. U slučaju bubrežnih i jetrenih kolika, primjena diklofenaka obično se kombinira s primjenom antispazmodika. Uz izraženu mišićnu komponentu bolova u leđima, primjena diklofenaka kombinira se s primjenom mišića relaksansa drug.

Treba izbjegavati kombinaciju dvaju NSAID-a ili više, jer njihova učinkovitost ostaje nepromijenjena, a rizik od nuspojava povećava se.

Diklofenak kao aktualni (aktualni) proizvodi

Neželjeni učinak NSAID-a na tijelo je oštro ograničen ako se koriste u obliku lokalnih primjena. Oblik doziranja za takvu terapiju je mješavina aktivnog lijeka s bazom koja omogućuje apsorpciju ispod kože. Ova metoda liječenja omogućuje vam unos lijeka izravno u leziju. Štoviše, učinak na ostale organe i tkiva je minimalan.

U inozemstvu postoje dozni oblici u obliku ploča za lijepljenje kože koji sadrže 1,3% diklofenaka epolamin. Prvi se put diklofenak u obliku tanjura pojavio u Švicarskoj 1993. godine, a sada je diklofenak u obliku tanjura registriran u 43 zemlje svijeta. Ploče diklofenaka namijenjene su prvenstveno onima koji ne mogu uzimati oralni oblik diklofenaka zbog kontraindikacija. Koriste se za oštećenja mekih tkiva (modrice, uganuće, kompresije, osteoartroza), pod uvjetom da se očuva integritet kože 2 puta dnevno. Ploče su prikladne za uporabu, ali su skuplje od ostalih oblika doziranja.

Ovi lijekovi su prikladni za upotrebu i lako se doziraju. Nakon nanošenja lijeka na kožu, aktivni spoj se nakuplja u regionalnim mekim tkivima, a više od 6% aktivne tvari ulazi u krvotok. Štoviše, sadržaj lijeka u mišićima u području primjene otprilike je tri puta veći od njegove razine u udaljenom mišićnom tkivu. Zbog toga se upotreba gel diklofenaka daje prednost širokom rasponu poremećaja mišićno-koštanog sustava. Gelni oblici diklofenaka su OTC lijekovi i vrlo su popularni..

Diklac gel je jedini lijek diklofenaka na ruskom tržištu s 5% maksimalne koncentracije aktivne tvari, što vam omogućuje da smanjite dozu lijeka koji se uzima oralno, a u nekim slučajevima potpuno zamijenite tablete. Odobreno za upotrebu od 6 godina starosti.

Diklofenak kao dio kombinacije lijekova protiv bolova

Postoje i oblici doziranja (masti, gelovi) u kojima je diklofenak jedna od glavnih komponenti. Kombinacija nekoliko lijekova s ​​različitim mehanizmima djelovanja može povećati učinkovitost liječenja.

sigurnosni

Diklofenak ima optimalnu kombinaciju analgetskih i protuupalnih učinaka i dobru toleranciju. Stoga, u nedostatku kontraindikacija, može se koristiti čak i dulje vrijeme. Studije su potvrdile da je liječenje diklofenakom u prilično visokim dozama (150 mg) s produljenom uporabom (do 8 mjeseci ili više) dobro toleriralo pacijente [2]. Naravno, diklofenak, kao i svaki NSAID, može imati nuspojave i kontraindikacije. Međutim, treba napomenuti da se nuspojave, među kojima se prije svega treba bojati ulceracije sluznice gastrointestinalnog trakta (GIT), češće razvijaju kod osoba s rizičnim čimbenicima.

Gastrointestinalni faktori rizika uključuju:

  • dob iznad 65 godina;
  • povijest peptičkog čira;
  • unos hrane koja povećava lučenje želuca (začinjena, masna, slana hrana);
  • velike doze ili istodobna primjena nekoliko NSAID-a;
  • istodobna terapija glukokortikoidima;
  • ženski spol, budući da je otkrivena preosjetljivost žena na ovu skupinu lijekova;
  • pušenje;
  • unos alkohola;
  • prisutnost Helicobacter pylori.

