logo

Nova generacija NSAID-a: popis

Pripravci podskupina nisu uključeni. Omogućiti

Službena web stranica tvrtke RLS ®. Početna Enciklopedija lijekova i farmaceutskih asortimana robe ruskog Interneta. Katalog lijekova Rlsnet.ru pruža korisnicima pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih proizvoda, medicinskih proizvoda i drugih proizvoda. Farmakološki vodič uključuje informacije o sastavu i obliku otpuštanja, farmakološkom djelovanju, indikacijama za uporabu, kontraindikacijama, nuspojavama, interakcijama lijekova, načinu uporabe lijekova, farmaceutskim tvrtkama. Katalog lijekova sadrži cijene lijekova i farmaceutskih proizvoda u Moskvi i drugim ruskim gradovima.

Zabranjeno je prenijeti, kopirati, širiti informacije bez odobrenja LLC RLS-Patenta.
Prilikom citiranja informativnog materijala objavljenog na stranicama web stranice www.rlsnet.ru potrebna je veza do izvora informacija.

Mnogo više zanimljivosti

© REGISTRACIJA LIJEKOVA RUSIJE ® RLS ®, 2000-2020.

Sva prava pridržana.

Komercijalna upotreba materijala nije dopuštena..

Podaci su namijenjeni medicinskim stručnjacima..

Nesteroidni protuupalni lijekovi: mehanizam djelovanja, klasifikacija, NSAID posljednje generacije (NSAID)

Iz članka ćete saznati o nesteroidnim protuupalnim lijekovima, njihovim sortama, značajkama i prednostima nove generacije, indikacijama za uporabu, kontraindikacijama, nuspojavama.

Bol, upala, groznica uobičajeni su simptomi brojnih bolesti koje se zaustavljaju lijekovima različitih farmakoloških skupina. Ali ako se, na primjer, analgetici bore izravno s boli, antibiotici ublažavaju upalu, antipiretski lijekovi ublažavaju temperaturu, tada NSAID (NSAID) djeluju odmah na bol, upalu i temperaturu..

Mehanizam djelovanja NSAID (NSAID)

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) posebna su kategorija sintetiziranih lijekova koji imaju sposobnost zaustavljanja boli, vrućice i upale kod različitih somatskih bolesti.

Bol i upale u tkivima uzrokuju prostaglandini - biološki aktivne tvari u obliku hormona čiji je rad povezan s mozgom. Prostaglandini aktiviraju posebne enzime ciklooksigenaze (COX).

Klinička farmakologija dokazala je da COX također sudjeluje u razvoju upale poticanjem sinteze prostaglandina iz fosfolipida staničnih membrana. Blokiranje enzima s lijekovima iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova uklanja patološke upalne promjene u tkivima.

Vrste lijekova, razvrstavanje prema kemijskom sastavu

Proizvođači proizvode nesteroidne protuupalne lijekove u tabletama, kapsulama, injekcijskim oblicima, čepićima i linimentu, gelovima, mastima za vanjsku upotrebu. Bez obzira na to, većina lijekova s ​​NSAID-om su neselektivni inhibitori ciklooksigenaze, to jest, oni suzbijaju djelovanje oba izoforme enzima - COX-1 i COX-2. Na temelju toga razlikuju:

  • blokatori COX-1 i COX-2 - to uključuje većinu klasičnih NSAID-a (jedan od oblika stalno je prisutan u tijelu) - diklofenak;
  • selektivni inhibitori COX-2 koji utječu na enzime koji se pojavljuju u krvotoku tijekom upale - celekoksib;
  • selektivni blokatori COX-1 - mala skupina lijekova poput Aspirina, koji smanjuje viskoznost krvi.

Zbog utjecaja na procese koagulacije, kao i na metabolizam lipida, lijekovi skupine koriste se u liječenju patologija srca i krvnih žila.

Prema kemijskoj strukturi, NSAID se dijele na kiselinske i ne-kiselinske. Prvi lijekovi uključuju:

  • oksikamy (meloksikam);
  • salicilati (Diflunizal);
  • pirazolidini (Analgin);
  • propionati (ibuprofen);
  • Proizvodi na bazi indola-octene kiseline (indometacin);
  • preparati feniloctene kiseline (Aceklofenak);
  • preparati izonicotinske kiseline (Amizon).

Drugu skupinu čine alakoni i sulfonamidi (Nimesulid).

NSAID možete podijeliti prema intenzitetu učinka na:

  • analgetik;
  • protuupalno;
  • kombinirana.

U svakom slučaju, NSAID su lijekovi koji kombiniraju protuupalna i analgetska svojstva..

Kada su propisani nesteroidni protuupalni lijekovi

NSAID su propisani ako je potrebno za ublažavanje akutnog ili kronično neprekidnog upalnog procesa..

Pored toga, NSAID se koriste za:

  • gihta u bilo kojem obliku;
  • menstrualni grčevi;
  • sindrom boli s metastazama tumora u koštano tkivo;
  • postoperativna bol različitog podrijetla;
  • groznice;
  • crijevna opstrukcija različitih etiologija;
  • bubrežna kolika;
  • upala mekog tkiva bilo koje etiologije;
  • osteochondrosis;
  • bol u lumbalnom dijelu;
  • cephalgia;
  • migrena;
  • Bol od Parkinsonove bolesti.

Razlika između NSAID-a i hondroprotektora

Zbog velike potrebe za liječenjem artritisa-artroze NSAID-a, potrebno je razlikovati dvije vrste lijekova koji ublažavaju bol u ovom slučaju: hondroprotektori i nesteroidni protuupalni lijekovi.

Glavna razlika u olakšanju boli je brzina njegovog uklanjanja. NSAID-i ublažavaju bol odmah, ali učinak je kratkoročan i uz dugotrajnu uporabu lijekova ima puno negativnih nuspojava, uključujući dodatno uništavanje hrskavice.

Chondroprotectors djeluju polako, imaju kumulativni učinak, ali istodobno štite hrskavicu od deformacija, obnavljaju hondrocite zbog hondroitina i glukozamina.

Drugim riječima, s artritisom i artrozom s boli, lijekovi se ne međusobno izmjenjuju, već se međusobno nadopunjuju u složenoj terapiji. NSAID - brzo ublažavaju bol, omogućuju koncentraciju aktivnih tvari na hondroprotektore za obnavljanje hrskavice. I nakon manifestacije kumulativnog hondroprotektivnog učinka, potreba za NSAID-om nestaje.

Pravila za uporabu NSAID-a (NSAID)

Da bi nesteroidni protuupalni lijekovi pokazali maksimalnu učinkovitost na pozadini minimalnih negativnih manifestacija, trebate slijediti jednostavna pravila:

  • obloge NSAID-a nanose se na bolno područje tkiva i utrljavaju se u kožu dok se potpuno ne apsorbiraju (potrebno je pratiti integritet kože), nakon vanjske uporabe vodeni postupci se ne preporučuju nekoliko sati;
  • NSAID se uzimaju strogo prema shemi, izbjegavajući predoziranje, prijetnje ozbiljnim komplikacijama (ako bol potraje, potrebna je zamjena), kapsule se isperu s puno vode kako bi se zaštitna školjka otopila;
  • rektalni supozitoriji djeluju brže od tableta, a istovremeno ne iritiraju želučanu sluznicu, probavni sustav;
  • Injekcije NSAID-a rade samo kvalificirani stručnjaci u posebnoj prostoriji za liječenje zbog poteškoće u primjeni tvari i mogućnosti sekundarne infekcije ako se ne poštuju pravila asepsije i antiseptika;

NSAID se prije uzimanja moraju dogovoriti s liječnikom jer lijekovi ublažavaju simptom, ali uzrok patologije se ne liječi.

Popis najpopularnijih lijekova, kriteriji odabira

Nesteroidni lijekovi skupine NSAID (NSAID) djeluju brzo, izdaju se u ljekarnama bez recepta, pa su popularni kod pacijenata u hitnim situacijama povezanim s artralgijom, cefalgijom, osteohondrozom, čak i zuboboljom. Najpoznatiji je Aspirin (acetilsalicilna kiselina) (90 rubalja).

Pored toga, koriste se sljedeći lijekovi:

  • Diklofenak (Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Clodifen) je najpopularniji NSAID, proizvodi se od prošlog stoljeća u svim farmakološkim oblicima, ima kombinirano protuupalno i analgetsko djelovanje. Košta 22 rubalja.
  • Celekoksib je selektivni inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim i analgetskim učinkom. Alat najnovije generacije, praktički nema nuspojava, prikladno je uzimati (jednom dnevno, jednu ili dvije tablete). Maksimalna doza je 400 g. Trošak je 190 rubalja..
  • Indometacin (Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir) - najučinkovitiji kao nesteroidni lijek protiv bolova, ublažava upalu svake geneze. Koristi se u tabletama, mastima, čepićima, jeftin je (50 rubalja), ali ima mnogo nuspojava, pa se propisuje u ekstremnim slučajevima (neuspjeh analoga).
  • Ibuprofen (Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400) kombinira sigurnost i učinkovitost za smanjenje temperature i boli. Koristite čak i kod novorođene djece. Na šalteru. Posebno je popularan kod reumatologa. Cijena - 16 rubalja.
  • Ketoprofen (Arthrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Arthrosilen, Fastum, Bystrum, Flamaks, Flexen) odnosi se na selektivne agense koji blokiraju COX-1. Poboljšana, moderna kopija Ibuprofena, koja se proizvodi u svim poznatim farmakološkim oblicima. Cijena - 54 rubalja.
  • Aspirin je NSAID sa svojstvima protiv trombocita, učinkovit je u prevenciji tromboze, ublažava cefalgiju, smanjuje intrakranijalni tlak, ali se praktički ne koristi tijekom trudnoće. Ublažavanje bola je istodobni učinak širenja vaskularnog lumena. Aspirin je zabranjen djeci i adolescentima jer može izazvati Reye sindrom, od kojeg 80% umre, a 20% razvije epilepsiju ili mentalnu retardaciju.

Popis lijekova s ​​cijenom u tablici.

Naziv lijekaCijena u rubaljima
ibuprofentrideset
diklofenaktrideset
naproksen150
Nimesil35
indometacin320
Meloksikamjepedeset
celekoksib146
ketoprofen80
Nobedolac300
Diflunizal (Dolobid)211
Analgin9
aceklofenak127
Amizon260

Konzultiranje stručnjaka pomoći će vam odabrati pravi nesteroidni protuupalni lijek, koji će uzeti u obzir sve prilikom propisivanja lijeka: dob, dijagnoza, težina stanja, fiziološke karakteristike pacijenta, individualna netolerancija na lijekove.

Liječnici su svjesni da svi NSAID imaju svoje "sklonosti" u ublažavanju bolova. Na primjer: upala bilo koje etiologije savršeno se zaustavlja: Piroxicam, Diklofenak, Flurbiprofen, Indomethacin. Ublažava bol: Ketoprofen, Ketorolac. Temperatura - Nurofen, Paracetamol, Aspirin.

Ali maksimalna učinkovitost u liječenju bilo kojeg nesteroidnog protuupalnog lijeka može se postići promatranjem doziranja, uzimajući u obzir istodobnu patologiju, kontraindikacije i kompatibilnost s drugim lijekovima. Samo liječnik to može učiniti.

Značajke i prednosti lijeka najnovije generacije

Iako su NSAID lijekovi namijenjeni kratkotrajnoj primjeni, ponekad se klinički simptomi, uključujući ponavljajuću prirodu patologije, tjeraju na dugo uzimanje lijekova (na primjer, liječenje osteohondroze).

U ovom slučaju, iritacija sluznice probavnog sustava neizbježno se javlja s formiranjem žarišta upale, erozije, pa čak i čira. To je izravan uzrok unutarnjeg krvarenja, razvoj anemije, kolaps nespojiv sa životom.

Taj nedostatak poslužio je kao pokretač za stvaranje nove generacije nesteroidnih protivvrednih lijekova. Oni uključuju blokatore samo enzima upale COX-2 bez utjecaja na obrambeni enzim COX-1. Problem odsutnosti ulcerogenosti bio je potpuno riješen, ali pojavio se još jedan negativan nuspojava - rizik od tromboze. Stoga klinički farmakolozi nastavljaju raditi na proširenju popisa NSAID-a nove generacije koji će se nositi s tim zadatkom. Istodobno, cijenu takvih lijekova treba učiniti pristupačnijom tako što će NSAID učiniti dostupnim većini stanovništva u zemlji.

Neke se ne mogu kombinirati. Najpopularniji i najučinkovitiji nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije: Movalis, Denebol, Ksefokam, Celecoxib, Nimesulide.

  1. Movalis (Meloksikam). Lijek s izraženim antipiretskim svojstvima, može istovremeno anestezirati i zaustaviti upalu. Glavna prednost je mogućnost korištenja proizvoda dulje vrijeme. Movalis (Meloxicam) je dostupan u obliku otopine za intramuskularnu injekciju, tablete, čepiće i liniment. Tablete su vrlo povoljne s produljenim djelovanjem, jedna po jedna / dan je dovoljna. Cijena - 650 rubalja.
  2. Rofekoksib (Denebol). Lijek, prije svega, uklanja bol, istodobno ublažava upalu, zatezanje tkiva. Denebol se preporučuje kod bursitisa, poliartritisa različite etiologije, uključujući reumatoidno, posttraumatsko stanje. Nije pogodno za pacijente s bolestima srca i krvnih žila, bubrega i mokraćnog sustava, trudnice, djecu do 12 godina.
  3. Ksefokam. NSAID, stvoreni na osnovi Lornoxicama s visokom sposobnošću ublažavanja boli (praktički odgovara jačini morfija, ali ne uzrokuju ovisnost), nemaju opijatski učinak na središnji živčani sustav. Košta 350 rubalja.
  4. Celekoksib. NSAID, koji značajno ublažava pacijentovo stanje s osteohondrozom, artrozom i drugim somatskim patologijama, odnosi se na kombinirani TSH: on dobro ublažava bol i učinkovito uklanja upalu. Cijena 400 rubalja.
  5. Nimesulid. Selektivno utječe na upalu, uklanja bolove u leđima, zglobove s vertebrogenom genezom, hiperemijom, pastu i uravnotežuje hipertermiju. Upotreba Nimesulida poboljšava pokretljivost zglobova. Koristi se u tabletama i kao obloga na upalom području. Košta 120 rubalja.

Ako vam je potreban dugotrajni lijek koji ublažava bol, temperaturu ili upalu, nesteroidni protuupalni lijekovi najbolji su način za rješavanje problema. Jedini negativan je visoki trošak sredstava.

Popis NSAID-ova u Ruskoj Federaciji dopušten prema međunarodnoj klasifikaciji

Za najcjelovitiju sliku nesteroidnih protuupalnih lijekova koji udovoljavaju zahtjevima međunarodnih standarda kvalitete i koriste se na teritoriju Ruske Federacije, nudimo slijedeći informativni list:

Naziv lijekaCijena u rubaljima
Butylpyrazolidones
Butadion (fenilbutazon)127
Betamethazon (Mofebutazon)167
Fenilbutazon (oksifenbutazon)890
Roymesser (Kebuzon)2500
Derivati ​​octene kiseline
Ketorol (Sulindak)43
Nisilat (tolmetin)571
Diklofenak (alklofenak)22
Nobedolac (Etodolac)418
Voltaren (Diklofenak)165
Oksikama
tenoksikam165
Piroksikam (Droksikam)33
lornoksikam215
Meloksikamjepedeset
Derivati ​​propionske kiseline
Ibuprofen (fenoprofen)trideset
Ibufen (Fenbufen)5
Doksazosin (oksaprozin)110
Tiaprofenska kiselina (Surgam)1300
fcnamatc
Mefenamična kiselina2 800
koksib
celekoksib191
Dynastat (Valdecoxib)2550
Arkoxia (etorikoksib)437

kontraindikacije

Glavna kontraindikacija za imenovanje protuupalnih nesteroidnih sredstava su erozivno-ulcerativni procesi u probavnom sustavu. Posebno u akutnoj fazi patologije. Uz to, postoje i druga ograničenja uzimanja nesteroidnih protupolitičkih lijekova / NSAR-a. Među njima valja napomenuti:

  • individualna netolerancija;
  • teška oslabljena funkcija jetre i bubrega;
  • krvarenje
  • trudnoća i dojenje;
  • citopeniju;
  • anemija
  • reakcije astme iz bronhopulmonalnog sustava;
  • dječja dob do dvije godine;
  • herpetički keratitis;
  • hemofilija i druge bolesti povezane sa sustavom zgrušavanja krvi;
  • uzimanje antikoagulansa;
  • starost - s oprezom.

Nuspojave

Negativne nuspojave pri uzimanju nesteroidnih protuupalnih lijekova moguće su samo uz produljenu upotrebu lijekova ili uz predoziranje. Klinički se to očituje:

  • iz živčanog sustava: dezorijentiranost u prostoru i vremenu, apatija, promjene raspoloženja, vrtoglavica, nesvjestica, zujanje u ušima, cefalgija, migrena, oštećenje vida;
  • iz kardiovaskularnog sustava NSAID izazivaju: fluktuacije krvnog tlaka, aritmije, tahikardiju, pastulost tkiva;
  • na dijelu probavnog sustava: mučnina, gastritis, erozija, čir na dvanaesniku i dvanaesniku, gastrointestinalno krvarenje, dispepsija, narušena funkcija jetre, destabilizacija žučnog sustava, povećana koncentracija jetrenih enzima;
  • iz imunološkog sustava, NSAID uzrokuju: osjetljivost tijela, alergijske reakcije, angioedem, multimorfnu eksudativnu eritemu, urtikariju, dermatitis-dermatoze mokraćnog mjehura, reakcije astme, anafilaksiju do šoka;
  • iz bubrega: disurija, kronično zatajenje bubrega;
  • lokalne reakcije nakon uzimanja NSAID-a: peckanje u očima, zamagljena slika, iritis, zamućenje rožnice, hiperemija konjunktiva, zimica, groznica nepoznatog podrijetla, fotoosjetljivost, osipi na koži.

Koristite tijekom trudnoće

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) zabranjeni su za primjenu u trudnica (posebno u posljednjem tromjesečju). Teratogenost lijekova nije dokazana, ali klinička promatranja potvrdila su mogućnost prijevremenog zatvaranja Botalovog kanala u plodu i toksični učinak lijekova na bubrege. Uz to, postoje dokazi o stimulaciji porođajne aktivnosti nesteroidnih protiv NSAR-a, odnosno ukazuje se na rizik od prijevremenog rođenja.