S tim u vezi, liječenje treba započeti s najnižom preporučenom dozom, posebno u rizičnim skupinama. U osoba koje su u riziku, dnevna doza diklofenaka ne smije prelaziti 100 mg, prednost treba dati kratkotrajnim oblicima doziranja diklofenaka i propisati ga bilo 50 mg 2 puta dnevno, ili 25 mg 4 puta dnevno. Diklofenak treba uzimati nakon obroka. S produljenom uporabom lijeka, trebali biste se suzdržati od pijenja alkohola, jer se diklofenak, poput alkohola, metabolizira u jetri. Ako postoje pritužbe iz gastrointestinalnog trakta, potrebno je provesti ezofagogastroduodenoskopiju (endoskopiju), a uz sustavnu primjenu diklofenaka, ovaj postupak treba propisati svakih 4-6 mjeseci, jer su NSAID gastropatije često asimptomatske - "glupe".

Ako vam je potrebna dugotrajna primjena diklofenaka, što je posebno važno u reumatologiji, preporučljivo je propisati diklofenak zajedno s misoprostolom, koji štiti želučanu sluznicu od oštećenja.

U bolesnika s hipertenzijom potrebno je kontrolirati razinu krvnog tlaka, u bolesnika s bronhijalnom astmom dok uzimaju diklofenak može se primijetiti pogoršanje. U bolesnika s kroničnim bolestima jetre i bubrega treba koristiti male doze lijeka, kontrolirajući razinu jetrenih enzima.

Prije propisivanja diklofenaka liječnik mora razjasniti uzima li pacijent bilo koji drugi lijek u vezi s popratnim bolestima kako bi se izbjegle moguće komplikacije pri uporabi diklofenaka u kombinaciji s drugim lijekovima. Poznato je da diklofenak povećava koncentraciju digoksina, litija, ciklosporina A u plazmi, uključujući njegovu nefrotoksičnost; pojačava toksičnost metotreksata. Na pozadini diuretika koji štede kalij diklofenak povećava rizik od hiperkalemije, a na pozadini antikoagulansa rizik od krvarenja. Diklofenak smanjuje učinak diuretika, antihipertenziva i hipnotika. Istodobna primjena antidijabetičkih sredstava može dovesti do hipo- i hiperkalemije..

Prošlo je više od 30 godina od uvođenja diklofenaka u kliničku praksu. Tijekom tog vremena pojavilo se mnogo novih NSAID-a. Ovo je uvelike proširilo mogućnosti pružanja učinkovite skrbi pacijentima jer je individualni odgovor na liječenje vrlo različit. Međutim, diklofenak u ovom terapijskom arsenalu zauzima posebno mjesto. Kombinacija visoke učinkovitosti, dobre tolerancije i različitih oblika doziranja lijeka omogućuje vam odabir optimalne terapije za širok raspon sindroma boli.

Za pitanja literature obratite se izdavaču.

A. B. Danilov, dr. Med

FPPOV ih. I.M.Sechenova, Moskva

Tablica 1. Indikacije za uporabu diklofenaka

Pripreme za sustavnu upotrebu (tablete, injekcije, čepići)

reumatologija:

  • reumatizam;
  • RA, maloljetni RA;
  • ekstraartikularni oblici reume, reumatizam mekih tkiva - periartritis, bursitis, tenosynovitis, fibrositis, miozitis;
  • ankilozirajući spondilitis - ankilozirajući spondilitis;
  • osteoartroze;
  • spondilitisa;
  • ostali mono - i poliartritis;
  • degenerativne bolesti zglobova - artroza (koksartroza, spondilartroza);
  • bol u leđima povezan s degenerativnim promjenama kralježnice;
  • akutni napad gihta

Neurologija, traumatologija, ortopedija, sportska medicina, opća medicinska praksa:

  • dorsalgija (lumbago, išijas, miofascijalna i mišićno-tonična bol);
  • migrena i druge vrste glavobolje;
  • tunelski sindromi, druge bolesti popraćene upalom nereumatskog podrijetla (neuralgija, neuritis, lumbalna ishijalgija, bursitis, kapsulitis, sinovitis, tendonitis ili tendosynovitis);
  • traumatične modrice, uganući, mišići i tetive; upalno oticanje mekih tkiva, upaljeni mišići (mialgija) i zglobova uzrokovano jakim fizičkim naporom

onkologija:

  • prva ljestvica WHO-a za liječenje boli u karcinomu

Opća medicinska praksa:

  • bubrežna i žučna kolika

Ginekologija:

  • ginekološke bolesti popraćene boli i upalom (primarna dismenoreja, adneksitis itd.)