Unatoč tome, prema indikacijama (antifosfolipidni sindrom), heparin je propisan u kombinaciji s Aspirinom. Statistički podaci u ovom slučaju ukazuju na porast rizika od pobačaja 2,5 puta.

Osim toga, tijekom trudnoće mogu se pogoršati hemoroidi, cefalagija, osteohondroza, pa se ne isključuje uzimanje nesteroidnih protivnetnih lijekova prema uputama liječnika. Vodeća pozicija u ovom slučaju je Movalis - NSAID, koji ima dugotrajni učinak. Budući da lijek iz skupine lijekova na bazi enonske kiseline, istodobno ima protuupalno, analgetsko, antipiretsko djelovanje.

Movalis je propisan nakon formiranja placente kod osteoartritisa, spondiloze, reumatoidnog artritisa u kratkim tečajevima. Ima svojstva kondroprotektora, ublažava zubobolju i glavobolju. Cijena - 564 rubalja.

I Movalis i druge lijekove je neprihvatljivo upotrebljavati samostalno, bez stalnog savjetovanja s liječnikom koji promatra..

Što se liječi i kako djeluju nesteroidni protuupalni lijekovi: klasifikacija, popis

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) i nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), unatoč razlici u nazivu i kraticama, podrazumijevaju se iste vrste lijekova.

Ovi lijekovi koriste se za nezamislivo velik broj patoloških procesa, njihova je zadaća simptomatsko liječenje akutnih i kroničnih bolesti. U ovom ćemo članku govoriti o tome kakve su droge, u kojim slučajevima i kako se upotrebljavaju. Razmotrit ćemo popis lijekova koji sadrže NSAID, dajući najčešće primjere..

Što su NSAID?

NSAID su skupina lijekova namijenjenih prvenstveno simptomatskom liječenju različitih vrsta patologija. Kratica NSAID, kao što je spomenuto ranije, označava nesteroidne protuupalne lijekove. Ovi se proizvodi široko koriste u cijelom svijetu, jer nisu samo učinkovita, već i relativno sigurna metoda borbe protiv bolesti..

Nesteroidni protuupalni lijekovi smatraju se relativno sigurnim jer imaju minimalan toksični učinak na ljudsko tijelo. Posebnu pozornost treba posvetiti riječi "nesteroidni", što znači da kemijski sastav ovih proizvoda ne sadrži steroidne hormone koji su učinkovito, ali mnogo manje sigurno sredstvo u borbi protiv aktivnih upalnih procesa.

U medicini su NSAID također popularni zbog kombinirane metode izlaganja. Cilj ovih lijekova je smanjiti bol (djeluju slično analgeticima), suzbiti upalu, imaju antipiretički učinak.

Za najpopularnije lijekove ove skupine mnogi se smatraju poznatim, "Ibuprofen", "Diklofenka" i, naravno, "Aspirin".

U kojim se slučajevima koristi

Upotreba NSAID-a opravdana je u većini slučajeva, kada akutna ili kronična bolest prate bolna osjetila i upalni proces. Najučinkovitiji nesteroidni lijekovi za patologije mišićno-koštanog sustava. To su različite bolesti zglobova, kralježnice, NSAID se koriste za liječenje vertebrogenih bolova, ali liječnik može propisati i boriti se protiv drugih bolesti.

Da biste bolje razumjeli u kojim slučajevima su ti lijekovi propisani, razmotrite popis glavnih patoloških procesa:

  • Osteohondroza različitih dijelova kralježnice (cervikalna, torakalna, lumbalna). Uz osteohondrozu, bol i upala zaustavljaju se imenovanjem NSAID-a..
  • Opisana vrsta lijekova propisana je za giht, posebno u akutnom obliku.
  • Dokazali su se u većini vrsta lumbaga, odnosno pomažu se riješiti bolova u leđima ili smanjuju njegov intenzitet.
  • Ovi lijekovi propisani su za neuralgije različite etiologije, na primjer, interkostalnu neuralgiju i druge vrste boli neurološkog porijekla.
  • Bolesti jetre i bubrega, na primjer, bubrežne ili jetrene kolike.
  • NSAID-ovi mogu ukloniti ili smanjiti intenzitet boli kod Parkinsonove bolesti..
  • Koristi se za liječenje, a zatim i od oporavka od ozljeda (modrice, prijelomi, uganuća, ozljede itd.). Osim toga, bol se može ublažiti nakon operacije, ublažiti upalu i sniziti lokalnu temperaturu.
  • Pripreme ove skupine nužne su za bolesti zglobova, artrozu, reumatoidni artritis itd..

Na ovom su popisu prikazani samo najčešći slučajevi i bolesti u kojima se koriste NSAID. Ali uvijek se morate sjetiti da čak i unatoč sigurnosti lijekova iz ove skupine i želji liječnika da ih učine sigurnijim, samo liječnik ih mora propisati. Ovo je pravilo važno poštivati, jer čak i NSAID imaju kontraindikacije, ali o njima će se raspravljati kasnije.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja NSAID temelji se na blokiranju posebne vrste enzima koje proizvodi ljudsko tijelo - ciklooksigenaze ili COX. Enzimi su skupine uključene u sintezu jedne od vrsta prostanoida, koja se u farmakologiji naziva prostaglandini..

Prostaglandini su kemijski spoj koji tijelo proizvodi tijekom razvoja patološkog procesa. Zbog ove tvari započinje upalni proces, temperatura raste, bol se razvija na mjestu lokalizacije patologije.

Tablete i masti iz skupine NSAID imaju izraženo protuupalno djelovanje, snižavaju temperaturu i imaju analgetski učinak. Opisani složeni učinak postiže se upravo zahvaljujući ciklooksigenazi, djeluje na prostaglandine, blokirani su i postiže se potreban učinak.

Klasifikacija NSAID-a

Važno je također razumjeti da postoji podjela lijekova iz skupine NSAID, koja se razlikuje u kemijskoj strukturi i mehanizmu izlaganja. Glavno odlikovanje su vrste selektivnih inhibitora ciklooksigenaze. Klasifikacija NSAID-a prema selektivnosti je sljedeća:

  • COX 1 - zaštitni enzimi. Izrazita karakteristika učinka na COX 1 je štetniji učinak na tijelo..
  • COX 2 - enzimi upale koje često propisuju liječnici i poznati su po manje izraženom "udarcu" u tijelo. Na primjer, manje su štetni za gastrointestinalni trakt..

Postoje selektivni i neselektivni NSAID, međutim, postoji i treći tip, mješoviti. Ovo je blokator ili neselektivni inhibitor koji kombinira COX 1 i COX 2. Blokira obje skupine enzima, ali takvi lijekovi imaju više nuspojava i negativno utječu na probavni trakt..

Pored odvajanja na vrste, prema COX faktorima, selektivni NSAID-ovi imaju užu klasifikaciju. Sada podjela ovisi o prisutnosti kiselih i ne-kiselih derivata u njihovom sastavu.

Vrste kiselinskih pripravaka mogu se podijeliti prema vrsti kiseline u njihovom sastavu:

  • Oksikamy - "Piroxicam".
  • Indoocteni (derivati ​​octene kiseline) - “indometacin”.
  • Fenilacetik - "Diklofenak", "Aceklofenak".
  • Propionic - Ketoprofen.
  • Salicilna kiselina - "Diflunisal", "Aspirin" pripadaju acetilsalicilnoj kiselini.
  • Pirazolon - "Analgin".

Nekiseline NSAID su značajno manje:

  • alkanoni.
  • Derivati ​​sulfonamida.

Govoreći o razvrstavanju, karakteristična karakteristika nesteroidnih protuupalnih lijekova je specifičnost učinka, neki imaju izraženiji analgetski učinak, drugi učinkovito smanjuju upalu, treći kombiniraju obje vrste, što predstavlja određenu sredinu.

Ukratko farmakokinetika

Nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni su u različitim oblicima doziranja, postoje masti s nesteroidnim protivnetnim lijekovima, tablete, rektalni čepići, injekcije. Ovisno o obliku otpuštanja, metode korištenja lijeka i bolesti za koje se namjerava boriti razlikuju se.

Međutim, postoji značajka koja ih ujedinjuje - visok stupanj apsorpcije. Nesteroidne masti savršeno prodiru u zglobna tkiva, brzo pružajući ljekoviti učinak. Ako je pacijent prisiljen na upotrebu supozitorija, protuupalnih čepića, oni se također vrlo brzo apsorbiraju u rektalnom području. Isto vrijedi i za tablete koje se brzo otapaju u gastrointestinalnom traktu..

Ali NSAID također mogu negativno utjecati na liječenje, zbog visoke razine apsorpcije. To se očituje u činjenici da zamjenjuju druge lijekove i to se mora zapamtiti.

Što je nova generacija NSAID-a

Prednost nove generacije NSAID-a je činjenica da su ti lijekovi selektivniji u pogledu načela izloženosti ljudskom tijelu..

To znači da su moderni alati bolje razvijeni i da se mogu koristiti ovisno o učinku koji liječnik želi postići. Većina njih temelji se na principu COX 2, odnosno možete odabrati lijek koji će više inhibirati bol, minimalno utječući na upalni proces u tkivima.

Mogućnost odabira određenog oblika NSAID-a može nanijeti najmanje štete tijelu. Upotreba lijekova nove generacije učinkovito smanjuje broj nuspojava na vrijednosti blizu nule. Naravno, pod uvjetom da pacijent nema negativnu reakciju ili netoleranciju na komponente lijeka.

Ako date popis NSAID-a nove generacije, najpopularniji su:

  • Xefocam - učinkovito suzbija bol.
  • "Nimesulid" - kombinirani lijek s antipiretskim protuupalnim i analgetskim učinkom dobro se kombinira.
  • "Movalis" - ima snažno protuupalno djelovanje.
  • "Celecoxib" - ublažava bol, posebno je učinkovit kod artroze i osteokondroze.

Odabir doze

Imenovanje i primjena NSAID-a uvijek ovisi o prirodi patološkog procesa i stupnju njegovog napredovanja. Osim toga, svaki lijek propisuje liječnik na temelju dijagnostičkih podataka, određivanje učestalosti, trajanja i doze lijekova također pada na ramena liječnika.

Ipak, još uvijek se mogu utvrditi opći trendovi u načelima za određivanje optimalne doze:

  • U ranim danima preporučuje se uzimanje lijeka u minimalnim dozama. To se radi kako bi se utvrdilo podnošljivost lijeka od strane pacijenta, kako bi se utvrdili moguće nuspojave. U ovoj se fazi donosi odluka treba li drogu uzimati dalje ili napustiti, zamijeniti je drugom.
  • Zatim se dnevna doza postupno povećava, nastavljajući promatrati nuspojave još 2-3 dana.
  • Ako se lijek dobro podnosi, koristi se dulje vrijeme, ponekad do potpunog oporavka. U ovom slučaju dnevna doza može čak premašiti normu navedenu u uputama. Ovu odluku donosi samo liječnik, potrebna je u onim slučajevima kada je potrebno oštro i brzo smanjiti upalu ili ublažiti posebno teške bolne manifestacije..

Također je vrijedno napomenuti da se posljednjih godina u medicini pojavio novi trend, doze NSAID-a povećavaju se ako je potrebno. Možda je to zbog veće potražnje za još manje toksičnim lijekovima nove generacije.

Upotreba u trudnoći

NSAID tijekom trudnoće spada među kontraindikacije za uporabu lijekova ove skupine. U tom se slučaju uzimaju u obzir lijekovi u bilo kojem obliku ispuštanja, tablete, čepići, injekcije i masti. Međutim, postoji jedna ALI - neki liječnici ne isključuju uporabu masti u zglobovima koljena i lakta.

Što se tiče opasnosti upotrebe NSAID-a tijekom trudnoće, posebna kontraindikacija odnosi se na treće tromjesečje. Tijekom ovog gestacijskog razdoblja lijekovi mogu uzrokovati bubrežne komplikacije u plodu, koje izazivaju zatvaranjem Botallusovog kanala.

Prema nekim statistikama, uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova do trećeg tromjesečja povećava vjerojatnost pobačaja.

kontraindikacije

Unatoč ranije spomenutoj visokoj sigurnosti, čak i nove generacije NSAID-a imaju kontraindikacije za uporabu. Razmislite o situaciji kada se upotreba takvih lijekova ne preporučuje ili čak zabranjuje:

  • Pojedinačna netolerancija na ljekovite sastojke. Međutim, to ne znači da je potpuno nemoguće koristiti NSAID, u takvim situacijama liječnik može odabrati lijek na koji osoba neće imati negativnu reakciju.
  • Uz patologije gastrointestinalnog trakta, uporaba nesteroidnih lijekova je nepoželjna. Stroga indikacija je peptički ulkus želuca ili dvanaesnika.
  • Poremećaji zgrušavanja krvi, posebno leukopenija i trombopenija.
  • Ozbiljne patologije jetre i bubrega, živopisan je primjer ciroza.
  • NSAID su također nepoželjni tijekom trudnoće i dojenja..

Nuspojave

Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu dovesti do nekih komplikacija, posebno ako prekoračite dopušteno doziranje ili ga predugo koristite.

Nuspojave su sljedeće:

  • Pogoršanje rada i oštećenje organa gastrointestinalnog trakta i probavnog sustava. Nepravilna uporaba NSAID-a dovodi do razvoja gastritisa, peptičnog čira, izaziva unutarnja krvarenja u gastrointestinalnom traktu i tako dalje..
  • U nekim slučajevima dolazi do povećanog opterećenja na kardiovaskularni sustav s rizikom od povišenog krvnog tlaka, aritmija i edema.
  • Nuspojava nekih lijekova iz skupine NSAID je učinak na živčani sustav. Lijekovi izazivaju glavobolju, vrtoglavicu, zujanje u ušima, promjene raspoloženja, pa čak i letargiju.
  • Ako postoji netolerancija na pojedine komponente lijeka, izaziva se alergijska reakcija. To može biti osip, angioterapija ili anafilaktički šok..
  • Neki liječnici također kažu da nepravilna uporaba lijekova može izazvati erektilnu disfunkciju kod muškaraca..

Opis NSAID-a

Lijekovi NSAID dostupni su u raznim oblicima doziranja, naširoko se koriste za liječenje različitih patoloških procesa. Nije iznenađujuće da u modernoj medicini količina ovih lijekova trenutno doseže nekoliko desetaka opcija..

Uzmite barem oblik izdanja:

  • Intramuskularne injekcije ili injekcije za postizanje očekivanog rezultata, smanjuju bol i ublažavaju upalu u rekordnom vremenu.
  • Nesteroidne protuupalne masti, gelovi, kao i balzami koji se široko koriste za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava, s ozljedama itd..
  • Oralne tablete.
  • svijeće.

Usporedne karakteristike svakog od ovih alata razlikuju se, jer se svi koriste u različitim patološkim procesima. Štoviše, raznolikost nesteroidnih lijekova predstavlja prednost ne samo zbog raznolikosti liječenja. Plus je što je moguće odabrati alat pojedinačno za svakog pacijenta.

A da biste se bolje snašli u segmentu i razumjeli u kojim je slučajevima lijek bolji, razmotrite popis najpopularnijih nesteroidnih protuupalnih lijekova sa kratkim opisom svakog od njih.

Meloksikamje

Protuupalno sredstvo s izraženim analgetskim učinkom, koje vam također omogućuje snižavanje tjelesne temperature. Ovaj lijek ima dvije nedvojbene prednosti:

  • Dostupan je u obliku tableta, masti, čepića i otopina za intramuskularnu injekciju.
  • U nedostatku kontraindikacija i uz stalne liječničke savjete, može se uzimati dulje vrijeme.

Pored toga, „Meloksikam“ je poznat po dobrom trajanju djelovanja, dovoljno je uzeti 1 tabletu dnevno ili napraviti jednu injekciju u kucanju, učinak traje više od 10 sati.

Rofecobix

Ovo je intramuskularna injekcija ili tableta. Pripada skupini lijekova COX 2, ima visoka antipiretska, protuupalna i analgetska svojstva. Prednost ovog alata je u tome što oni imaju minimalan učinak na rad gastrointestinalnog trakta i ne utječu na bubrege..

Međutim, ovaj lijek nije propisan trudnicama i dojiljama, a ima i kontraindikacije za primjenu u bolesnika s bubrežnim zatajenjem i astmatičara..

ketoprofen

Jedan od najsvestranijih uređaja zbog svoje raznolike forme izdanja, koji uključuje:

  • tablete.
  • Gelovi i masti.
  • aerosoli.
  • Rješenje za vanjsku upotrebu.
  • ubrizgavanje.
  • Rektalne svijeće.

"Ketoprofen" pripada skupini neselektivnih nesteroidnih protuupalnih lijekova COX 1. Kao i drugi, smanjuje upalu, vrućicu i uklanja bol.

kolhicin

Još jedan primjer skupine lijekova od nesteroidnih protuupalnih lijekova koji se također odnosi na brojne alkaloide. Lijek se temelji na prirodnim biljnim sastojcima, glavni aktivni sastojak je otrov, tako da njegova upotreba zahtijeva strogo pridržavanje uputa liječnika.

Kolhicin, dostupan u tabletama, jedan je od najboljih lijekova za borbu protiv različitih manifestacija gihta. Lijek ima izražen protuupalni učinak, što se postiže blokiranjem dinamike bijelih krvnih stanica do žarišta upale.

diklofenak

Ovaj nesteroidni protuupalni lijek jedan je od najpopularnijih i najtraženijih, a koristi se od šezdesetih godina prošlog stoljeća. Lijek je dostupan u obliku masti, tableta i kapsula, intramuskularnih injekcija, čepića.

"Diklofenka" se koristi za liječenje akutnih upalnih procesa, učinkovito ublažava bol i omogućava da se riješite sindroma boli s mnogim patološkim procesima, lumbagom itd. Najčešće se lijek propisuje u obliku masti ili za intramuskularnu injekciju.

indometacin

Niski troškovi i vrlo učinkoviti nesteroidni lijekovi. Dostupno u obliku tableta, masti i gela, kao i rektalnih čepića. "Andomethacin" ima izražen protuupalni učinak, učinkovito uklanja bol i čak vam omogućava da ublažite oticanje, na primjer, s artritisom.

Međutim, za nisku cijenu morate platiti veliki broj kontraindikacija i nuspojava, koristiti lijek pažljivo i samo uz dozvolu liječnika.

celekoksib

Skupi, ali učinkovit nesteroidni protuupalni lijek. Liječnici ga aktivno propisuju za borbu protiv osteohondroze, artroze i drugih patologija, uključujući one koje ne utječu na mišićno-koštani sustav..