Traumatologija, kirurgija, stomatologija:

  • posttraumatski i postoperativni sindromi boli;
  • akušerske, ginekološke, stomatološke ili druge kirurške intervencije

otorinolaringologija:

  • s teškim upalnim bolestima uha, grla i nosa, a nastavlja se s jakom boli, na primjer, s faringitisom, tonzilitisom, otitisom. Liječenje osnovne bolesti provodi se u skladu s općenito prihvaćenim načelima, uključujući upotrebu etiotropne terapije

Pripreme za vanjsku i lokalnu upotrebu

Traumatologija, sportska medicina:

  • posttraumatska upala mekih tkiva i mišićno-koštanog sustava (tetive, ligamenti, mišići i zglobovi);
  • ozljede mišićno-koštanog sustava karakteristične za sportsku medicinu i sport: uganuća, dislokacije, modrice, potresi, preopterećenja itd..

reumatologija:

  • lokalno liječenje upalnih i degenerativnih bolesti zglobova: RA, osteohondroza perifernih zglobova i kralježnice, periartropatija itd..

Reumatologija, neurologija:

  • lokalno liječenje upalnih i degenerativnih bolesti mekih i periartikularnih tkiva: tendovaginitis, sindrom ruke u ramenu, bursitis, osteohondroza, osteoartritis, periartropatija itd.;
  • artralgije;
  • dorsalgia;
  • mialgija

Traumatologija, kirurgija:

  • bol i upala mekih tkiva

Oftalmologija:

  • neinfektivni konjuktivitis, posttraumatska upala nakon prodiranja i neprobojnih rana očne jabučice, bol pri upotrebi eksimernog lasera, tijekom operacije uklanjanja i implantacije leće (prije i postoperativno sprječavanje mioze, cistoidno oticanje vidnog živca)

Diklofenak (Diklofenak)

Rusko ime

Latinski naziv tvari Diklofenak

Kemijsko ime

2- (2- (2,6-diklorofenilamino) fenil) octena kiselina (kao natrijeva sol)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Diklofenak

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Diklofenak

Kristalni prah od žućkasto bijele do svijetlo bež boje. Topivo je u metanolu, topivo u etanolu, gotovo netopljivo u kloroformu, kalijeva sol topiva u vodi.

Farmakologija

Inhibira ciklooksigenazu, zbog čega su reakcije arahidonske kaskade blokirane i sinteza PGE je poremećena2, PGF2alfa, tromboksan A2, prostaciklin, leukotriene i oslobađanje lizosomalnih enzima; inhibira agregaciju trombocita; s produljenom uporabom ima desenzibilizirajući učinak; in vitro usporava biosintezu proteoglikana u hrskavici u koncentracijama koje odgovaraju onima opaženim u ljudi.

Nakon oralne primjene, ona se resorbira, hrana može usporiti brzinu apsorpcije, a da ne utječe na njenu punoću. Cmaksimum u plazmi se postiže nakon 1-2 sata. Kao rezultat odgođenog otpuštanja aktivne tvari Cmaksimum produženo djelovanje diklofenaka u krvnoj plazmi ispod onoga što se formira uvođenjem lijeka kratkog djelovanja; koncentracija ostaje visoka nakon dužeg oblika, Cmaksimum - 0,5–1 mcg / ml, vrijeme početka Cmaksimum - 5 sati nakon uzimanja 100 mg diklofenaka produljenog djelovanja. Koncentracija u plazmi linearno ovisi o veličini primijenjene doze. Sa / m uvođenjem Cmaksimum u plazmi se postiže nakon 10–20 minuta, u rektalnoj - nakon 30 minuta. Bioraspoloživost - 50%; intenzivno podvrgnuto presistemskom uklanjanju. Vezanje proteina plazme je preko 99%. Dobro prodire u tkiva i sinovijalnu tekućinu, gdje njegova koncentracija raste sporije, nakon 4 sata dostiže veće vrijednosti nego u plazmi. Otprilike 35% izlučuje se kao metaboliti s izmetom; oko 65% se metabolizira u jetri i izlučuje putem bubrega kao neaktivni derivati ​​(manje od 1% izluči se nepromijenjeno). T1/2 iz plazme - oko 2 sata, sinovijalna tekućina - 3-6 sati; s obzirom na preporučeni interval između doza, ne kumulira se.

Kada se primjenjuje lokalno, prodire kroz kožu. Kada se uvuče u oči, vrijeme početka Cmaksimum u rožnicu i konjuktivu - 30 minuta nakon instilacije prodire u prednju komoru oka, ne ulazi u sistemsku cirkulaciju u terapeutski značajnim količinama.

Slabi bol u mirovanju i tijekom pokreta, jutarnja ukočenost, oticanje zglobova, poboljšava njihovu funkcionalnu sposobnost. U upalnim procesima koji nastaju nakon operacija i ozljeda brzo se olakšava i spontana bol i bol tijekom pokreta i smanjuje upalni edem na mjestu rane. U bolesnika s poliartritisom koji su bili podvrgnuti tečajevima, koncentracija u sinovijalnoj tekućini i sinovijalnom tkivu je veća nego u krvnoj plazmi. Superioran je u antiupalnom djelovanju u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu, butadion, ibuprofen; postoje dokazi o većoj težini kliničkog učinka i boljoj toleranciji u usporedbi s indometacinom; s reumatizmom i ankilozantnim spondilitisom ekvivalent je prednizonu i indometacinu.

Uporaba diklofenaka

Upalne bolesti zglobova (reumatoidni artritis, reumatizam, ankilozirajući spondilitis, kronični gihtan artritis), degenerativne bolesti (deformirajuća osteoartroza, osteohondroza), lumbago, išijas, neuralgija, mijalgija, bolesti ekstraartikularnih tkiva (tendovaginitis, bursitis, meko rumatično oboljenje) sindromi u pratnji upale, postoperativne boli, akutni napad gihta, primarna disalgomenoreja, adneksitis, napadi migrene, bubrežna i jetrena kolika, infekcija i otolaringologija, rezidualni učinci upale pluća. Lokalno - ozljede tetiva, ligamenata, mišića i zglobova (za ublažavanje boli i upale tijekom uganuća, dislokacija, modrica), lokalizirani oblici reumatizma mekog tkiva (uklanjanje boli i upale). U oftalmologiji - neinfektivni konjuktivitis, posttraumatska upala nakon prodiranja i neprobojnih ozljeda očne jabučice, bol pri upotrebi eksimernog lasera, tijekom operacije uklanjanja i implantacije leće (prije i postoperativno sprječavanje mioze, cistoidno oticanje vidnog živca).

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući druge NSAID), oslabljena hematopoeza neodređene etiologije, peptički čir želuca i dvanaestopalačnog crijeva, upalne bolesti crijeva u akutnoj fazi, "aspirinska" bronhijalna astma, djeca (do 6 godina), posljednje tromjesečje trudnoće.

Ograničenja primjene

Poremećena funkcija jetre i bubrega, zatajenje srca, porfirija, posao koji zahtijeva povećanu pažnju, trudnoća, dojenje.

Trudnoća i dojenje

FDA-C kategorija fetusa (do 30. tjedna trudnoće).

Djelovanje FDA kategorije za fetus - D (nakon trudnoće 30 tjedana).

Nuspojave tvari Diklofenak

Gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, anoreksija, nadimanje, zatvor, proljev), gastropatija NSAID-a (oštećenje antruma u obliku eritema sluznice, krvarenja, erozije i čir), akutna erozija lijekova i čirevi drugih gastrointestinalnog trakta, gastrointestinalnog sustava crijevna krvarenja, oslabljena funkcija jetre, povećana razina transaminaza u krvnom serumu, hepatitisi lijekova, pankreatitis, intersticijski nefritis (rijetko nefrotski sindrom, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega), glavobolja, omamljivanje prilikom hodanja, zamagljivanje, uznemirenost, nesanica, razdražljivost, umor, edemi, aseptični meningitis, eozinofilna pneumonija, lokalne alergijske reakcije (egzantem, erozija, eritem, ekcem, ulceracija), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyell sindrom, eritroderma, eritroderma reakcije (uključujući šok), gubitak kose, fotosenzibilizacija, purpura, hematopoeza (anemija - hemolitička i aplastična, leukopenija do agranulocitoze, trombocitopenija), kardiovaskularna poremećaji (povišen krvni pritisak), oslabljena osjetljivost i vid, konvulzije.