Glavne zadaće lijeka, s kojim se izuzetno učinkovito nosi, usmjerene su na smanjenje boli i borbu protiv upalnih procesa.

ibuprofen

Ibuprofen je još jedan popularni lijek NSAID koji često koriste liječnici..

Osim protuupalnog i analgetskog učinka, ovaj lijek pokazuje najbolje rezultate među svim nesteroidnim antiregijama u borbi protiv groznice. Ibuprofen je čak propisan djeci, uključujući novorođenčad, kao antipiretik.

nimesulid

Ljekovita metoda liječenja kralježnice u leđima, propisana je za osteohondrozu, artrozu, artritis i niz drugih patologija.

Uz pomoć Nimesulida postiže se protuupalni i analgetski učinak, s njim oni snižavaju temperaturu i čak ublažavaju hiperemiju na mjestima lokalizacije patološkog procesa.

Lijek se koristi kao tablete za oralnu primjenu ili masti. Zbog brzog smanjenja boli, NSAID-i "Nimesil" obnovili su pokretljivost na zahvaćenom dijelu tijela.

ketorolaka

Jedinstvenost ovog lijeka postiže se ne toliko zbog njegovih protuupalnih svojstava, već zbog analgetskog učinka. Ketorolac se bori protiv boli tako učinkovito da se može usporediti s opojnim analgeticima.

Međutim, za tako visoku učinkovitost morate platiti šansu za ozbiljne nuspojave, među kojima postoji ozbiljna prijetnja probavnom traktu, uključujući unutarnje krvarenje, razvoj peptičkog čira.

Preporučena uporaba

Sve preporuke koje se odnose na ispravnu i optimalnu uporabu nesteroidnih protuupalnih lijekova odnose se na njihovu uporabu u različitim oblicima otpuštanja. Da biste izbjegli negativne učinke i ubrzali radnju, slijedite ove preporuke:

  • Tablete se uzimaju strogo prema uputama ili preporukama liječnika, ovisno o obroku, vremenu itd. Ako se lijek nalazi u kapsulama, ispere se s puno vode bez oštećenja školjke.
  • Mast se nanosi na lokalizaciju patološkog procesa i utrljava se masirajućim pokretima. Nemojte žuriti s oblačenjem ili kupanjem nakon trljanja, mast treba apsorbirati što je više moguće.
  • Da biste brže postigli učinak i izbjegli negativan učinak na želudac, bolje je koristiti supozitorije.
  • Posebna se pažnja posvećuje injekcijama intramuskularnog i intravenskog tipa.

Preporučljivo je injekciju učiniti zdravstveni radnik, ali intramuskularne injekcije, s pravilnom spretnošću, može učiniti osoba koja nema medicinsko obrazovanje ili praksu.
Nesteroidni protuupalni lijekovi jedna su od najučinkovitijih metoda za uklanjanje upale, boli i snižavanje temperature s puno patologija. Ali zapamtite, samo liječnik liječnik treba propisati lijek, samo-lijek uz uporabu ovih lijekova može biti opasno.

NESEROIDNI PROTIVLJENJIVI PROIZVODI

L.S. STRACHUNSKY
Profesor, voditelj Odjela za kliničku farmakologiju Državne medicinske akademije Smolensk.

S N. koze
Izvanredni profesor, Zavod za kliničku farmakologiju, Državna medicinska akademija Smolensk.

V G. Kukes
Profesor, dopisni član RAMS-a, voditelj Odjela za kliničku farmakologiju Moskovske medicinske akademije IH. Sechenova.

U I. PETROV
Profesor, predstojnik Katedre za kliničku farmakologiju Državne medicinske akademije Volgograd.

Sadržaj

PREDGOVOR

Ovaj je vodič prvi u nizu "Klinička farmakologija za liječnika", koju su zakazali djelatnici Odjela za kliničku farmakologiju Državne medicinske akademije Smolensk. U početku je to planirano u kraćoj verziji kao udžbenik za učenike. No, kako se pripremala za objavljivanje, gomilale su se opsežne informacije koje su nadilazile okvire akademskog programa i u isto vrijeme bile od značajnog praktičnog interesa..

Nesteroidni protuupalni lijekovi zauzimaju jedno od prvih mjesta po učestalosti kliničke uporabe. To je zbog njihovog djelovanja protiv boli, upale i groznice, odnosno simptoma koji prate mnoge bolesti. Posljednjih godina arsenal nesteroidnih protuupalnih lijekova napunjen je značajnim brojem novih lijekova, a potraga se provodi u stvaranju lijekova koji kombiniraju visoku učinkovitost s poboljšanom tolerancijom.

U priručniku se nalazi suvremena klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova. Razmatraju se najnovije informacije dobivene u kontroliranim kliničkim ispitivanjima o njihovoj farmakodinamici, farmakokinetikama i interakcijama lijekova, općim načelima kliničke uporabe. Posebna se pozornost posvećuje nuspojavama, njihovim faktorima rizika, metodama prevencije i korekcije. Uključeni su lijekovi koji su odobreni za kliničku upotrebu u Rusiji, kao i lijekovi koji su prošli zadnju fazu kliničkih ispitivanja i "nalaze se na pragu" registracije. Naglašena su različita, od praktične važnosti, svojstva djelovanja kod odraslih i djece..

Ovaj je priručnik namijenjen praktičarima različitih specijalnosti, farmakolozima i studentima medicinskih sveučilišta.

Drugo izdanje uključuje nove informacije o kliničkim značajkama ketorolaka, gastrotoksičnosti aspirina, metodama za poboljšanje tolerancije nesteroidnih protuupalnih lijekova.

L.S. Strachunsky, S.N. Kozlov

UVOD

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) skupina su lijekova koji se široko primjenjuju u kliničkoj praksi, a mnogi od njih mogu se kupiti bez recepta. Više od trideset milijuna ljudi širom svijeta uzima NSAID svakodnevno, a 40% tih bolesnika starijih od 60 godina (1). Oko 20% bolesnika prima NSAID.

Velika „popularnost“ NSAID-a nastaje zbog činjenice da imaju protuupalno, analgetsko i antipiretsko djelovanje i donose olakšanje pacijentima s odgovarajućim simptomima (upala, bol, groznica), koji su zabilježeni kod mnogih bolesti.

U posljednjih 30 godina broj NSAID-a značajno se povećao i trenutno ova skupina ima veliki broj lijekova koji se razlikuju u značajkama djelovanja i uporabe.

NSAID se klasificiraju ovisno o težini protuupalnog djelovanja i kemijskoj strukturi (tablica 1). Prva skupina uključuje lijekove s izraženim protuupalnim učinkom. NSAID druge skupine, koji imaju slab protuupalni učinak, često su označeni izrazima "nesakonski analgetici" ili "antipiretski analgetici".

S praktičnog stajališta, važno je da se lijekovi koji pripadaju istoj skupini, pa čak i bliski po kemijskoj strukturi, malo razlikuju i po jačini učinka i po učestalosti razvoja i prirodi nepoželjnih reakcija. Dakle, među nesteroidnim antibakterijskim lijekovima prve skupine indometacin i diklofenak imaju najsnažnije protuupalno djelovanje, a najmanje ?? ibuprofen. Indometacin, koji je derivat indoleoctene kiseline, je gastrotoksičniji od etodolaka, koji također pripada ovoj kemijskoj skupini. Klinička učinkovitost lijeka može ovisiti o vrsti i karakteristikama tijeka bolesti u pojedinog bolesnika, kao i o njegovoj pojedinačnoj reakciji.

Tablica 1. Klasifikacija NSAID-a prema aktivnosti i kemijskoj strukturi

NSAID s izraženim protuupalnim djelovanjem
kiseline
salicilateAcetilsalicilna kiselina (aspirin)
diflunisal
Lysinmonoacetylsalicylate
Pyrazolidinesfenilbutazon
Indoli derivati ​​octene kiselineindometacin
Sulindak
etodolak
Derivati ​​fenilocetske kiselinediklofenak
Oksikamapiroksikam
tenoksikam
lornoksikam
Meloksikamje
Derivati ​​propionske kiselineIbuprufen
naproksen
flurbiprofcn
ketoprofen
Tiaprofenska kiselina
Nekiselinski derivati
alkanoniNabumeton
Derivati ​​sulfonamidanimesulid
celekoksib
Rofecobix
NSAID s niskim protuupalnim djelovanjem
Derivati ​​antranilne kiselineMefenamična kiselina
Etofenamat
pirazoloncmetamizol
aminofenazonom
Propiphenazone
Derivati ​​paraaminofenolafenacetin
Paracetamol
Derivati ​​octene kiseline heteroarilketorolaka

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Glavni i opći element mehanizma djelovanja NSAID-a je inhibicija sinteze prostaglandina (PG) iz arahidonske kiseline inhibiranjem enzima ciklooksigenaze (PG sintetaza) (Sl. 1).

Sl. 1. Metabolizam arahidonske kiseline

Staklenički plinovi imaju svestranu biološku aktivnost:

a) su posrednici upalne reakcije: oni izazivaju lokalnu vazodilataciju, edeme, eksudaciju, migraciju bijelih krvnih stanica i druge učinke (uglavnom PG-E2 i PG-I2);

6) osjetiti receptore na posrednike boli (histamin, bradikinin) i mehanička naprezanja, spuštajući prag osjetljivosti na bol;

c) povećati osjetljivost hipotalamičkih termoregulacijskih centara na djelovanje endogenih pirogena (interleukin-1 i drugi) koji se formiraju u tijelu pod utjecajem mikroba, virusa, toksina (uglavnom ?? PG-E2).

Posljednjih godina otkriveno je da postoje barem dva izoenzima ciklooksigenaze koja inhibiraju NSAID. Prvi izoenzim ?? COX-1 (SOX-1 ?? eng.) ?? kontrolira proizvodnju prostaglandina, koji regulira integritet gastrointestinalne sluznice, funkciju trombocita i bubrežni protok krvi, a drugi izoenzim ?? COX-2 ?? sudjeluje u sintezi prostaglandina u upali. Štoviše, COX-2 je odsutan u normalnim uvjetima, ali nastaje pod utjecajem nekih tkivnih čimbenika koji pokreću upalnu reakciju (citokini i drugi). U vezi s tim, pretpostavlja se da je protuupalni učinak NSAID-a posljedica inhibicije COX-2 i njihovih nepoželjnih reakcija ?? inhibicija COX, klasifikacija NSAID-a prema selektivnosti za različite oblike ciklooksigenaze prikazana je u tablici 2. Omjer aktivnosti NSAID-a u smislu blokiranja COX-1 / COX-2 omogućava nam prosuditi njihovu potencijalnu toksičnost. Što je ta vrijednost manja, to je selektivniji lijek u odnosu na COX-2 i, stoga, manje toksičan. Na primjer, za meloksikam je 0,33, diklofenak ?? 2.2, tenoksikam ?? 15, piroksikam ?? 33, indometacin ?? 107.

Tablica 2. Klasifikacija NSAID-a prema selektivnosti za različite oblike ciklooksigenaze
(Perspektive terapije lijekovima, 2000., s dodacima)

Izražena selektivnost za COX-1Aspirin
indometacin
ketoprofen
piroksikam
Sulindak
Umjerena selektivnost za COX-1diklofenak
ibuprofen
Naproxen i sur.
Otprilike ekvivalentna inhibicija COX-1 i COX-2lornoksikam
Umjerena selektivnost za COX-2etodolak
Meloksikamje
nimesulid
Nabumeton
Izražena selektivnost za COX-2celekoksib
Rofecobix

Ostali mehanizmi djelovanja NSAID-a

Protuupalni učinak može se povezati s inhibicijom peroksidacije lipida, stabilizacijom lizosomskih membrana (oba ova mehanizma sprječavaju oštećenje staničnih struktura), smanjenjem stvaranja ATP-a (opskrba energijom upalne reakcije se smanjuje), inhibicijom sakupljanja neutrofila (oslobađanje upalnih posrednika iz njih je poremećeno) i inhibicijom stvaranja reumatoidnog faktora u bolesnika s reumatoidnim artritisom. Analgetski učinak je u određenoj mjeri povezan s kršenjem provođenja impulsa boli u leđnoj moždini (metamizol).

Glavni učinci

NSAID uglavnom suzbijaju fazu eksudacije. Najmoćniji lijekovi ?? indometacin, diklofenak, fenilbutazon ?? oni također djeluju na fazu proliferacije (smanjujući sintezu kolagena i povezanu sklerozu tkiva), ali slabije nego na fazi eksudacije. NSAID gotovo da i nemaju utjecaja na fazu promjene. U pogledu protuupalnog djelovanja, svi NSAID inferiorni su glukokortikoidima koji inhibirajući enzim fosfolipazu A2, inhibiraju metabolizam fosfolipida i ometaju stvaranje i prostaglandina i leukotriena koji su ujedno i najvažniji posrednici upale (Sl. 1).

Manifestira se u većoj mjeri bolovima slabog i srednjeg intenziteta, koji su lokalizirani u mišićima, zglobovima, tetivama, živčanim trnovima, kao i kod glavobolje ili zubobolje. S jakom visceralnom boli, većina NSAID-a manje je učinkovita i inferiorna je u odnosu na analgetski učinak lijekova skupine morfija (narkotičkih analgetika). Istodobno, brojna kontrolirana ispitivanja pokazala su prilično visoko analgetsko djelovanje diklofenaka, ketorolaka, ketoprofena, metamizola za kolike i postoperativne bolove. Učinkovitost NSAID-a kod bubrežne kolike koja se javlja kod bolesnika s urolitijazom u velikoj je mjeri povezana s inhibicijom proizvodnje PG-E2 u bubrezima, smanjen bubrežni protok krvi i stvaranje urina. To dovodi do smanjenja tlaka u bubrežnoj zdjelici i ureteru iznad mjesta opstrukcije i pruža dugotrajni analgetski učinak. Prednost NSAID-a u odnosu na opojne analgetike je ta što ne inhibiraju dišni centar, ne izazivaju euforiju i ovisnost o lijekovima, a kod kolika je također važno da nemaju spazmogeni učinak.

NSAID su učinkoviti samo kod vrućice. Ne utječu na normalnu tjelesnu temperaturu, kako se razlikuju od "hipotermičkih" sredstava (klorpromazin i drugi).

Kao rezultat inhibicije COX-1 u trombocitima, inhibira se sinteza endogenog pro agregata tromboksana. Najsnažnija i dugotrajna antiagregacijska aktivnost je aspirin koji nepovratno inhibira sposobnost trombocita da se agregira kroz cijeli životni vijek (7 dana). Antiagregacijski učinak ostalih nesteroidnih protiv imunoloških lijekova slabiji je i reverzibilan. Selektivni inhibitori COX-2 ne utječu na agregaciju trombocita.

Izražava se umjereno, očituje se dugotrajnom uporabom i ima "sekundarnu" prirodu: smanjujući propusnost kapilara, NSAID otežavaju imunokompetentnim stanicama kontakt antigena, a antitijelo kontakt s supstratom.

Farmakokinetika

Svi NSAID se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Gotovo potpuno se veže na albumin u plazmi, zamjenjujući neke druge lijekove (vidi poglavlje "Interakcije lijekova"), a kod novorođenčadi ?? bilirubin, što može dovesti do razvoja bilirubin encefalopatije. Najopasniji u tom pogledu su salicilati i fenilbutazon. Većina NSAID-a dobro prodre u sinovijalnu tekućinu zglobova. Metabolizira NSAID u jetri, izlučuje se putem bubrega.

INDIKACIJE ZA UPOTREBU

1. Reumatske bolesti

Reumatizam (reumatska groznica), reumatoidni artritis, gihta i psorijatični artritis, ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis), Reiterov sindrom.

Treba imati na umu da s reumatoidnim artritisom NSAID imaju samo simptomatski učinak, bez utjecaja na tijek bolesti. Oni nisu u mogućnosti obustaviti napredovanje procesa, izazvati remisiju i spriječiti razvoj deformacije zgloba. Istodobno, olakšanje koje NSAID donose pacijentima s reumatoidnim artritisom toliko je značajno da nijedan od njih ne može bez ovih lijekova. Uz velike kolagenoze (sistemski eritematozni lupus, skleroderma i druge) NSAID često nisu djelotvorni.

2. Nereumatske bolesti mišićno-koštanog sustava

Osteoartroza, miozitis, tenosinovitis, trauma (domaći, sportski). Često je uz ove uvjete učinkovita primjena lokalnih oblika doziranja NSAID-a (masti, kreme, gelovi).

3. Neurološke bolesti. Neuralgija, išijas, išijas, lumbago.

4. Bubrežna, jetrena kolika.

5. Sindrom boli različite etiologije, uključujući glavobolju i zubobolju, postoperativnu bol.

6. Groznica (obično na tjelesnoj temperaturi iznad 38,5 ° C).

7. Prevencija arterijske tromboze.

NSAID se primjenjuju u primarnoj dismenoreji za ublažavanje bolova povezanih s povećanim tonusom maternice zbog hiperprodukcije PG-F2 a. Osim analgetskog učinka NSAID-a, smanjuju gubitak krvi..

Primjećen je dobar klinički učinak upotrebe naproksena, a posebno njegove natrijeve soli, diklofenaka, ibuprofena, ketoprofena. NSAID se propisuju pri prvom pojavljivanju boli s 3-dnevnim tečajem ili uoči menstruacije. Nuspojave, koje se daju kratkotrajno, su rijetke.

KONTRAINDIKACIJE

NSAID su kontraindicirani u slučaju erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, posebno u akutnom stadiju, teških oštećenja rada jetre i bubrega, citopenije, pojedinačne netolerancije i trudnoće. Ako je potrebno, najsigurnije (ali ne prije rođenja!) Su male doze aspirina (3).

Indomethacin i fenilbutazon ne smiju se ambulantno propisivati ​​osobama za čije zanimanje je potrebna povećana pažnja.

UPOZORENJA

NSAID treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s bronhijalnom astmom, kao i kod osoba koje su prethodno identificirale nuspojave pri uzimanju bilo kojeg drugog NSAID-a.

Za bolesnike s hipertenzijom ili zatajenjem srca treba odabrati NSAID koji imaju najmanji utjecaj na bubrežni protok krvi..

U starijih osoba potrebno je težiti imenovanju minimalnih učinkovitih doza i kratkih tečajeva NSAID-a.