Uz a / m uvođenje - spaljivanje, stvaranje infiltrata, apsces, nekroza masnog tkiva.

Pri korištenju supozitorija, lokalna iritacija, sluzni iscjedak s dodatkom krvi, bol tijekom rada crijeva.

Ako se primjenjuje lokalno - mogući su i svrbež, eritem, osip, peckanje, sistemske nuspojave.

Interakcija

Povećava koncentraciju u litiju, digoksinu, indirektnim antikoagulansima, oralnim antidijabetičkim lijekovima (mogući su i hipo- i hiperglikemija), derivatima kinolona. Povećava toksičnost metotreksata, ciklosporina, vjerojatnost nuspojava glukokortikoida (gastrointestinalno krvarenje), rizik od hiperkalemije u prisutnosti diuretika koji štede kalij, smanjuje učinak diuretika. Koncentracija u plazmi smanjuje se s acetilsalicilnom kiselinom.

Predozirati

Simptomi: vrtoglavica, glavobolja, hiperventilacija, zamagljena svijest kod djece - mioklonski grčevi, gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, krvarenje), poremećaji rada jetre i bubrega.

Liječenje: ispiranje želuca, uvođenje aktivnog ugljena, simptomatska terapija usmjerena na uklanjanje porasta krvnog tlaka, oštećenu bubrežnu funkciju, napadaje, iritaciju probavnog sustava, respiratornu depresiju. Prisilna diureza, hemodijaliza su neučinkovite.

Način primjene

Iznutra, u / m, unutra / unutra, rektalno, lokalno (kožna, instilacija u konjunktivalnu vrećicu).

Mjere opreza Diklofenak

Uz dugotrajno liječenje, potrebno je periodično istraživanje formule krvi i funkcije jetre, analiza izmeta na okultnu krv. U prvih 6 mjeseci trudnoće treba se koristiti prema strogim indikacijama i u najmanjoj dozi. Zbog mogućeg smanjenja brzine reakcije, ne preporučuje se upravljanje vozilima i rad sa mehanizmima. Ne smije se nanositi na oštećenu ili izloženu kožu, u kombinaciji s okluzivnim preljevom; kontakt s očima i sluznicom.

Rizik od gastrointestinalnih komplikacija

Rizik od gastrointestinalnih komplikacija. Diklofenak natrij, kao i drugi nesteroidni anti-virusi, može uzrokovati ozbiljne nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, uključujući krvarenje, ulceracija i perforacija želuca ili crijeva, što može biti fatalno. Te se komplikacije mogu pojaviti u bilo koje vrijeme sa ili bez prediktivnih simptoma kod pacijenata koji koriste nesteroidne antirepijske lijekove. Samo je 1 od 5 pacijenata imao ozbiljne nuspojave iz probavnog trakta tijekom liječenja NSAID-om simptomatsko. Ulcerativne lezije gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta, veće krvarenje ili perforacija uzrokovana nesteroidnim protuupalnim lijekovima primijećene su u oko 1% bolesnika liječenih 3-6 mjeseci i u oko 2-4% bolesnika liječenih tijekom 1 godine. Rizik od komplikacija iz gastrointestinalnog trakta veći je s produljenom uporabom lijekova, ali postoji i kod kratkotrajne terapije. Stariji pacijenti imaju veći rizik od razvoja ozbiljnih gastrointestinalnih komplikacija.

Izvori informacija

Rizik od tromboembolijskih komplikacija

Odbor za procjenu rizika od farmakovigilance (PRAC) Europske agencije za lijekove (EMA) zaključio je da su učinci lijekova koji sadrže diklofenak na kardiovaskularni sustav ako se koriste sistemski (kapsule, tablete, injekcijski oblici) slični su onima za selektivne inhibitore COX-2, posebno kada se diklofenak koristi u visokim dozama (150 mg dnevno) i uz dugotrajno liječenje.
PRAC zaključuje da su prednosti upotrebe diklofenaka veće od rizika, ali preporučuje slijediti iste mjere opreza kao i uz uporabu inhibitora COX-2 kako bi se minimizirao rizik od tromboembolijskih komplikacija..

Pacijenti s prethodnom teškom kardiovaskularnom bolešću, uključujući s kroničnim zatajenjem srca, koronarnom srčanom bolešću, cerebrovaskularnim poremećajima, bolestima perifernih arterija, diklofenak se ne smije koristiti. Bolesnici s faktorima rizika (npr. Visok krvni tlak, visok kolesterol, dijabetes, pušenje) trebali bi s velikom pažnjom koristiti diklofenak.

Izvori informacija

Interakcije s drugim aktivnim tvarima

Trgovačka imena

TitulaVrijednost Wyszkowski indeksa ®
Voltaren ® Emulgel ®0,0614
Voltaren ®0,0582
diklofenak0,0336
Ortofen ®0,0301
Naklofen Duo0,018
Diclovit ®0.0112
Dikloberl ® N 750.0064
Diclomelan®0.0033
Diklofenak Acry ®0.0031
Diclofen0,0028
Diclofenacol0,0028
Naklof0.0027
Tablete obložene ortofenom, 0,025 g0.0026
Diklofenak-ratiopharm0.0026
Diklofenak Sandoz ®0.0025
Diklo-F ®0.0025
Voltaren ® Rapid0.0025
Dikloran ®0,0023
Dikla ®0.0022
Rapten Rapid0.0021
Arthrex0.0016
Feloran0.0015
Voltaren ® Acti0.0015
Diklofenak Acre ® Retard0,0014
Diklofenak natrij0,0013
Diclogen®0,0013
Difen0,0013
Diklofenak (Ortofen ®)0,0011
Diclobene0.001
Rapten Duo0.001
Veral0.0009
Diklonat ® P0.0009
Diclomax ™0.0009
Diklofenak AKOS0.0009
Voltaren ® Ofta0.0009
Reklod diklofenaka0.0009
Naklofen0,0008
Diklofenak (Biklopan)0,0007
Diklofenak Retard-Akrikhin0,0007
Diklofenak teva0,0007
Diklofenak Stada ®0,0007
Flotac0,0007
Diklofenak-Akrikhin0,0007
Diklofenak Elf0,0005
Ortofen injekcija 2,5%0,0005
Diklofenaclong ®0,0005
Diclonac0,0004
Diklofenak retard Obolenskoe0,0004
Diklofenak kalij0,0004
Argette Duo0,0004
Remethan0,0003
Naklofen SR0,0003
Diklofenak-MFF0,0003
Natrijev diklofenak0,0003
Diklofenak-FPO ®0,0003
Revmavek0,0003
Sanfinak0,0003
Feloran 250,0003
Buba diklofenaka0,0003
Dorosan0,0003
Argette Rapid0,0003
Ortofer ®0,0002
Diklofenak Altpharm0,0002
Diclac ® Lipogel0,0002
Revodina retard0.0001
Feloran Retard0.0001
Diclorium0.0001
Diklofenak-UBF0.0001
Orthoflex ®0.0001
SwissJet Duo0.0001
Penside0.0001
Diclomax ™ -250.0001
Diclomax ™ -500.0001
Dikloran ® SR0.0001
SwissJet0.0001
Diklofenak-Solofarm0.0001
Diklofenak-Eskom0
Flector0
Diklofenak Grindeks0
Diklofenak Welfarm0
Nayatoks Diklo0
Dialrapid0
Diclofarm0

Sva prava pridržana. Komercijalna upotreba materijala nije dopuštena. Podaci su namijenjeni medicinskim stručnjacima..

Injekcije diklofenaka - pregled recenzija i upute za uporabu

Diklofenak je protuupalni nesteroidni lijek. Ima izražen analgetski, protuupalni i antipiretski učinak. Izgleda poput ampula s tekućinom od blijedo žute do jantarne boje. Sastav lijeka uključuje:


1. Djelatna tvar je natrijeva ili kalijeva diklofenak - ne igra posebnu ulogu, koja sol je korištena u proizvodnji lijeka.