NEŽELJENE REAKCIJE

Gastrointestinalni trakt

Glavno negativno svojstvo svih NSAID-a je visoki rizik razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta. U 30-40% bolesnika koji su primali nesteroidne NSAR-ove bilježe se dispeptični poremećaji, u 10-20% ?? erozije i čir na želucu i dvanaesniku, u 2-5% ?? krvarenje i perforacija (4).

Trenutno se ističe specifični sindrom ?? NSAID-gastroduodenopatija (5). To je samo djelomično povezano s lokalnim štetnim učinkom NSAID-a (većinom organskih kiselina) na sluznici i uglavnom je posljedica inhibicije izoenzima COX-1 kao rezultat sustavnog učinka lijekova. Stoga se gastrotoksičnost može pojaviti s bilo kojim načinom primjene nesteroidnih protiv imunoloških lijekova..

Oštećenje želučane sluznice odvija se u 3 stupnja:
1) inhibicija sinteze prostaglandina u sluznici;
2) smanjenje proizvodnje zaštitne sluzi i bikarbonata posredovanih s prostaglandinom;
3) pojava erozije i čira, što može biti komplicirano krvarenjem ili perforacijom.

Oštećenja su često lokalizirana u želucu, uglavnom u antrumu ili prepiloričnom odjelu. Klinički simptomi NSAID-gastroduodenopatije kod gotovo 60% bolesnika, posebno starijih, izostaju, pa se dijagnoza u mnogim slučajevima postavlja fibrogastroduodenoskopijom. Istodobno, kod mnogih pacijenata koji imaju dispeptične tegobe, oštećenje sluznice nije otkriveno. Odsutnost kliničkih simptoma u NSAID-gastroduodenopatiji povezana je s analgetskim učinkom lijekova. Stoga se bolesnici, posebice stariji ljudi koji ne osjećaju štetne učinke gastrointestinalnog trakta uz dugotrajnu uporabu NSAID-a, smatraju skupinom s povećanim rizikom za razvoj ozbiljnih komplikacija NSAID-gastroduodenopatije (krvarenje, teška anemija) i zahtijevaju posebno pažljiv nadzor, uključujući endoskopsku istraživanja (1).

Čimbenici rizika za gastrotoksičnost: žene starije od 60 godina, pušenje, zlouporaba alkohola, obiteljska povijest peptičnog čira, istodobna teška kardiovaskularna bolest, istodobna primjena glukokortikoida, imunosupresivi, antikoagulansi, dugotrajna terapija NSAID-om, velike doze ili istodobna primjena dvaju ili više NSAID-a. Najveću gastrotoksičnost imaju aspirin, indometacin i piroksikam (1).

Metode za poboljšanje tolerancije na NSAID.

I. Istodobna primjena lijekova koji štite sluznicu gastrointestinalnog trakta.

Prema kontroliranim kliničkim ispitivanjima, sintetski analogni PG-E vrlo je učinkovit.2 ?? misoprostol, koji može spriječiti razvoj čira na želucu i dvanaesniku (tablica 3). Izrađuju se kombinirani lijekovi koji uključuju NSAID i misoprostol (vidjeti dolje).

Tablica 3. Zaštitni učinak različitih lijekova u odnosu na čireve gastrointestinalnog trakta izazvane NSAID-om (prema Champion G. D. i sur., 1997 (1) s dodacima)

LijekLokalizacija čira
Trbuhdvanaesnika
N2-blokatori0 *+
omeprazol++
Sucralfat0??
mizoprostol++

+ preventivni učinak
0 nedostatak preventivnog učinka
?? učinak nije naveden
* Prema najnovijim podacima, famotidin je učinkovit u velikoj dozi

Inhibitor protonske pumpe omeprazol ima približno istu učinkovitost kao i misoprostol, ali se bolje podnosi, brže uklanja refluks, bol i probavne smetnje.

N2-blokatori mogu spriječiti stvaranje duodenalnih ulkusa, ali uglavnom nisu učinkoviti protiv čira na želucu. Međutim, postoje dokazi da visoke doze famotidina (40 mg dva puta dnevno) smanjuju učestalost čira na želucu i dvanaesniku.

Sl. 2. Algoritam za prevenciju i liječenje NSAID-gastroduodenopatije.
Autor: Loeb D.S. i sur., 1992 (5) s dodatcima.

Citoprotektivni lijek Sucralfate ne smanjuje rizik od razvoja čir na želucu, njegov utjecaj na čir na dvanaesniku nije u potpunosti određen.

II. Promjena taktike upotrebe NSAID-a, koja uključuje (a) smanjenje doze; (b) prijelaz na parenteralnu, rektalnu ili lokalnu primjenu; (c) davanje doziranih oblika topivih u entitetu; (d) upotrebu prolijekova (npr. sulindak). Međutim, zbog činjenice da NSAID-gastroduodenopatija nije toliko lokalna kao sistemska reakcija, ovi pristupi ne rješavaju problem.

III. Upotreba selektivnih NSAID-a.

Kao što je gore spomenuto, postoje dva izoenzima ciklooksigenaze koja blokiraju NSAID: COX-2 koji je odgovoran za proizvodnju prostaglandina u upali i COX-1, koji kontrolira proizvodnju prostaglandina koji održavaju integritet gastrointestinalne sluznice, bubrežni protok krvi i funkciju trombocita. Stoga bi selektivni inhibitori COX-2 trebali izazvati manje nuspojava. Prvi takvi lijekovi su meloksikam i nabumeton. Kontrolirane studije provedene u bolesnika s reumatoidnim artritisom i osteoartritisom pokazale su da se bolje podnose od diklofenaka, piroksikama, ibuprofena i naproksena, a ne slabe u učinkovitosti (6).

Razvoj čira na želucu kod pacijenta zahtijeva ukidanje NSAID-a i uporabu antiulcernih lijekova. Daljnja uporaba NSAID-a, na primjer, kod reumatoidnog artritisa, moguća je samo na pozadini istodobne primjene misoprostola i redovitog endoskopskog nadzora.

U fig. 2 prikazuje algoritam za prevenciju i liječenje NSAID-gastroduodenopatije.

Bubreg

Nefrotoksičnost je druga najvažnija skupina nuspojava NSAID-a. Identificirana su dva glavna mehanizma negativnog učinka NSAID-a na bubrege..

I. Blokadom sinteze PG-E2 i prostaciklin u bubrezima NSAID uzrokuju vazokonstrikciju i oslabljen bubrežni protok krvi. To dovodi do razvoja ishemijskih promjena u bubrezima, smanjenja glomerularne filtracije i volumena izlučivanja urina. Kao rezultat toga, mogu se javiti poremećaji u metabolizmu vode i elektrolita: zadržavanje vode, edemi, hipernatremija, hiperkalemija, porast kreatinina u serumu, porast krvnog tlaka.

Indometacin i fenilbutazon imaju najizraženiji učinak na bubrežni krvotok..

II. NSAID mogu imati izravan učinak na bubrežni parenhim, uzrokujući intersticijski nefritis (tzv. "Analgetska nefropatija"). Najopasniji u tom pogledu je fenacetin. Moguće je ozbiljno oštećenje bubrega, sve do razvoja teškog zatajenja bubrega. Opisan je razvoj akutnog zatajenja bubrega primjenom NSAID-a kao posljedice akutnog alergijskog intersticijskog nefritisa..

Čimbenici rizika za nefrotoksičnost: dob iznad 65 godina, ciroza jetre, prethodna bubrežna patologija, smanjen volumen krvi, produljena primjena nesteroidnih protivzakonitih lijekova, istodobna primjena diuretika.

hematotoksičnosti

Najkarakterističniji za pirazolidine i pirazolone. Najočitije komplikacije u njihovoj primjeni ?? aplastična anemija i agranulocitoza.

koagulopatije

NSAID inhibiraju agregaciju trombocita i imaju umjereni antikoagulantni učinak zbog inhibicije stvaranja protrombina u jetri. Kao rezultat toga, može se razviti krvarenje, najčešće iz gastrointestinalnog trakta.

hepatotoksičnost

Mogu se primijetiti promjene u aktivnosti transaminaza i drugih enzima. U teškim slučajevima ?? žutica, hepatitis.

Reakcije preosjetljivosti (Alergija)

Osip, Quinckeov edem, anafilaktički šok, Lyell i Stevens-Johnson sindromi, alergijski intersticijski nefritis. Kožne manifestacije češće se primjećuju kod pirazolona i pirazolidina..

bronhospazam

U pravilu se razvija u bolesnika s bronhijalnom astmom i, što je češće, prilikom uzimanja aspirina. Njeni uzroci mogu biti alergijski mehanizmi, kao i inhibicija sinteze PG-E2, koji je endogeni bronhodilatator.

Produženje trudnoće i kašnjenje porođaja

Ovaj učinak nastaje zbog činjenice da prostaglandini (PG-E)2 i PG-F2 a ) stimulirati miometrij.

MJERE UPRAVLJANJA ZA DUGU UPORABU

Gastrointestinalni trakt

Bolesnike treba upozoriti na simptome oštećenja gastrointestinalnog trakta. Svakih 1-3 mjeseca treba obaviti fekalni test okultne krvi (tablica 4). Ako je moguće, povremeno provodite fibrogastroduodenoskopiju.

Rektalni supozitoriji s NSAID-om preporučljivo je koristiti u bolesnika koji su podvrgnuti operaciji u gornjem gastrointestinalnom traktu, te u bolesnika koji istodobno primaju nekoliko lijekova. Ne smiju se koristiti za upalu rektuma ili anusa i nakon nedavnog anorektalnog krvarenja..

Tablica 4. Laboratorijsko praćenje za dugoročno davanje NSAID-a

Vrsta studijeSvaka 2-3 tjednaSvakih 1-3 mjeseca
Klinički test krvi+
Analiza mokraće+
Fekalni test okultne krvi+
Klirens kreatinina+
Funkcionalni testovi jetre+

Bubreg

Potrebno je pratiti pojavu edema, mjeriti krvni tlak, osobito u bolesnika s hipertenzijom. Jednom svaka 3 tjedna provodi se klinički test urina. Svakih 1-3 mjeseca potrebno je utvrditi razinu kreatinina u serumu i izračunati njegov klirens.

jetra

Dugotrajnom primjenom NSAID-a potrebno je pravodobno utvrditi kliničke znakove oštećenja jetre. Svakih 1-3 mjeseca treba pratiti rad jetre, utvrđivati ​​aktivnost transaminaza.

Tvorba krvi

Uporedo s kliničkim promatranjem, klinički test krvi treba obaviti jednom u 2-3 tjedna. Neophodna je posebna kontrola prilikom propisivanja derivata pirazolona i pirazolidina (tablica 8).

PRAVILA NAMJENE I DOZIRANJE

Individualizacija odabira lijekova

Za svakog pacijenta treba odabrati najučinkovitiji lijek s najboljom tolerancijom. Štoviše, to može biti bilo koji NSAID, ali potrebno je propisati lijek iz skupine I kao protuupalni. Osjetljivost pacijenata na NSAID čak i jedne kemijske skupine može varirati u širokim granicama, stoga neučinkovitost jednog od lijekova još uvijek ne ukazuje na neučinkovitost skupine kao cjeline..

Pri korištenju NSAID-a u reumatologiji, posebno prilikom zamjene jednog lijeka drugim, mora se imati na umu da razvoj protuupalnog učinka vremenom zaostaje za analgetikom. Potonji se primjećuje u prvim satima, dok protuupalno ?? nakon 10-14 dana redovitog unosa, a pri propisivanju naproksena ili oksikamena čak i kasnije ?? u 2-4 tjedna.

doza

Bilo koji novi lijek ovom pacijentu mora se prvo propisati u najnižoj dozi. Uz dobru toleranciju, nakon 2-3 dana, dnevna doza se povećava. Terapeutske doze NSAID-a su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinih i dnevnih doza lijekova koji se najviše podnose (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja na maksimalne doze aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroksikama. U nekih bolesnika terapeutski učinak postiže se samo kada se koriste vrlo visoke doze NSAID-a.

Vrijeme primitka

Uz dugotrajno propisivanje tečaja (na primjer, u reumatologiji), NSAID se uzimaju nakon obroka. Ali za postizanje brzog analgetskog ili antipiretskog učinka, poželjno je da ih propisujete 30 minuta prije ili 2 sata nakon obroka s 1/2 do 1 čaše vode. Nakon što ga uzimate 15 minuta, preporučljivo je ne odlaziti u krevet kako biste spriječili razvoj ezofagitisa.

Vrijeme uzimanja NSAID-a može se odrediti i vremenom maksimalne težine simptoma bolesti (bol, ukočenost u zglobovima), odnosno uzimajući u obzir kronofarmakologiju lijekova. U tom slučaju možete odstupiti od općeprihvaćenih shema (2-3 puta dnevno) i propisivati ​​NSAID u bilo koje doba dana, što vam često omogućuje postizanje većeg terapijskog učinka s nižom dnevnom dozom.

S jakom jutarnjom krutošću, preporučljivo je uzimati brzo apsorbirane NSAID što je ranije moguće (odmah nakon buđenja) ili propisivati ​​lijekove dugog djelovanja noću. Naproksen natrij, diklofenak kalij, vodotopljivi (šumeći) aspirin i ketoprofen imaju najveću brzinu apsorpcije u gastrointestinalnom traktu i, posljedično, brži početak učinka..

monoterapija

Istodobna primjena dva ili više NSAID-a nije preporučljiva iz sljedećih razloga:
?? učinkovitost takvih kombinacija nije objektivno dokazana;
?? u velikom broju takvih slučajeva primjećuje se smanjenje koncentracije lijekova u krvi (na primjer, aspirin smanjuje koncentraciju indometacina, diklofenaka, ibuprofena, naproksena, piroksikama), što dovodi do slabljenja učinka;
?? povećava se rizik od razvoja neželjenih reakcija. Izuzetak je mogućnost upotrebe paracetamola u kombinaciji s bilo kojim drugim NSAID-om za pojačavanje analgetskog učinka.

U nekih bolesnika mogu se propisati dva NSAID-a u različito doba dana, na primjer, brzo apsorbirajuća se ?? ujutro i popodne, ali dugo djelujući ?? navečer.

DRUGE INTERAKCIJE

Često se pacijentima koji primaju nesteroidne antirepijske lijekove propisuju drugi lijekovi. Istodobno treba uzeti u obzir mogućnost njihove međusobne interakcije. Dakle, NSAID mogu pojačati učinak indirektnih antikoagulansa i oralnih hipoglikemijskih sredstava. Istodobno, oni slabe učinak antihipertenzivnih lijekova, povećavaju toksičnost aminoglikozidnih antibiotika, digoksina i nekih drugih lijekova, što je od značajnog kliničkog značaja i uključuje niz praktičnih preporuka (tablica 5). Ako je moguće, treba izbjegavati istodobnu primjenu NSAID-a i diuretika, s jedne strane, slabljenja diuretskog učinka, a s druge, rizika od razvoja zatajenja bubrega. Najopasnija je kombinacija indometacina i triamterena.

Mnogi lijekovi propisani istodobno s NSAID-om, pak, mogu utjecati na njihovu farmakokinetiku i farmakodinamiku:
?? antacidi koji sadrže aluminij (almagel, maalox i drugi) i kolestiramin smanjuju apsorpciju NSAID-a u gastrointestinalnom traktu. Stoga, istodobna primjena takvih antacida može zahtijevati povećanje doze NSAID-a, a intervali od najmanje 4 sata potrebni su između doza kolestiramina i NSAID-a;
?? natrijev bikarbonat pojačava apsorpciju NSAID-a u gastrointestinalnom traktu;
?? glukokortikoidi i "sporo djelujući" (osnovni) protuupalni lijekovi (preparati zlata, aminokinolini) pojačavaju protuupalni učinak NSAID-a;
?? analgetski učinak NSAID-a pojačan je opojnim analgeticima i sedativima.

PRIMJENA NSAID-a

Dugogodišnja upotreba bez recepta aspirin, paracetamol, metamizol, propifenazon i njihove kombinacije široko se koriste u svjetskoj praksi. Posljednjih godina ibuprofen, naproksen, naproksen natrij i ketoprofen odobreni su za uporabu bez recepta..

Tablica 5. Učinak NSAID-a na učinak drugih lijekova.
Autor Brooks P.M., Day R.O. 1991. (7) s dodacima

LijekNSARčinpreporuke
Farmakokinetička interakcija
Neizravni antikoagulansifenilbutazon
oksifenbutazon
Inhibicija metabolizma u jetri, pojačan antikoagulantni učinakIzbjegavajte ove NSAID-ove, ako je moguće, ili ih držite stroge kontrole.
Sve, posebno aspirinUmirivanje u komunikaciji s proteinima plazme, pojačan antikoagulantni učinakIzbjegavajte NSAR, ako je moguće, ili imajte strogu kontrolu
Oralni hipoglikemijski lijekovi (sulfonilureje)fenilbutazon
oksifenbutazon
Inhibicija metabolizma u jetri, pojačan hipoglikemijski učinakIzbjegavajte NSAR, ako je moguće, ili strogo nadgledajte glukozu u krvi
Sve, posebno aspirinIzbacivanje iz komunikacije s proteinima plazme, povećani hipoglikemijski učinak
digoksinsviInhibicija bubrežnog izlučivanja digoksina u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (posebno u male djece i starijih osoba), povećanje njegove koncentracije u krvi, povećanje toksičnosti. S normalnom funkcijom bubrega, interakcija je manje vjerojatnaAko je moguće, izbjegavajte NSAID ili strogo pratite klirens kreatinina i koncentraciju digoksina u krvi
Antibiotici ?? aminoglikozidisviInhibicija bubrežne ekskrecije aminoglikozida, povećanje njihove koncentracije u krviStroga kontrola koncentracije aminoglikozida u krvi
Metotreksat (visoke nereumatološke doze)sviInhibicija bubrežne ekskrecije metotreksata, povećanje njegove koncentracije u krvi i toksičnost (interakcija s "reumatološkom" dozom metotreksata nije primijećena)Istodobna primjena je kontraindicirana. Prihvatljiva uporaba NSAID-a tijekom intervala kemoterapije
Litijevi pripravciSve (u manjoj mjeri ?? aspirin, sulindak)Inhibicija bubrežnog izlučivanja litija, povećanje njegove koncentracije u krvi i toksičnostKoristite aspirin ili sulindak ako su potrebni nesteroidni nesteroidni lijekovi. Stroga kontrola koncentracije litija u krvi
fenitoinfenilbutazon
oksifenbutazon
Inhibicija metabolizma, povećana koncentracija u krvi i toksičnostIzbjegavajte ove NSAR, ako je moguće, ili strogo nadzirite koncentraciju fenitoina u krvi
Farmakodinamička interakcija
Antihipertenzivi
Beta blokatori
diuretici
ACE inhibitori *
U najvećoj mjeri ?? indometacin, fenilbutazon. U najmanjoj ?? sulindakSlabljenje hipotenzivnog učinka uslijed inhibicije sinteze GHG u bubrezima (zadržavanje natrija i vode) i krvnih žila (vazokonstrikcija)Koristite sulindak i, ako je moguće, izbjegavajte druge NSAID zbog hipertenzije. Stroga kontrola krvnog tlaka. Možda će biti potrebna povećana antihipertenzivna terapija.
diureticiU najvećoj mjeri ?? indometacin, fenilbutazon. U najmanjoj ?? sulindakSlabljenje diuretičkih i natriuretičkih učinaka, pogoršanje zatajenja srcaIzbjegavajte NSAR (osim sulindaka) zbog zatajenja srca, strogo pratite pacijentovo stanje
Neizravni antikoagulansisviPovećani rizik od krvarenja u probavnom sustavu zbog oštećenja sluznice i inhibicije agregacije trombocitaIzbjegavajte NSAID ako je moguće
Kombinacije visokog rizika
diuretici
svi
Sve (u manjoj mjeri ?? sulindak)Povećani rizik od razvoja zatajenja bubregaKombinacija je kontraindicirana
triamterenomindometacinVisok rizik od razvoja akutnog zatajenja bubregaKombinacija je kontraindicirana
Sve kalorijevsviVisoki rizik od hiperkalemijeIzbjegavajte takve kombinacije ili strogo kontrolirajte razinu kalija u plazmi.