Mnogi liječnici i farmaceuti preferiraju lijek Diklofenak, jer je zlatna sredina u nizu lijekova ove vrste. Njegov učinak vidljiv je već u prvom satu nakon primjene. Također, ne izaziva snažne i česte nuspojave, poput otvaranja čira na želucu ili crijevima, za razliku od drugih lijekova.

Diklofenak smanjuje koncentraciju prostaglandina u oralnoj sluznici i probavnom traktu, što smanjuje otpornost stijenki žila želuca i crijeva na različite štetne čimbenike.

Intramuskularne injekcije Diklofenaka daju se s injekcijskim tijekom ne više od deset dana. Doziranje je 25 mg / ml i 75 mg / ml. Lijek se ubrizgava u bedreni mišić - sredinu bedara, ako ga osoba uvede u sebe, ili u mišić gluteusa u gornjem ekstremnom kvadratu dugom iglom s injekcijskom štrcaljkom za pet kockica. Ova metoda primjene izbjeći će edeme na mjestu uboda lijeka, oticanje i neugodna stanja. Kontraindicirano je davati diklofenak intravenski ili subkutano - to može dovesti do nekroze tkiva i potkožnog tkiva.

Lijek se koristi za:
1. Artritis, artroza, reumatizam i ostale bolesti zglobova i mišićno-koštanog sustava. Analgetski učinak postiže se nakon dvadeset minuta. Nakon dva sata dolazi do vrhunca koncentracije aktivne komponente u ljudskoj krvi. Tijek diklofenaka smanjit će neugodne senzacije u kostima i zglobovima u ranim jutarnjim satima;
2. degenerativne - distrofične bolesti;
3. Ankilozirajući spondilitis;
4. Ozljede nogu, koljena, zglobova, gležnja;
5. Upalni procesi u mišićima i zglobovima;
6. Postoperativno razdoblje tijekom kojeg pacijente često muči jaka bol;
7. Neuralgija;
8. gihta;
9. Spondilopatija - oštećenje zglobova kralježnice;
10. Polimijalgija;
11. Deformirajuća osteoartroza. U slučaju ove bolesti, diklofenak anestezira i uklanja sinovitis, sprječava daljnje uništavanje hrskavice i kostiju;
12. Za ublažavanje bolova kod migrene.
13. Bol tijekom menstruacije kod žena;
14. Lijek se koristi u slučaju jetrenih ili bubrežnih kolika;
15. hernija intervertebralnog diska s jakom boli;
16. Rijetko, ali lijek se propisuje protiv gripe i drugih prehlada kao antipiretik s analgetskim učinkom..

Diklofenak je kontraindiciran trudnicama i dojećim ženama, jer aktivne komponente prodiru u placentu - izobličuju stvaranje fetusa, mogu uzrokovati ozbiljno oštećenje novorođenčeta, prodiranje krvnom plazmom u majčino mlijeko. Djeca mlađa od šest godina. Djeca od 6 do 12 godina trebaju se pod nadzorom lokalnog pedijatra ili liječnika uske prakse u bolnici i na preporuku stručnjaka.

Lijek se ne preporučuje za uporabu u bolesnika s bolestima probavnog i gastrointestinalnog trakta, čirima u želucu i crijevima, kolitisom. Pacijenti s bronhijalnom astmom i teškim alergijskim simptomima na nesteroidne lijekove. Osobe s teškom kroničnom bolešću jetre i bubrega ili oštećenjem.

Neželjeno je propisivati ​​lijek paralelno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, jer to može dovesti do nakupljanja aktivne tvari i daljnjeg predoziranja lijeka.

Samo na preporuku liječnika, nakon svih analiza, lijek je propisan osobama s bolesnim srcem i visokim krvnim tlakom. Također je vrijedno zapamtiti da je iznimno zabranjeno kombinirati injekcije diklofenaka s alkoholom - to je izuzetno negativno za sluznicu probavnog sustava.


Simptomi predoziranja:
1. Bol u trbuhu;
2. Sa strane središnjeg živčanog sustava: migrene, glavobolje, letargija, smanjena oštrina vida, zamagljene oči, vrtoglavica. Nakon uvođenja lijeka, ne preporučuje se pokretanje vozila, jer su reakcije tijela iz živčanog sustava smanjene;
3. Lagani tremor i moguće lagano povećanje temperature;
4. brzo disanje;
5. Alergijske reakcije;
7. Konvulzije;
8. Smanjenje apetita;
9. Mučnina, povraćanje;
10. natečenost;
11. meningitis;
12. Povećanje pulsa i pritiska;
13. Proljev.

Ako se utvrde nuspojave zbog predoziranja lijekom, hitno se zaustavi terapija, ispiranje želuca, propisane su klistire, preporučuje se više tekućine, kapljice fiziološkom otopinom i dodatna terapija za održavanje bubrega i jetre.

Glavni aktivni sastojak diklofenaka dobiva se iz feniloctene kiseline kemijskim reakcijama. Zaustavlja proizvodnju arahidonske kiseline iz stanica mekih tkiva i zglobova, smanjuje bol, smanjuje proces upale. Lijek smanjuje oticanje zglobova, normalizirajući ravnotežu intraartikularne tekućine. Lijek utječe na cirkulaciju krvi u stanicama tkiva, normalizirajući ga.

Za umjerenu bol propisuje se jedna injekcija dnevno. S izraženijim sindromom boli doza se povećava na dvije do tri injekcije. Doza dnevno za odraslu osobu ne smije prelaziti 250 mg / ml, što nije više od tri ampule doze od 75 mg / ml.

Prije propisivanja tečaja diklofenaku, potrebno je izvršiti krvni pregled kako bi se utvrdila hipotetička neusklađenost sa sposobnostima tijela ovog pacijenta.


Interakcija s drugim lijekovima:
1. U kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom dolazi do smanjenja diklofenaka u krvnoj plazmi;
2. smanjuje učinak antihipertenzivnih lijekova;
3. Istodobna primjena s drugim lijekovima nesteroidne skupine visok je rizik od predoziranja;
4. Kombinirajući diklofenak s Warfarinom, pojavljuje se krvarenje u unutarnjim organima;
5. Prilikom uzimanja antidepresiva, njihova doza mora se smanjiti prilikom propisivanja injekcija diklofenakom.

Većina pacijenata koji su primali diklofenak injekcije prijavljuju brzu akciju i smanjenje boli. Nakon pola sata dolazi olakšanje, dok kod uzimanja tableta učinak nije toliko izražen i javlja se mnogo kasnije. Bolovi ublažavaju do osam sati.
Intramuskularnom injekcijom lijeka diklofenak se postupno apsorbira u krvnu plazmu i širi se po tijelu, produžujući analgetski učinak. Dok prilikom uzimanja pilula učinak mora pričekati prilično dugo - oko dva sata i ubrzo prođe - nakon još dva ili tri sata.

Najčešće nuspojave o kojima su pacijenti prijavili bili su vrtoglavica, proliv, pospanost, povećana razdražljivost i agresivnost. Česti su i bol i peckanje na mjestu uboda mišićnog tkiva. Mogući apsces i nekroza potkožnog tkiva nisu tako česti i nastaju bilo zbog karakteristika pacijentovog tijela, bilo kad se lijek ne primjenjuje neprimjereno. U tom slučaju na oštećeno mjesto ubrizgavanja mora se staviti hladni oblog, zabranjeno je zagrijavanje.

Diklofenak pacijentima s uznapredovalim bolestima kostiju i zglobova ne pomaže izražen učinak, jer je to lijek srednjeg intervala između učinkovitosti i najmanjih nuspojava. Međutim, mnogi ljudi koji pate od upornih bolova povezanih s bolestima kostiju i zglobova koriste Diklofenak zbog niske cijene i pristupačne cijene..

Diklofenak pacijenti često sami injektiraju, bez odlaska liječniku za pomoć. To dovodi do niza nepoželjnih posljedica: predoziranja, nuspojava, otkrivanja novih čira na želucu i crijevima i smanjenja analgetskog učinka. U slučaju bilo koje bolesti, morate potražiti pomoć stručnjaka koji će odabrati trajanje tečaja, doziranje, način primjene. Tada će liječenje biti učinkovito.