Indikacije: pružiti analgetske i antipiretske učinke kod prehlade, glavobolje, zubobolje, bolova u mišićima i zglobovima, bolova u leđima, dismenoreje.

Potrebno je upozoriti pacijente da NSAID imaju samo simptomatski učinak i nemaju antibakterijsko ili antivirusno djelovanje. Stoga, uz održavanje vrućice, boli, pogoršanja općeg stanja, trebaju se posavjetovati s liječnikom.

KARAKTERISTIKE POSEBNIH LIJEKOVA

Nesteroidi s ekspresivnim antiinflamatornim djelovanjem

NSAID koji pripadaju ovoj skupini imaju klinički značajan protuupalni učinak, stoga se široko primjenjuju prvenstveno kao protuupalni lijekovi, uključujući i kod reumatoloških bolesti u odraslih i djece. Mnogi se lijekovi također koriste kao analgetici i antipiretičari..

ACETILSALICILNA KISELINA
(Aspirin, Aspro, Colfarit)

Acetilsalicilna kiselina je najstariji NSAID. Tijekom provođenja kliničkih ispitivanja obično služi kao standard, čija se učinkovitost i podnošljivost uspoređuju s drugim NSAID-ovima..

Aspirin ?? ovo je trgovački naziv acetilsalicilne kiseline, koji je predložio Bayer (Njemačka). S vremenom je postao toliko identificiran s ovim lijekom da se danas koristi kao generički lijek u većini zemalja svijeta.

farmakodinamiku

Farmakodinamika aspirina ovisi o dnevnoj dozi:

male doze ?? 30-325 mg ?? uzrokovati inhibiciju agregacije trombocita;
prosječne doze ?? 1,5-2 g ?? imaju analgetski i antipiretski učinak;
velike doze ?? 4-6 g ?? imaju protuupalni učinak.

U dozi većoj od 4 g, aspirin pojačava izlučivanje mokraćne kiseline (urikozurični učinak), ako se primjenjuje u nižim dozama, njegovo izlučivanje kasni.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Apsorpcija aspirina povećava se mljevenjem tablete i uzimanjem s toplom vodom, kao i korištenjem „šumećih“ tableta koje se prije upotrebe otope u vodi. Poluvrijeme upotrebe aspirina je samo 15 minuta. Pod utjecajem esteraza želučane sluznice, jetre i krvi, salicilat se odvaja od aspirina, koji ima glavno farmakološko djelovanje. Maksimalna koncentracija salicilata u krvi razvija se 2 sata nakon uzimanja aspirina, njegov poluživot je 4-6 sati. Metabolizira se u jetri, izlučuje u urinu, a s povećanjem pH urina (na primjer, u slučaju imenovanja antacida) povećava se izlučivanje. Kada se koriste velike doze aspirina, moguće je zasići metabolizirajuće enzime i povećati poluživot salicilata na 15-30 sati.

interakcije

Glukokortikoidi ubrzavaju metabolizam i izlučivanje aspirina.

Apsorpcija aspirina u gastrointestinalnom traktu pojačana je kofeinom i metoklopramidom.

Aspirin inhibira želučanu alkohol dehidrogenazu, što dovodi do povećanja razine etanola u tijelu, čak i s umjerenom potrošnjom (0,15 g / kg) (8).

Nuspojave

Gastrotoxicity. Čak i kada se koristi u malim dozama ?? 75-300 mg / dan (kao sredstvo protiv trombocita) ?? aspirin može prouzročiti oštećenje želučane sluznice i dovesti do razvoja erozije i / ili čira, koji su često komplicirani krvarenjem. Rizik od krvarenja ovisi o dozi: kada je propisan u dozi od 75 mg / danu, 40% je manji nego u dozi od 300 mg i 30% manji nego u dozi od 150 mg (9). Čak i malo, ali stalno krvarenje erozije i čira može dovesti do sustavnog gubitka krvi izmetom (2-5 ml dnevno) i razvoja anemije nedostatka željeza.

Enterički obloženi dozni oblici imaju nešto nižu gastrotoksičnost. Neki pacijenti koji uzimaju aspirin mogu razviti prilagodbu na njegov gastrotoksični učinak. Temelji se na lokalnom porastu mitotičke aktivnosti, smanjenju neutrofilne infiltracije i poboljšanju protoka krvi (9).

Povećana krvarenja zbog poremećene agregacije trombocita i inhibicije sinteze protrombina u jetri (potonji u dozi aspirina više od 5 g / dan), stoga je upotreba aspirina u kombinaciji s antikoagulansima opasna.

Reakcije preosjetljivosti: kožni osip, bronhospazam. Postoji li poseban nozološki oblik ?? Fernan-Vidalov sindrom ("trijaza aspirina"): kombinacija nosne polipoze i / ili sinusa, bronhijalne astme i potpune netolerancije na aspirin. Zbog toga se aspirin i drugi nesteroidni antireportidi preporučuju s velikim oprezom bolesnicima s astmom..

Rayov sindrom ?? razvija se prilikom propisivanja aspirina djeci s virusnim infekcijama (gripa, kozica). Manifestira se teškom encefalopatijom, cerebralnim edemom i oštećenjem jetre, što se događa bez žutice, ali s visokim kolesterolom i jetrenim enzimima. Daje vrlo visoku stopu smrtnosti (do 80%). Stoga se aspirin ne smije primjenjivati ​​kod akutnih respiratornih virusnih infekcija kod djece u prvih 12 godina života.

Predoziranje ili trovanje u blagim slučajevima očituje se simptomima "salicilizma": tinitus (znak "zasićenja" salicilatom), glupost, gubitak sluha, glavobolja, oštećenje vida, ponekad mučnina i povraćanje. U teškoj intoksikaciji razvijaju se poremećaji u dijelu metabolizma središnjeg živčanog sustava i vode-elektrolita. Primjećuje se kratkoća daha (kao rezultat stimulacije respiratornog centra), kršenja acidobaznog stanja (prvo respiratorna alkaloza zbog gubitka ugljičnog dioksida, zatim metabolička acidoza zbog inhibicije metabolizma tkiva), poliurija, hipertermija, dehidracija. Povećava se potrošnja kisika u miokardu, može doći do zatajenja srca, plućnog edema. Djeca mlađa od 5 godina najosjetljivija su na toksične učinke salicilata u kojima se, poput odraslih, očituje teškim kršenjima acidobaznog stanja i neurološkim simptomima. Jačina intoksikacije ovisi o dozi uzetog aspirina (tablica 6).

Kod uzimanja 150-300 mg / kg primjećuje se blaga do umjerena intoksikacija, doza od 300-500 mg / kg dovodi do teškog trovanja, a doza veća od 500 mg / kg potencijalno je smrtonosna. Mjere pomoći dane su u tablici. 7.

Tablica 6. Simptomi akutne trovanja aspirinom u djece. (Applied Therapeutics, 1996) [10]

Prihvaćena doza (mg / kg)Stupanj opijenostisimptomatologija
150-300Blag / umjerenBlaga: blaga do umjerena kratkoća daha, ponekad letargija.
Umjereno: jaka kratkoća daha, letargija ili uznemirenost
300-500teškoSnažna kratkoća daha, koma, ponekad grčevi
> 500Potencijalno smrtonosnaKoma, grčevi, kolaps


Tablica 7. Mjere za pomoć kod intoksikacije aspirinom.

  • Ispiranje želuca
  • Uvođenje aktivnog ugljena ?? do 15 g
  • Pijenje puno (mlijeko, sok) ?? do 50-100 ml / kg / dan
  • Intravenska primjena poliionskih hipotoničkih otopina (1 dio 0,9% natrijevog klorida i 2 dijela 10% glukoze)
  • Sa kolapsom ?? intravenska primjena koloidnih otopina
  • S acidozom ?? intravenska primjena natrijevog bikarbonata. Ne preporučuje se unos prije određivanja pH vrijednosti krvi, posebno u djece s anurijom
  • Intravenska primjena kalijevog klorida
  • Fizičko hlađenje vodom, ali ne i alkoholom!
  • Hemosorption
  • Transfuzija krvi
  • Sa zatajenjem bubrega ?? hemodijaliza

indikacije

Aspirin je jedan od lijekova izbora za liječenje reumatoidnog artritisa, uključujući maloljetnike. Prema preporukama najnovijih smjernica za reumatologiju, protuupalna terapija reumatoidnog artritisa trebala bi započeti aspirinom. U ovom se slučaju, međutim, mora imati na umu da se njegov protuupalni učinak očituje pri uzimanju velikih doza, što mnogi pacijenti mogu slabo podnijeti..

Aspirin se vrlo često koristi kao analgetski i antipiretik. Kontrolirane kliničke studije pokazale su da aspirin može utjecati na mnoge bolove, uključujući bol kod zloćudnih tumora (11). Usporedne karakteristike analgetskog učinka aspirina i drugih NSAID-a prikazane su u tablici. 8.

Unatoč činjenici da većina NSAID in vitro ima sposobnost inhibicije agregacije trombocita, aspirin se najčešće koristi kao antiagregacijsko sredstvo u klinici, budući da su kontrolirana klinička ispitivanja dokazala njegovu učinkovitost u angini pektoris, infarktu miokarda, prolaznim cerebrovaskularnim poremećajima i nekim drugim bolestima. Aspirin se propisuje odmah ako se sumnja na infarkt miokarda ili ishemijski moždani udar. Istodobno, aspirin ima malo utjecaja na trombozu u venama, stoga se ne smije koristiti za sprječavanje postoperativne tromboze u operacijama, gdje je heparin lijek izbora.

Utvrđeno je da s produljenom sustavnom (dugotrajnom) primjenom u malim dozama (325 mg / dan), aspirin smanjuje učestalost kolorektalnog karcinoma. Prije svega, profilaktička primjena aspirina je indicirana za osobe izložene riziku za kolorektalni karcinom: obiteljska anamneza (kolorektalni karcinom, adenom, adenomatozna polipoza); upalne bolesti debelog crijeva; karcinom dojke, jajnika, endometrija; karcinom debelog crijeva ili adenom (12).

Tablica 8. Usporedne karakteristike analgetskog učinka aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih ljepila.
Lijekovi izbora iz Medicinskog pisma, 1995. godine [11]

LijekJednostruka dozaIntervalMaksimalna dnevna dozaBilješka
AspirinUnutra
500-1000 mg
4-6 sati4000 mgTrajanje djelovanja nakon jednokratne doze od 4 sata
ParacetamolUnutra
500-1000 mg
4-6 sati4000 mgUčinkovito je jednak aspirinu; 1000 mg je obično učinkovitije od 650 mg; 4 sata.
diflunisalUnutar 1. doze od 1000 mg, a zatim 500 mg8-12 sati1500 mg500 mg diflunisala> 650 mg aspirina ili paracetamola, otprilike jednako kombinaciji paracetamola / kodeina; djeluje polako ali kontinuirano
Diklofenak kalijUnutra
50 mg
8 sati150 mgU usporedbi s aspirinom, duže djeluje
etodolakUnutra
200-400 mg
6-8 sati1200 mg200 mg približno je 650 mg aspirina,
400 mg> 650 mg aspirina
fcnoprofcnUnutra
200 mg
4-6 sati1200 mgUsporedivo s aspirinom
flurbiprofcnUnutra
50-100 mg
6-8 sati300 mg50 mg> 650 mg aspirina;
100 mg> kombinacije paracetamola / kodeina
ibuprofenUnutra
200-400 mg
4-8 sati2400 mg200 mg = 650 mg aspirina ili paracetamola;
400 mg = kombinacija paracetamola / kodeina
ketoprofenUnutra
25-75 mg
4-8 sati300 mg25 mg = 400 mg ibuprofena i> 650 mg aspirina;
50 mg> kombinacije paracetamola / kodeina
ketorolakaintramuskularno
30-60 mg
6 sati120 mgUsporedite s 12 mg morfija, duljeg djelovanja, tečaj ne više od 5 dana
Mefenamična kiselinaUnutar 1. doze od 500 mg, zatim 250 mg6 sati1250 mgUsporedba s aspirinom, ali učinkovitija za dismenoreju, tečaj ne više od 7 dana
naproksenUnutra
1. doza 500 mg, zatim 250 mg svaka
6-12 sati1250 mg250 mg otprilike je jednako 650 mg aspirina, sporiji, ali dugotrajniji učinak;
500 mg> 650 mg aspirina, brzina učinka jednaka je brzini aspirina
Naproksen natrijUnutra
1. doza 550 mg, zatim 275 mg svaka
6-12 sati1375 mg275 mg otprilike je jednako 650 mg aspirina, sporijeg, ali dužeg djelovanja;
550 mg> 650 mg aspirina, brzina efekta uranjanja jednaka je brzini aspirina

doza

Odrasli: nereumatske bolesti ?? 0,5 g 3-4 puta dnevno; reumatske bolesti ?? početna doza ?? 0,5 g 4 puta dnevno, a zatim se povećava za 0,25-0,5 g dnevno svaki tjedan;
kako je antiagregacija ?? 100-325 mg / dan u jednoj dozi.

Djeca: nereumatske bolesti ?? mlađi od 1 godine ?? 10 mg / kg 4 puta dnevno, starije od godine ?? 10-15 mg / kg 4 puta dnevno;
reumatske bolesti ?? s tjelesnom težinom do 25 kg ?? 80-100 mg / kg / dan, s masom većom od 25 kg ?? 60-80 mg / kg / dan.

Obrasci za izdavanje:

?? tablete od 100, 250, 300 i 500 mg;
?? "šumeće tablete" ASPRO-500. Sadrži u kombinaciji Alkazeltzer, Aspirin C, Aspro-C forte, Citramon P i druge.

LIZINMONOAKETILNI SALICILAT
(Aspizol, Laspal)

Derivat aspirina za parenteralnu primjenu. Nadmašuje ga u brzini i snazi ​​analgetskog učinka. Nuspojave su iste kao i aspirin.

indikacije

Ublažavanje akutne boli (reumatska bol, išijas, postoperativna i posttraumatska bol, kolike); koristi se i za hipertermiju, tromboflebitis.

doza

Odrasli: jednokratna doza ?? 2 g, maksimalno ?? do 10 g / dan.
Djeca: 20-50 mg / kg dnevno u 2-3 aplikacije.

Obrazac za izdavanje:

?? 1 g bočica (ekvivalentna 500 mg aspirina) s otapalom (5 ml vode za injekcije).

DIFLUNISAL (Dolobid)

Spada u skupinu neacetiliranih salicilata. Ne metabolizira se u salicilat i stoga ne izaziva salicilizam. Ima snažno protuupalno i, posebno, analgetsko djelovanje, pokazuje uricosuric učinak. Za razliku od aspirina, diflunisal nema antipiretski učinak, jer ne prodire u središnji živčani sustav. Inhibira agregaciju trombocita samo kad su propisane maksimalne doze (2 g / dan), a taj je učinak reverzibilan.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se nakon 2-3 sata, ali analgetski učinak primjećuje se već u 1. satu nakon primjene, posebno pri doznoj opterećenju (1000 mg). Ima duži poluživot od aspirina ?? 8-12 sati.

Nuspojave

Slično kao kod aspirina, međutim, gastrotoksičnost je manja, a razvoj Reyeovog sindroma nije opisan..

indikacije

Reumatoidni artritis, osteoartritis, bol (uključujući dismenoreju).

doza

Odrasli: s reumatoidnim artritisom i osteoartrozom, 0,5-1 g svakih 12 sati; za ublažavanje boli (uključujući dismenoreju): 1. doza ?? 1 g, zatim 0,5 g svakih 8-12 sati.
Nije dodijeljeno djeci.

Obrazac za izdavanje:

?? 500 mg tablete.

Fenilbutazon (Butadion)

Po jačini protuupalnog učinka nadmašuje aspirin. Pojačava izlučivanje mokraćne kiseline.

farmakokinetika

Maksimalna koncentracija u krvi razvija se 2 sata nakon gutanja i samo 6-8 sati nakon primjene intramuskularno (jer se fenilbutazon veže na tkiva na mjestu uboda). Poluvrijeme života je oko 70 sati. Jedan od metabolita fenilbutazona ?? oksifenbutazon ?? proizveden u obliku zasebnog lijeka i u svim su aspektima (uključujući toksičnost) ekvivalent fenilbutazonu.

interakcije

Fenilbutazon je jedan od najmoćnijih "potiskivača" drugih lijekova zbog albumina u plazmi, što dovodi do povećanja koncentracije slobodne (aktivne) frakcije ovih lijekova u krvi. Uz to, može inhibirati metabolizam određenih lijekova u jetri. Stoga je u kombinaciji s fenilbutazonom moguće pojačati učinak indirektnih antikoagulansa, oralnih antidijabetičkih lijekova, sulfonamida i drugih lijekova.

Ublažavajući renalni protok krvi, fenilbutazon slabi djelovanje diuretika i antihipertenzivnih lijekova (tablica 5).

Nuspojave

Raširena upotreba fenilbutazona ograničena je njegovim čestim i ozbiljnim nuspojavama koje se javljaju kod 45% bolesnika. Najopasniji depresivni učinak lijeka na koštanu srž, a posljedica su hematotoksične reakcije ?? aplastična anemija i agranulocitoza, što često izaziva smrt. Rizik aplastične anemije veći je kod žena, kod osoba starijih od 40 godina, uz dulje korištenje. Međutim, uz kratkotrajnu upotrebu mladih, može se razviti fatalna aplastična anemija. Uočene su i leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija i hemolitička anemija..

Osim toga, nuspojave iz gastrointestinalnog trakta (erozivne i ulcerozne lezije, krvarenje, proljev), zadržavanje tekućine s pojavom edema, kožni osip, ulcerozni stomatitis, povećanje žlijezda slinovnica, poremećaji središnjeg živčanog sustava (inhibicija, uznemirenost, tremor), hematurija, proteinurija, oštećenje jetre.

Fenilbutazon ima kardiotoksičnost (u bolesnika sa zatajenjem srca njegovo je pogoršanje moguće) i može izazvati akutni plućni sindrom, što se očituje nedostatkom daha i groznicom. Određeni broj pacijenata ima reakcije preosjetljivosti u obliku bronhospazma, generalizirane limfadenopatije, kožnih osipa, Lyell i Stevens-Johnson sindroma. Fenilbutazon i posebno njegov metabolit oksifenbutazon mogu dovesti do pogoršanja porfirije.

indikacije

Fenilbutazon treba koristiti kao rezervni NSAID s neučinkovitošću drugih lijekova, kratki tečaj. Najveći učinak primjećuje se kod ankilozantnog spondilitisa, gihta.

Upozorenja

Nemojte koristiti fenilbutazon i njegove kombinirane pripravke (reopirit, pirabutol) kao analgetike ili antipiretike u širokoj kliničkoj praksi.

S obzirom na mogućnost razvoja opasnih po život hematoloških komplikacija, potrebno je upozoriti pacijente na njihove rane manifestacije i strogo poštivati ​​pravila za imenovanje pirazolona i pirazolidina (tablica 9)..

Tablica 9. Pravila za uporabu fenilbutazona i drugih derivata pirazolidina i pirazolona

  1. Dodijeliti ih tek nakon temeljite anamneze, kliničkog i laboratorijskog pregleda uz određivanje crvenih krvnih zrnaca, bijelih krvnih zrnaca i trombocita. Ova ispitivanja treba ponoviti uz najmanju sumnju na hematotoksičnost..
  2. Bolesnike treba upozoriti na trenutno prekid liječenja i hitno nazvati liječnika ako se pojave sljedeći simptomi:
    • groznica, zimica, grlobolja, stomatitis (simptomi agranulocitoze);
    • dispepsija, epigastrična bol, neobična krvarenja i modrice, tarne stolice (simptomi anemije);
    • kožni osip, svrbež;
    • značajno povećanje tjelesne težine, edemi.
  3. Tjedni tečaj je dovoljan da se procijeni učinkovitost. U nedostatku učinka, lijek treba prekinuti. U bolesnika starijih od 60 godina, fenilbutazon se ne smije koristiti dulje od 1 tjedna..

Fenilbutazon je kontraindiciran u bolesnika s oštećenom krvnom tvorbom, erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta (uključujući njihovu povijest), kardiovaskularnim bolestima, patologijom štitnjače, oštećenom funkcijom jetre i bubrega, te alergijom na aspirin i druge nesteroidne anti-NSAR lijekove. Može pogoršati stanje bolesnika sa sistemskim eritematoznim lupusom.

doza

Odrasli: početna doza ?? 450-600 mg / dan u 3-4 doze. Nakon postizanja terapijskog učinka, koriste se doze održavanja ?? 150-300 mg / dan u 1-2 doze.
U djece mlađe od 14 godina nije primjenjivo.

Obrasci za izdavanje:

?? 150 mg tablete;
?? mast, 5%.

KLOPHESON (Percluzon)

Ekvimolarni spoj fenilbutazona i klofeksamida. Klofeksamid ima pretežno analgetski i manje protuupalni učinak, nadopunjujući učinak fenilbutazona. Toleonska tolerancija neznatno je bolja od fenilbutazona. Nuspojave se razvijaju rjeđe, ali se moraju pridržavati sigurnosnih mjera opreza (tablica 7)..

Indikacije za uporabu

Indikacije za uporabu iste su kao i za fenilbutazon

doza

Odrasli: 200-400 mg 2-3 puta dnevno oralno ili rektalno.
Djeca težina veća od 20 kg: 10-15 mg / kg / dan.

Obrasci za izdavanje:

?? Kapsule od 200 mg;
?? 400 mg svijeće;
?? masti (1 g sadrži 50 mg klofekona i 30 mg klofeksamida).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetacin)

Indomethacin je jedan od najmoćnijih NSAID-a..

farmakokinetika

Maksimalna koncentracija u krvi razvija se 1-2 sata nakon uzimanja uobičajenih i 2-4 sata nakon uzimanja produženih ("retardnih") oblika doziranja. Jedenje usporava apsorpciju. S rektalnom primjenom apsorbira se nešto lošije, a maksimalna koncentracija u krvi razvija se sporije. Poluvrijeme eliminacije iznosi 4-5 sati.

interakcije

Indometacin, više od ostalih NSAR-a, pogoršava bubrežni krvotok, pa može značajno oslabiti učinak diuretika i antihipertenzivnih lijekova. Kombinacija indometacina s kalij-diuretičkim triamterenom vrlo je opasna, jer izaziva razvoj akutnog zatajenja bubrega.

Nuspojave

Glavni nedostatak indometacina ?? učestali razvoj nuspojava (u 35-50% bolesnika), a njihova učestalost i ozbiljnost ovise o dnevnoj dozi. U 20% slučajeva, zbog nuspojava, lijek se ukida.

Najkarakterističnije neurotoksične reakcije su: glavobolja (uzrokovana cerebralnim edemom), vrtoglavica, stupor, inhibicija refleksne aktivnosti; gastrotoksičnost (veća od aspirina); nefrotoksičnost (ne smije se koristiti za zatajenje bubrega i srca); reakcije preosjetljivosti (moguća je unakrsna alergija s aspirinom).

indikacije

Indometacin je posebno učinkovit za ankilozirajući spondilitis i akutni napad gihta. Široko se koristi kod reumatoidnog artritisa i aktivnog reumatizma. Kod maloljetničkog reumatoidnog artritisa rezervni je lijek. Postoji veliko iskustvo s primjenom indometacina u osteoartritisu zglobova kuka i koljena. Međutim, nedavno se pokazalo da u bolesnika s osteoartritisom ubrzava uništavanje zglobnih hrskavica. Posebno područje uporabe indometacina je neonatologija (vidjeti dolje).

Upozorenja

Zbog snažnog protuupalnog učinka, indometacin može prikriti kliničke simptome infekcije, pa se ne preporučuje njegova upotreba u bolesnika s infekcijama.

doza

Odrasli: početna doza ?? 25 mg 3 puta dnevno, maksimalno ?? 150 mg / dan. Doza se povećava postupno. Retard tablete i rektalni čepići propisuju se 1-2 puta dnevno. Ponekad se koriste samo noću, a drugi NSAID propisan je ujutro i popodne. Lokalno nanesite mast.
Djeca: 2-3 mg / kg / dan u 3 podijeljene doze.

Obrasci za izdavanje:

?? enterički obložene tablete od 25 mg; ?? retardne tablete od 75 mg; ?? 100 mg supozitorije; ?? masti, 5 i 10%.

Primjena indometacina u neonatologiji

Indomethacin se koristi u nedonoščadi za farmakološko zatvaranje otvorenog arteriosusa duktusa. Štoviše, u 75-80% lijeka omogućuje postizanje potpunog zatvaranja arteriosusa ductusa i izbjegavanje kirurške intervencije. Učinak indometacina nastaje uslijed inhibicije sinteze PG-E1, koji drži duterus arteriosus otvoren. Najbolji rezultati primjećeni su u djece s III-IV stupnjem preuranjenosti.

Indikacije za imenovanje indometacina za zatvaranje arteriosusa duktusa:

  1. Težina rođenja do 1750 g.
  2. Teški poremećaji hemodinamike ?? kratkoća daha, tahikardija, kardiomegalija.
  3. Neučinkovitost tradicionalne terapije provedene u roku od 48 sati (ograničenje tekućine, diuretici, srčani glikozidi).

Kontraindikacije: infekcije, trauma rođenja, koagulopatija, patologija bubrega, nekrotični enterokolitis.

Nuspojave: uglavnom iz bubrega ?? poremećen protok krvi, povećani kreatinin i urea u krvi, smanjena glomerularna filtracija, izlučivanje urina.

doza

Unutar 0,2-0,3 mg / kg 2-3 puta svakih 12-24 sata. U nedostatku učinka, daljnja uporaba indometacina je kontraindicirana.

SULINDAK (Clinoril)

farmakokinetika

To je "predlijek" u jetri pretvara se u aktivni metabolit. Maksimalna koncentracija aktivnog metabolita sulindaka u krvi opaža se 3-4 sata nakon gutanja. Poluvrijeme sulindaka ?? 7-8 sati, i aktivni metabolit ?? 16-18 sati, što pruža trajan učinak i mogućnost uzimanja 1-2 puta dnevno.

Nuspojave

Za razliku od indometacina, manje je gastro- i neurotoksičan, ima znatno slabiji učinak na bubrežni protok krvi i glomerularnu filtraciju (budući da aktivni metabolit sulindak ne ometa sintezu PG-a u bubrezima), gotovo da ne djeluje na interakciju s diureticima i antihipertenzivnim lijekovima. Može izazvati kristaluriju, stoga se ne smije propisivati ​​bolesnicima s urolitijazom. Hepatotoksičnost veća od indometacina.

indikacije

Koristi se kod reumatskih i nereumatskih bolesti.

doza

Odrasli: unutar 400 mg / dan u 1-2 doze.
Djeca: 4,5-6 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze.

Obrazac za izdavanje:

?? 200 mg tablete.

ETODOLAC (Elderin)

farmakokinetika

Brzo se i gotovo potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Poluvrijeme života je 7 sati..

Nuspojave

Bolje se tolerira nego indometacin. Ima slabiju gastrotoksičnost zbog manjeg inhibicijskog učinka na sintezu PG-E2 u želučanoj sluznici.

indikacije

Reumatoidni artritis, ankilozirajući spondilitis, osteoartroza, sindrom boli različite lokalizacije. Jednokratna doza lijeka u dozi od 200-400 mg daje postoperativnu analgeziju za 6-8 sati (3).

doza

Odrasli: Iznutra 200-400 mg svakih 6-8 sati. Maksimalna dnevna doza ?? 1200 mg Nije primjenjivo u djece.

Obrazac za izdavanje:

?? 200 i 300 mg tablete.

DICLOFENAC SODIUM
(Voltaren, Diklobene, Diklonat P, Naklofen, Ortofen)

Je najčešće korišteni NSAID na svijetu..

farmakokinetika

Diklofenak se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost je 50-60%, što je posljedica učinka "prvog prolaza". Maksimalna koncentracija u krvi razvija se unutar 0,5-2 sata nakon gutanja i 10-30 minuta nakon primjene intramuskularno. Poluvrijeme eliminacije ?? 1,5-2 sata.

Nuspojave

Diklofenak se uglavnom dobro podnosi. Neželjene reakcije se, u pravilu, razvijaju rjeđe nego kod korištenja mnogih drugih NSAID-a. Ali uz dugotrajnu upotrebu lijek može imati negativan učinak na gastrointestinalni trakt i, posebno, na jetru, pa je potrebno kliničko i laboratorijsko praćenje.

indikacije

Diklofenak kombinira visoko, na razini indometacina, protuupalno djelovanje s dobrom tolerancijom uz dugotrajnu upotrebu, široko se koristi u reumatologiji.

Ima snažan i brz analgetski učinak. S jakom boli (bubrežna ili jetrena kolika, postoperativna bol, bol tijekom traume) daje se intramuskularno.

doza

Odrasli: 25-50 mg 2-3 puta dnevno oralno ili rektalno; retardne tablete (svaka 100 mg) propisuju se 1-2 puta dnevno. Intramuskularno, 75 mg 1-2 puta dnevno, ako prva doza nije učinkovita, druga se može primijeniti nakon 30 minuta.
Djeca starija od 1,5 godina: 2-4 mg / kg / dan u 2 doze oralno ili rektalno.

Obrasci za izdavanje:

?? enterički obložene tablete od 25 mg; ?? 100 mg retardne tablete ?? 3 ml ampule (25 mg / ml); ?? svijeće 25 i 50 mg; ?? gel, 1%.

DICLOFENAC-POTASSIUM (Voltaren Rapid)

U usporedbi s natrijevim diklofenakom, on se brže apsorbira, štoviše, uglavnom u želucu; ima brži analgetski učinak ?? 20-30 minuta nakon gutanja

indikacije

Isto kao i diklofenak natrij. Indicirano za brzo ublažavanje boli..

doza

Odrasli, unutar 100-150 mg / dan u 2-3 doze. Uz dismenoreju, dnevna doza može se povećati na 200 mg.
Djeca: doze nisu utvrđene.

Obrazac za izdavanje:

?? 25 i 50 mg tablete.

PYROXYCAM (Velden, Pirokam, Erazon)

Ima snažan protuupalni učinak koji se razvija sporo ?? unutar 1-2 tjedna kontinuirane uporabe. Maksimalni učinak primjećuje se nakon 2-4 tjedna. Ima brz i izražen analgetski učinak, posebno kod intramuskularne injekcije.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Hrana usporava brzinu apsorpcije. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se nakon 3-5 sati. Ima dug poluživot ?? 45-60 sati. Ravnotežna koncentracija u krvi stvara se nakon 7-12 dana, pa se klinički učinak razvija sporo. Ravnoteža koncentracija postiže se uzimanjem doze zasićenja..

Nuspojave

Piroksikam je jedan od gastrotoksičnih NSAID-a, osobito kod dugotrajne primjene u dozi od 30 mg dnevno ili više. Prema nekim izvješćima, njegova gastrotoksičnost je veća nego kod indometacina. Moguće su i druge nuspojave: hematotoksičnost (trombocitopenija, aplastična anemija, smanjeni hemaglobin i hematokrit, koji nisu povezani sa krvarenjima iz probavnog trakta), nefrotoksičnost, kožne reakcije (osip, fotodermatitis).

indikacije

Koristi se kao protuupalno sredstvo, uključujući i kod maloljetničkog reumatoidnog artritisa, s gihtom. Može se koristiti kao analgetik za postoperativne i posttraumatske bolove..

doza

Odrasli: 20 mg / dan u jednoj oralnoj ili rektalnoj primjeni. Za brzi učinak, prva dva dana propisana je doza zasićenja ?? 40 mg / dan u jednoj ili nekoliko doza, a zatim smanjeno na 20 mg / dan. S akutnim napadom gihta prvog dana ?? 40 mg odjednom, u narednih 4-6 dana ?? 40 mg / dan u jednoj ili nekoliko doza.
Djeca: s tjelesnom težinom manjom od 15 kg ?? 5 mg / dan, 16-25 kg ?? 10 mg / dan, 26-45 kg ?? 15 mg / dan, više od 45 kg ?? 20 mg / dan.

Obrasci za izdavanje:

?? tablete i kapsule od 10 i 20 mg;
?? ampule od 1 i 2 ml (20 mg / ml);
?? gel, 0,5%.

TENOXICAM (Tilkotil)

Po aktivnosti i farmakokinetičkim parametrima blizu je piroksikama. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se nakon 1-2.6 sati kada se uzima na prazan želudac i nakon 4-6 sati kada se uzima nakon obroka. Poluvrijeme eliminacije iznosi 60-75 sati. Potpuni klinički učinak razvija se nakon 2 tjedna. Manje gastrotoksični od piroksikama.

doza

Odrasli: unutra, rektalno i intramuskularno ?? 20 mg / dan u jednoj dozi (primjena).
Djeca: doze nisu utvrđene.

Obrasci za izdavanje:

?? 20 mg tablete;
?? 20 mg kapsule;
?? 20 mg svijeća.

LORNOXICAM (Ksefokam)

NSAID-ovi iz oksikam grupe ?? chlortenoxicam. On je superiorniji od ostalih oksi-cama u inhibiciji COX-a i blokira COX-1 i COX-2 do približno istog stupnja, zauzimajući međufazni položaj u klasifikaciji NSAID-a, izgrađen na principu selektivnosti. Ima izražen analgetski i protuupalni učinak.

Analgetski učinak lornoksikama sastoji se u kršenju stvaranja impulsa boli i slabljenju percepcije boli (posebno kod kronične boli). Uz unos / unošenje lijeka može povećati razinu endogenih opioida, čime se aktivira fiziološki antinociceptivni sustav tijela.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira u probavnom traktu, hrana malo smanjuje bioraspoloživost. Maksimalne koncentracije u plazmi opažaju se nakon 1-2 sata, s uvođenjem / m maksimalna razina u plazmi primjećuje se nakon 15 minuta. Dobro prodire u sinovijalnu tekućinu, gdje njegova koncentracija doseže 50% plazme, i pohranjuje se u njoj duže vrijeme (do 10-12 sati). Metabolizira se u jetri, izlučuje se kroz crijeva (uglavnom) i bubrege. Poluvrijeme eliminacije ?? 3-5 sati.

Nuspojave

Lornoksikam je manje gastrotoksičan od oksamama prve generacije (piroksikam, tenoksikam). Djelomično je to posljedica kratkog poluživota, što stvara mogućnosti za obnavljanje zaštitne razine GHG-a u gastrointestinalnoj sluznici. U kontroliranim ispitivanjima, otkriveno je da je lornoksikam u toleranciji superiorniji od indometacina i praktično nije niži od diklofenaka.

indikacije

?? Sindrom boli (akutna i kronična bol, uključujući rak).
S uključenjem / uvođenjem lornoksikama u dozi od 8 mg nije lošiji po jačini analgetskog učinka meperidina (blizu domaćeg promedola). Ako se uzima oralno u bolesnika s postoperativnom boli, 8 mg lornoksikama približno je 10 mg ketorolaka, 400 mg ibuprofena i 650 mg aspirina. Kod jakih bolova, lornoksikam se može koristiti u kombinaciji s opioidnim analgeticima, što smanjuje dozu lijekova.
?? Reumatske bolesti (reumatoidni artritis, psorijatični artritis, osteoartroza).

doza

Odrasli:
sa sindromom boli ?? unutra ?? 8 mg x 2 puta dnevno; moguća je doza od 16 mg; u / m ili u / u ?? 8-16 mg (1-2 doze s intervalom od 8-12 sati); u reumatologiji ?? unutar 4-8 mg x 2 puta dnevno.
Doze za djecu do 18 godina nisu utvrđene.

Obrasci za izdavanje:

?? tablete od 4 i 8 mg;
?? 8 mg bočice (za pripremu injekcijske otopine).

MELOXICAM (Movalis)

Je li predstavnik nove generacije NSAID-a ?? selektivni inhibitori COX-2. Zbog ovog svojstva meloksikam selektivno inhibira stvaranje prostaglandina koji sudjeluju u stvaranju upale. Istodobno, inhibira COX-1 znatno slabije, pa ima manje utjecaja na sintezu prostaglandina koji reguliraju bubrežni protok krvi, proizvodnju zaštitne sluzi u želucu i agregaciju trombocita.

Kontrolirane studije provedene u bolesnika s reumatoidnim artritisom pokazale su da meloksikam nije jači od piroksikama, naproksena i diklofenaka u snazi ​​protuupalnog djelovanja, ali značajno je manje vjerovatno da će izazvati neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta i bubrega (13).

farmakokinetika

Oralna bioraspoloživost iznosi 89% i ne ovisi o unosu hrane. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se nakon 5-6 sati. Ravnotežna koncentracija stvara se nakon 3-5 dana. Poluvrijeme života od 20 sati, što vam omogućuje propisivanje lijeka 1 put dnevno.

indikacije

Reumatoidni artritis, osteoartroza.

doza

Odrasli: unutar i intramuskularno u 7,5-15 mg jednom dnevno.
U djece učinkovitost i sigurnost lijeka nisu proučavane..

Obrasci za izdavanje:

?? tablete od 7,5 i 15 mg;
?? Ampule od 15 mg.

NABUMETON (Relafen)

Poput meloksikama selektivno inhibira COX-2. Brzo se upija. Hrana ubrzava apsorpciju. Aktivni metabolit nastaje u jetri s poluživotom od približno 24 sata.

Nuspojave iz gastrointestinalnog trakta rjeđe su nego kod ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

indikacije

Reumatoidni artritis, osteoartroza.

doza

Odrasli: 1000 mg jednom dnevno, u nekim slučajevima 1500-2000 mg dnevno, u 1-2 doze, bez obzira na unos hrane.
Djeca: doze nisu utvrđene.

Obrazac za izdavanje:

?? 500 i 750 mg tablete.

IBUPROFEN (Brufen, Motrin)

Jačina protuupalnog učinka inferiorna je mnogim drugim lijekovima skupine I. Međutim, uzimanjem ibuprofena u dnevnim dozama od 1200 mg ili više, postiže se zadovoljavajući protuupalni učinak. Analgetski i antipiretski učinci prevladavaju nad protuupalnim djelovanjem.

farmakokinetika

Maksimalna koncentracija u krvi razvija se 1-2 sata nakon gutanja. Brzo se metabolizira i izlučuje iz tijela. Poluvrijeme eliminacije od 1,8-2,5 sati, stoga su podržani analgetski i antipiretski učinci do 8 sati. Prednost lijeka je dobra tolerancija, rijedak razvoj nuspojava. Jedan je od najmanje gastrotoksičnih među nesteroidnim nesteroidnim lijekovima..

indikacije

Koristi se češće kao analgetski, kao i u blažim slučajevima reumatoidnog artritisa, osteoartritisa.

U dvostruko slijepim studijama dobiveni su podaci o učinkovitosti dugotrajne primjene ibuprofena u visokim dozama ?? 20-30 mg / kg (maksimalno 1600 mg) 2 puta dnevno tijekom 4 godine ?? u bolesnika s cističnom fibrozom. Primijećeno je usporavanje napredovanja plućne destrukcije bez ozbiljnih nuspojava (14).

doza

Odrasli: 400-600 mg 3-4 puta dnevno, lijekovi "retardiraju" ?? 600-1200 mg 2 puta dnevno.
Djeca: 20-40 mg / kg / dan u 2-3 doze.
Od 1995. godine, u SAD-u, ibuprofen je odobren za uporabu bez recepta kod djece starije od 2 godine s groznicom i bolom od 7,5 mg / kg do 4 puta dnevno, maksimalno ?? 30 mg / kg / dan.

Obrasci za izdavanje:

?? tablete od 200, 400 i 600 mg;
?? retardne tablete od 600, 800 i 1200 mg;
?? vrhnje, 5%.

NAPROXEN (Naprosin)

Jedan od najčešće korištenih NSAID-a. Superioran je ibuprofenu u protuupalnom djelovanju. Protuupalni učinak razvija se polako, s maksimumom nakon 2-4 tjedna. Ima snažno analgetsko i antipiretsko djelovanje. Učinak antiagregacije očituje se samo imenovanjem visokih doza lijeka. Nema urikozurički učinak.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira oralnom primjenom i rektalnom primjenom. Maksimalna koncentracija u krvi opaža se 2-4 sata nakon gutanja. Poluvrijeme života je oko 15 sati, što omogućava da se propiše 1-2 puta dnevno.

Nuspojave

Gastrotoksičnost je manja nego kod indometacina, aspirina i piroksikama. Nefrotoksičnost se obično primjećuje samo u bolesnika s bubrežnom patologijom i zatajenjem srca. Alergijske reakcije su moguće, opisani su slučajevi unakrsne alergije s aspirinom.

indikacije

Široko se koristi kod reume, ankilozantnog spondilitisa, reumatoidnog artritisa kod odraslih i djece. U bolesnika s osteoartritisom inhibira aktivnost enzima proteoglikanaze, sprečavajući degenerativne promjene u zglobnom hrskavicu, što se povoljno uspoređuje s indometacinom. Široko se koristi kao analgetik, uključujući i za postoperativne i postporođajne bolove, za ginekološke zahvate. Visoka učinkovitost kod dismenoreje, paraneoplastične groznice.

doza

Odrasli: 500-1000 mg / dan u 1-2 doze oralno ili rektalno. Dnevna doza može se povećati na 1500 mg tijekom ograničenog razdoblja (do 2 tjedna). U akutnom sindromu boli (bursitis, tenosynovitis, dismenoreja) 1. doza ?? 500 mg, zatim 250 mg svakih 6-8 sati.
Djeca: 10-20 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze. Kako antipiretik ?? 15 mg / kg po dozi.

Obrasci za izdavanje:

?? 250 i 500 mg tablete;
?? svijeće od 250 i 500 mg;
?? suspenzija koja sadrži 250 mg / 5 ml;
?? gel, 10%.

NAPROXEN-SODIUM (maslina, apranax)

Razlikuje se od naproksena u bržoj apsorpciji u gastrointestinalnom traktu i povećanoj bioraspoloživosti. Analgetski učinak razvija se nakon 15 minuta, a maksimalna koncentracija u krvi ?? Nakon 1 sata. Poluvrijeme eliminacije ?? 13 sati, što vam omogućuje da ga koristite ne više od 2 puta dnevno.

indikacije

Prije svega, koristi se kao brzo djelujući analgetik za glavobolju i zubobolju, postoperativne bolove, traume, dismenoreju. Za upotrebu bez recepta, dostupan je pod nazivom Maslina. Kako je protuupalno djelovanje jednako naproksenu, stoga se može koristiti u reumatologiji.

doza

Odrasli: 220-550 mg 1-2 puta dnevno.
Djeca: 10-20 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze.

Obrazac za izdavanje:

- tablete 220 mg (Alive), 275 i 550 mg (Apranax).

FLURBIPROFEN (Anseid, Flugalin, Froben)

U farmakodinamici je blizu naproksena. Nuspojave, posebno iz gastrointestinalnog trakta, kožni osipi, bronhospazam, primjećuju se češće nego kod naproksena. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se 1,5 sat nakon gutanja. Poluvrijeme života kod različitih bolesnika varira od 3 do 9 sati.

doza

Odrasli: 50-100 mg 3-4 puta dnevno.
Djeca: 4 mg / kg / dan u 2-4 doze.

Obrasci za izdavanje:

?? Tablete od 50 i 100 mg;
?? 100 mg svijeće.

KETOPROFEN (Ketonal, Knavon, Cannon, Profenid)

Ima izražen protuupalni i analgetski učinak. Kontrolirane kliničke studije u bolesnika s reumatoidnim artritisom i osteoartritisom pokazale su da on nije lošiji po učinkovitosti u odnosu na indometacin, diklofenak i naproksen, koji je superiorniji od ibuprofena i piroksikama. U dozi od 50-100 mg, ketoprofen ima jači analgetski učinak od kombinacija paracetamola / kodeina i aspirina / kodeina.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira u različite načine primjene. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se 1-2 sata nakon gutanja, 2,4-4 sata nakon rektalnog i 15-20 minuta nakon intramuskularne injekcije. Vrijeme poluraspada je 1,6-1,9 sati.

Nuspojave

U osnovi, iz gastrointestinalnog trakta u obliku dispeptičnih i dispeptičkih poremećaja. U rijetkim slučajevima postoje oštećene funkcije bubrega i jetre, glavobolja, zujanje u ušima, poremećaji vida. Moguće su alergijske reakcije.

indikacije

Reumatoidni artritis, gihtan artritis, osteoartritis, bol (dismenoreja, bubrežna kolika, postoperativna i posttraumatska bol, bol u karcinomu). Kod akutne zatvorene ozljede mekog tkiva, ketoprofen se može koristiti izvana u obliku gela. Kao što su pokazale kontrolirane studije, djelotvornost je u odnosu na slične oblike doziranja diklofenaka i piroksikama. Za jaku bol može se koristiti ketoprofen u kombinaciji s opojnim analgeticima..

doza

Odrasli:
unutar i rektalno 100-300 mg / dan u 2-3 doze, a uzimanje tableta ili kapsula može se kombinirati s primjenom supozitorija, na primjer, 1 kapsula (50 mg) ujutro i popodne i 1 svijeća (100 mg) navečer,
intramuskularno ?? 100 mg 1-2 puta dnevno;
intravenski ?? kratkotrajna infuzija ?? 100-200 mg u 100 ml fiziološke otopine natrijevog klorida u trajanju od 0,5-1 sata svakih 8 sati;
produljena infuzija ?? 100-200 mg u 500 ml fiziološke otopine natrijevog klorida (ili otopine glukoze) tijekom 8 sati u razmacima od 8 sati, s produljenom infuzijom, ketoprofen se može miješati s 10-20 ml morfija, ali ne može se miješati s tramadolom, jer talog.
Djeca: doze nisu utvrđene.

Obrasci za izdavanje:

?? tablete od 50, 100 i 150 ("retard") mg; ?? 50 mg kapsule; ?? 100 mg supozitorije; ?? 2 ml ampule (100 mg); ?? gel, 5%.

TIAPROFENSKA KISELINA (Surgam)

Po protuupalnom djelovanju je blizu naproksena. Ima izražen analgetski učinak. Brzo se apsorbira gutanjem. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se nakon 1 sata. Poluvrijeme života 3 sata. Postoje dokazi pozitivnog učinka lijeka na metabolizam zglobnih hrskavica..

Nuspojave

Može izazvati iritaciju sluznice mokraćnog mjehura do razvoja cistitisa, što se očituje hematurijom i disurickim pojavama. Stoga se tiaprofenska kiselina ne smije primjenjivati ​​u bolesnika s bolestima mokraćnog sustava i prostate (uključujući povijest bolesti).

doza

Odrasli: 300 mg 2 puta dnevno. U bolesnika s bubrežnom, jetrenom i zatajenjem srca ?? 200 mg 2 puta dnevno.
Djeca: doze nisu utvrđene.

Obrasci za izdavanje:

?? 100 i 300 mg tablete;
?? svijeće za 150 i 300 mg.

FENOPROFEN (Nalfon)

Na protuupalno djelovanje je blizu naproksena, na analgetika ?? do aspirina. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se 2 sata nakon gutanja. Poluvrijeme života je oko 3 sata.

doza

Odrasli: 200-300 mg 3-4 puta dnevno.
Djeca: doze nisu utvrđene.

Obrazac za izdavanje:

?? 200 i 300 mg tablete.

CELECOXIB (Celebrex)

Lijek iz skupine nekiselinskih derivata (derivat sulfonamida). Predstavnik nove generacije NSAID-a ?? selektivni inhibitori COX-2. S tim u vezi, selektivno krši stvaranje prostaglandina, koji sudjeluju u stvaranju upalne reakcije, i ne utječe na proizvodnju prostaglandina koji reguliraju bubrežni protok krvi i integritet gastrointestinalne sluznice. Ne ometa sintezu tromboksana, stoga ne utječe na agregaciju trombocita. Ima izražen protuupalni i analgetski učinak.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira u probavnom traktu, vršna koncentracija u krvi razvija se nakon 3 sata.Hrana, posebno masna, usporava brzinu apsorpcije, ali istodobno lagano povećava svoj volumen (za 10-20%). Metabolizira se u jetri, izlučuje se u stolici (uglavnom) i mokraći. T1/2 ?? 11 sati, može se povećati s umjerenim oštećenjem jetre.

Nuspojave

Budući da je selektivni inhibitor COX-2, celekoksib je vjerovatno da će izazvati neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta od ostalih NSAID-a. Istodobno se učestalost čira na želucu i dvanaesniku ne razlikuje od placeba, a krvarenja i perforacija se ne primjećuju. Mogu se javiti glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, osip i rinitis. Nefrotoksične reakcije nisu registrirane.

Interakcije s lijekovima

Flukonazol 2 puta povećava koncentraciju celekoksiba u krvnoj plazmi zbog inhibicije njegovog metabolizma u jetri.

Celekoksib povećava koncentraciju litija u plazmi.

Nema interakcije celekoksiba s diureticima, antihipertenzivnim lijekovima, indirektnim antikoagulansima, metotreksatom.

indikacije

Reumatoidni artritis, osteoartroza.

doza

Odrasli: unutra ?? 100-200 mg / dan u 1-2 doze.
Doze za djecu do 18 godina nisu utvrđene.

Otpustite obrasce

Kapsule od 100 i 200 mg.

Nesteroidi s slabim antiinflamatornim djelovanjem

Lijekovi iz ove skupine kombiniraju izraženi analgetski i antipiretski učinak sa slabim protuupalnim učinkom. Stoga se ne koriste kao protuupalni, već se koriste kao analgetici i antipiretičari..

KISELINA (MEHENAMIN) KISELINA (PONSTEL)

Protuupalni učinak značajno je inferiorniji od lijekova skupine I. Koristi se kao analgetski i antipiretik. Tijek liječenja ne smije biti veći od 1 tjedna.

farmakokinetika

Polako se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, dijelom se metabolizira u jetri, poluživot ?? 4 sata.

Nuspojave

Često izaziva neželjene reakcije (u 25% bolesnika), posebno iz gastrointestinalnog trakta. Karakteristična je dijareja povezana s upalom debelog crijeva. Ima hepatotoksičnost, može izazvati hemolitičku anemiju, alergijske reakcije. Kod starijih osoba može se razviti neoliguricno zatajenje bubrega, osobito s dehidracijom.

doza

Odrasli: prva doza ?? 500 mg, zatim 250 mg 4 puta dnevno.
Djeca: stariji od 14 godina ?? jednokratna doza 6,5 ​​mg / kg.
U djece mlađe od 14 godina nije primjenjivo.

Obrasci za izdavanje:

?? 500 mg tablete;
?? sirup.

ETFENAMAT (Raymond gel, Etogel)

Lijek je za vanjsku upotrebu. Ima lokalni protuupalni i analgetski učinak.

indikacije

Bursitis, tendovaginitis, zglobni sindrom, miozitis, lumbago, uganuća, dislokacije, modrice.

doza

Stupac gela veličine 5-10 cm nanosi se na zahvaćeno područje i polako se trlja 2-3 puta dnevno.

Upozorenja

Ne nanositi na oštećenu kožu..

Obrazac za izdavanje:

metamizol
(Analgin, Baralgin M, Devalgin, Novalgin, Toralgin)

U nekim se zemljama Dipiron koristi pod generičkim imenom. Unatoč strukturalnoj sličnosti s fenilbutazonom, on ima značajno niži protuupalni učinak. To je zbog slabog učinka metamizola na sintezu PG-a u žarištima upale. Ima izražen analgetski učinak, što se uglavnom događa zbog središnjih mehanizama, posebno oslabljenih impulsa boli u leđnoj moždini. Za razliku od ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova, on ima antispazmodičko djelovanje.

farmakokinetika

Brzo se i gotovo potpuno apsorbira. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se nakon 1-2 sata. Poluvrijeme eliminacije ?? 2,5 sata.

Nuspojave

Potrebno je zapamtiti opasnost od razvoja hematoloških komplikacija svojstvenih svim pirazolonima i pirazolidinima te se pridržavati mjera opreza (tablica 7).

indikacije

Koristi se kao analgetski i antipiretik. Da bi se postigao brzi učinak, daje se parenteralno..

doza

Odrasli: oralno, 0,5-1 g 3-4 puta dnevno, intramuskularno ili intravenski, 2-5 ml 50% otopine 2-4 puta dnevno.
Djeca: 5-10 mg / kg 3-4 puta dnevno. S hipertermijom intravenski ili intramuskularno u obliku 50% -tne otopine: do 1 godine ?? 0,01 ml / kg, stariji od 1 godine ?? 0,1 ml / god. Života po primjeni.

Obrasci za izdavanje:

?? 100 i 500 mg tablete;
?? ampule od 1 ml 25% otopine, 1 i 2 ml 50% otopine;
?? kapi, sirup, svijeće.

AMINOPHENAZON (Amidopirin)

Dugi niz godina koristio se kao analgetski i antipiretik. Toksičniji je od metamizola. Češće uzrokuje jake kožne alergijske reakcije, osobito u kombinaciji sa sulfonamidima. Trenutno je aminofenazon zabranjen i ukinuti, jer pri interakciji s nitritima iz hrane može dovesti do stvaranja kancerogenih spojeva.

Unatoč tome, preparati koji sadrže aminofenazon (omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, riopirin, teofedrin N) i dalje se ulijevaju u ljekarničku mrežu).

PROPIPHENASONE

Ima izražen analgetski i antipiretski učinak. Brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, maksimalna koncentracija u krvi razvija se 30 minuta nakon uzimanja.

U usporedbi s drugim derivatima pirazolona, ​​najsigurniji je. S njegovom primjenom nije primijećen razvoj agranulocitoze. U rijetkim slučajevima dolazi do smanjenja broja trombocita i bijelih krvnih zrnaca.

U obliku pojedinačnog lijeka se ne koristi, saridon i pivalgin dio su kombiniranih pripravaka.

Phenazetin

farmakokinetika

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Metabolizira se u jetri, djelomično se pretvara u aktivni metabolit paracetamol. Ostali metaboliti fenacetina su toksični. Poluvrijeme eliminacije iznosi 2-3 sata.

Nuspojave

Fenacetin ima visoku nefrotoksičnost. Može izazvati tubulointersticijski nefritis zbog ishemijskih promjena u bubrezima, koje se očituju bolovima u donjem dijelu leđa, disurijom, hematurijom, proteinurijom, cilindrurijom („analgetska nefropatija“, „bubreg fenacetina“). Opisan je razvoj teškog zatajenja bubrega. Nefrotoksični učinci se u većoj mjeri očituju produljenom primjenom u kombinaciji s drugim analgeticima, što se češće primjećuje kod žena.

Metaboliti fenacetina mogu uzrokovati stvaranje methemoglobina i hemolizu. Lijek ima i kancerogena svojstva: može dovesti do razvoja raka mokraćnog mjehura..

U mnogim je zemljama fenacetin zabranjen..

doza

Odrasli: 250-500 mg 2-3 puta dnevno.
Nije primjenjivo u djece.

Obrasci za izdavanje:

Ubraja se u različite kombinirane pripravke: pirkofen, sedalgin, teofedrin N tablete, cefekonske čepiće.

paracetamol
(Kalpol, Lekadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (u nekim zemljama ima generičko ime acetaminofen) ?? aktivni metabolit fenacetina. U usporedbi s fenacetinom, manje je toksičan.

Više inhibira sintezu prostaglandina u središnjem živčanom sustavu nego u perifernim tkivima. Stoga ima pretežno "središnji" analgetski i antipiretski učinak i ima vrlo slabo "periferno" protuupalno djelovanje. Potonje se može pojaviti samo s malim sadržajem peroksidnih spojeva u tkivima, na primjer, s osteoartritisom, s akutnom ozljedom mekog tkiva, ali ne i s reumatskim bolestima.

farmakokinetika

Paracetamol se dobro apsorbira ako se uzima oralno i rektalno. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se nakon 0,5-2 sata nakon primjene. Kod vegetarijanaca je apsorpcija paracetamola u gastrointestinalnom traktu značajno oslabljena. Lijek se metabolizira u jetri u 2 faze: prvo, pod djelovanjem enzimskih sustava citokroma P-450 nastaju intermedijarni hepatotoksični metaboliti koji se zatim cijepaju uz sudjelovanje glutation. Manje od 5% primijenjenog paracetamola izlučuje se nepromijenjeno bubrezima. Poluvrijeme eliminacije ?? 2-2,5 sati. Trajanje akcije ?? 3-4 sata.

Nuspojave

Paracetamol se smatra jednim od najsigurnijih NSAR-a. Dakle, za razliku od aspirina, on ne uzrokuje Reyejev sindrom, nema gastrotoksičnost i ne utječe na agregaciju trombocita. Za razliku od metamizola i fenilbutazona, on ne izaziva agranulocitozu i aplastičnu anemiju. Alergijske reakcije na paracetamol su rijetke.

Nedavno su dobiveni podaci da se s produljenom uporabom paracetamola više od 1 tablete dnevno (1000 ili više tableta dnevno) rizik od razvoja teške analgetske nefropatije, što dovodi do terminalnog zatajenja bubrega, udvostručuje (15). Temelji se na nefrotoksičnom učinku metabolita paracetamola, posebno paraaminofenola, koji se akumulira u bubrežnim papilama, veže se na SH skupine, uzrokujući ozbiljne disfunkcije funkcije i strukture stanica, sve do njihove smrti. Istodobno, sustavna primjena aspirina nije povezana s sličnim rizikom. Dakle, paracetamol je više nefrotoksičan od aspirina i ne treba ga smatrati „apsolutno sigurnim“ lijekom..

Također biste trebali zapamtiti hepatotoksičnost paracetamola kada ga uzimate u vrlo velikim (!) Dozama. Istodobna primjena u dozi većoj od 10 g kod odraslih ili više od 140 mg / kg u djece dovodi do trovanja, popraćeno teškim oštećenjem jetre. Razlog ?? iscrpljivanje glutationa i nakupljanje intermedijarnih produkata metabolizma paracetamola s hepatotoksičnim učincima. Simptomi trovanja podijeljeni su u 4 faze (tablica 10).

Tablica 10. Simptomi intoksikacije paracetamolom. (Prema Merckovom priručniku, 1992.) [16]

fazaTerminKlinika
jaPrvi
12-24 h.
Blagi simptomi iritacije probavnog trakta. Pacijent se ne osjeća bolesno.
II2-3 danaSimptomi iz probavnog trakta, posebno mučnina i povraćanje; porast AST, ALT, bilirubina, protrombinskog vremena.
III3-5 danaNeodoljivo povraćanje; visoke vrijednosti AST, ALT, bilirubina, protrombinskog vremena; znakovi zatajenja jetre.
IVNakon
5 dana
Oporavak funkcije jetre ili smrt od zatajenja jetre.

Slična se slika može primijetiti tijekom uzimanja normalnih doza lijeka u slučaju istodobne primjene induktora enzima citokroma P-450, kao i kod alkoholičara (vidjeti dolje).

Mjere intoksikacije paracetamolom prikazane su u tablici. 11. Treba imati na umu da je prisilna diureza u slučaju trovanja paracetamolom neučinkovita, pa čak i opasna, peritonealna dijaliza i hemodijaliza nisu učinkoviti. Ni u kojem slučaju se ne smiju koristiti antihistaminici, glukokortikoidi, fenobarbital i etakrilna kiselina, koji mogu imati inducirajući učinak na enzimske sisteme citokroma P-450 i pojačati stvaranje hepatotoksičnih metabolita.

interakcije

Apsorpcija paracetamola u gastrointestinalnom traktu poboljšana je metoklopramidom i kofeinom.

Induktori jetrenih enzima (barbiturati, rifampicin, difenin i drugi) ubrzavaju razgradnju paracetamola na hepatotoksične metabolite i povećavaju rizik od oštećenja jetre.

Tablica 11. Mjere za pomoć kod intoksikacije paracetamolom

  • Ispiranje želuca.
  • Aktivni ugljen prema unutra.
  • Izazivajte povraćanje.
  • Acetilcistein (donor glutation-a) ?? 20% otopina iznutra.
  • Glukoza intravenski.
  • Vitamin K1 (fitonnadione) ?? 1-10 mg intramuskularno, nativna plazma, faktori koagulacije (uz trostruko povećanje protrombinskog vremena).

Slični efekti mogu se primijetiti kod pojedinaca koji redovito piju alkohol. Imaju hepatotoksičnost paracetamola, čak i kada se koristi u terapijskim dozama (2,5-4 g / dan), posebno ako se uzima kratko nakon alkohola (8).

indikacije

Trenutno se paracetamol smatra učinkovitim analgetikom i antipiretikom za široku upotrebu. Prvenstveno se preporučuje ako postoje kontraindikacije za aspirin i druge NSAID: u bolesnika s bronhijalnom astmom, u bolesnika s čirom u povijesti, u djece s virusnim infekcijama. Što se tiče analgetskog i antipiretskog djelovanja, paracetamol je blizu aspirina.

Upozorenja

Paracetamol treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, kao i kod onih koji uzimaju lijekove koji utječu na rad jetre.

doza

Odrasli: 500-1000 mg 4-6 puta dnevno.
Djeca: 10-15 mg / kg 4-6 puta dnevno.

Obrasci za izdavanje:

?? Tablete od 200 i 500 mg;
?? sirup 120 mg / 5 ml i 200 mg / 5 ml;
?? svijeće za 125, 250, 500 i 1000 mg;
?? "šumeće" tablete od 330 i 500 mg. Sadrži u kombinaciji soridon, solpadein, Tomapirin, citramon P i druge.

KETOROLAK (Toradol, Ketrodol)

Glavna klinička vrijednost lijeka ?? njegov snažni analgetski učinak, u stupnju koji nadmašuje mnoge druge NSAID.

Utvrđeno je da 30 mg ketorolaka primijenjenog intramuskularno otprilike odgovara 12 mg morfija. Istodobno, nuspojave karakteristične za morfij i druge opojne analgetike (mučnina, povraćanje, respiratorna depresija, zatvor, zadržavanje mokraće) primjećuju se znatno rjeđe. Primjena ketorolaka ne dovodi do razvoja ovisnosti o lijekovima.

Ketorolac ima i antipiretsko i antiagregacijsko djelovanje.

farmakokinetika

Gotovo potpuno i brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, oralna bioraspoloživost je 80-100%. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se 35 minuta nakon gutanja i 50 minuta nakon davanja intramuskularno. Izlučuje se bubrezima. Poluvrijeme života 5-6 sati.

Nuspojave

Najčešće se opaža gastrotoksičnost i pojačano krvarenje zbog antiagregacijskog djelovanja.

Interakcija

U kombinaciji s opioidnim analgeticima pojačava se analgetski učinak, što omogućuje njihovo korištenje u nižim dozama.

Intravenska ili intraartikularna primjena ketorolaka u kombinaciji s lokalnim anesteticima (lidokain, bupivakain) omogućuje bolje ublažavanje boli nego upotreba samo jednog lijeka nakon artroskopije i operacija na gornjim udovima.

indikacije

Koristi se za ublažavanje sindroma boli različitih lokalizacija: bubrežne kolike, boli u ozljedama, s neurološkim bolestima, u bolesnika s rakom (osobito s metastazama na kosti), u postoperativnom i postporođajnom razdoblju.

Postoje dokazi o mogućnosti uporabe ketorolaka prije operacije u kombinaciji s morfijom ili fentanilom. To vam omogućuje da smanjite dozu opioidnih analgetika za 25-50% u prva 1-2 dana postoperativnog razdoblja, što je popraćeno bržim obnavljanjem funkcije gastrointestinalnog trakta, manjom mučninom i povraćanjem te smanjuje trajanje boravka u bolnici u bolnici (17).

Također se koristi za ublažavanje bolova u operativnoj stomatologiji i u postupcima ortopedskog liječenja..

Upozorenja

Ketorolac se ne smije primjenjivati ​​prije dugotrajnih operacija s visokim rizikom krvarenja, kao i za održavanje anestezije tijekom operacija, za anesteziju porođaja, ublažavanje boli kod infarkta miokarda.

Tijek upotrebe ketorolaka ne smije biti duži od 7 dana, a u bolesnika starijih od 65 godina lijek treba propisati s oprezom.

doza

Odrasli: 10 mg oralno svakih 4-6 sati; najveća dnevna doza ?? 40 mg; Trajanje upotrebe ne više od 7 dana. Intramuskularno i intravenski ?? 10-30 mg; najveća dnevna doza ?? 90 mg; trajanje upotrebe ne više od 2 dana.
Djeca: intravenska 1. doza ?? 0,5-1 mg / kg, zatim 0,25-0,5 mg / kg svakih 6 sati.

Obrasci za izdavanje:

?? 10 mg tablete;
?? Ampule od 1 ml.

KOMBINIRANI LIJEKOVI

Izrađuju se brojni kombinirani pripravci koji sadrže, uz NSAID, i druge lijekove koji, zbog svojih specifičnih svojstava, mogu pojačati analgetski učinak NSAID-a, povećati njihovu bioraspoloživost i smanjiti rizik od nuspojava.

SARIDON

Sastoji se od paracetamola, propifenazona i kofeina. Omjer analgetika u lijeku je 5: 3, u kojem djeluju kao sinergisti, jer paracetamol u ovom slučaju povećava bioraspoloživost propifenazona za jedan i pol puta. Kofein normalizira ton žila mozga, ubrzava protok krvi, bez stimuliranja središnjeg živčanog sustava u primijenjenoj dozi, tako da pojačava učinak analgetika u slučaju glavobolje. Uz to, poboljšava apsorpciju paracetamola. Saridon općenito karakterizira visoka bioraspoloživost i brz razvoj analgetskog učinka.

indikacije

Sindrom boli različite lokalizacije (glavobolja, zubobolja, bol s reumatskim bolestima, dismenoreja, groznica).

doza

1-2 tablete 1-3 puta dnevno.

?? tablete koje sadrže 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona i 50 mg kofeina.

TOMAPIRIN

Lijek koji se sastoji od aspirina, paracetamola i kofeina. Koristi se kod glavobolje, neuralgije, dismenoreje, groznice.

doza

1-1,5 tableta 1-3 puta dnevno.

Obrazac za izdavanje:

?? tablete koje sadrže 250 mg aspirina, 200 mg paracetamola i 50 mg kofeina.

TOMAPIRIN S

Dostupno je u šumećim tabletama, od kojih svaka sadrži 300 mg aspirina, 200 mg paracetamola i askorbinske kiseline. Indikacije za uporabu i doziranje iste su kao i za tomapirin.

CITRAMON P

Aktivne komponente lijeka ?? aspirin, paracetamol i kofein ?? uzajamno pojačavaju međusobno djelovanje. Koristi se uglavnom za glavobolju..

doza

1-2 tablete 1-3 puta dnevno.

Obrazac za izdavanje:

?? tablete koje sadrže 240 mg aspirina, 180 mg paracetamola i 30 mg kofeina.

Alka-Seltzer

Sastav: aspirin, limunska kiselina, hidrogenkarbonat. To je dobro probavljiv topljivi dozni oblik aspirina s poboljšanim organoleptičkim svojstvima. Soda bikarbona neutralizira slobodnu klorovodičnu kiselinu u želucu, smanjujući ulcerogeni učinak aspirina. Uz to, može poboljšati apsorpciju aspirina..

Koristi se uglavnom kod glavobolje, posebno kod osoba s visokom kiselošću u želucu.

doza

1-2 tablete 3-4 puta dnevno.

Obrazac za izdavanje:

?? šumeće tablete koje sadrže 324 mg aspirina, 965 mg limunske kiseline i 1625 mg natrijevog bikarbonata.

FORTALGIN TS

Lijek je "šumeća" tableta, od kojih svaka sadrži 400 mg aspirina i 240 mg askorbinske kiseline. Koristi se kao analgetski i antipiretik.

doza

1-2 tablete do četiri puta dnevno.

PIVIVALGIN

Dostupno u obliku tableta, od kojih svaka sadrži 210 mg paracetamola i propifenazona, 50 mg kofeina, 25 mg fenobarbitala i 10 mg kodein fosfata. Analgetski učinak lijeka se pojačava zbog prisutnosti opojnog analgetika kodeina i fenobarbitala, koji ima sedativni učinak. Uloga kofeina raspravlja se gore..

indikacije

Bolovi različite lokalizacije (glava, zub, mišić, zglob, neuralgija, dismenoreja), groznica.

Upozorenja

Uz učestalu upotrebu, posebno u visokim dozama, možete osjetiti osjećaj umora, pospanosti. Možda razvoj ovisnosti o drogama.

doza

1-2 tablete 3-4 puta dnevno.

REOPIRINE (Pirabutol)

Sastav uključuje aminofenazon (amidopirin) i fenilbutazon (butadion). Dugi niz godina široko se koristi kao analgetski. Međutim, on nema učinkovitosti u odnosu na moderne NSAID i značajno ih premašuje u težini neželjenih reakcija. Rizik od razvoja hematoloških komplikacija posebno je visok, stoga je potrebno pridržavati se svih gore navedenih mjera opreza (tablica 7) i nastojati koristiti druge analgetike. Intramuskularnom primjenom, fenilbutazon se veže za tkiva na mjestu ubrizgavanja i slabo se apsorbira, što, prvo, usporava razvoj učinka, a drugo, uzrokuje česti razvoj infiltrata, apscesa i lezija u išijasu..

Trenutno je uporaba kombiniranih lijekova koji se sastoje od fenilbutazona i aminofenazona zabranjena u većini zemalja..

doza

Odrasli: unutar, 1-2 tablete 3-4 puta dnevno, intramuskularno 2-3 ml 1-2 puta dnevno.
Nije primjenjivo u djece.

Obrasci za izdavanje:

?? tablete koje sadrže 125 mg fenilbutazona i aminofenazona;
?? Ampule od 5 ml u kojima se nalazi 750 mg fenilbutazona i aminofenazona.

BARALGIN

To je kombinacija metamizola (analgina) s dva antispazmodika, od kojih je jedan ?? pitofenon ?? posjeduje miotropsku i drugu ?? fenpiverinium ?? djelovanje nalik atropinu. Koristi se za ublažavanje bolova uzrokovanih spazmom glatkih mišića (bubrežne kolike, jetrenih kolika i drugih). Kao i drugi lijekovi s aktivnostima nalik atropinu, kontraindiciran je kod glaukoma i adenoma prostate.

doza

Iznutra, 1-2 tablete 3-4 puta dnevno, intramuskularno ili intravenski 3-5 ml 2-3 puta dnevno. Intravenski se primjenjuje brzinom od 1-1,5 ml u minuti.

Obrasci za izdavanje:

?? tablete koje sadrže 500 mg metamizola, 10 mg pitofenona i 0,1 mg fenpiverinija;
?? Ampule od 5 ml koje sadrže 2,5 g metamizola, 10 mg pitofenona i 0,1 mg fenpiverinija.

ARTROTEC

Sastoji se od diklofenaka i misoprostola (sintetički analog PG-E1), čija uključivanje ima za cilj smanjiti učestalost i ozbiljnost nuspojava karakterističnih za diklofenak, posebno gastrotoksičnost. Arthrotek je učinkovit u slučaju reumatoidnog artritisa i osteoartroze diklofenaka, a razvoj erozije i čir na želucu njegovom primjenom mnogo je rjeđi.

doza

Odrasli: 1 tableta 2-3 puta dnevno.

Obrazac za izdavanje:

?? tablete koje sadrže 50 mg diklofenaka i 200 mg misoprostola.